Ефедрин (ефедрин)

Много вещества могат да подобрят ефекта от обучението. В същото време те не само увеличават ефективността си, но и подобряват благосъстоянието на спортиста след изчерпване на упражненията. Ефедринът е едно от тези вещества, което има няколко характеристики.

Какво е ефедрин?

Разглежданото вещество принадлежи към групата на алкалоидите, съдържа се в различни видове ефедри. На основата на ефедрин се създават специални препарати с стимулиращ ефект, който може да се използва за активиране на мастните клетки и намаляване на апетита по време на интензивно обучение. Също така често се използва в медицината за лечение на следните заболявания:

Структурата е много подобна на тази на метамфетамини и амфетамини. Както беше отбелязано по-рано, според химичните характеристики, веществото принадлежи към класа на алкалоидите. Голямо количество от веществото, открито в растения, които принадлежат към рода Ephedra. За да се придадат специални свойства на лекарството на базата на алкалоиди, се произвеждат ефедрин хидрохлорид и ефедрин сулфат.

Как ефедринът на тялото?

Когато се обсъжда лекарство, трябва да се обърне специално внимание на начина, по който тя действа върху тялото. Ефедринът принадлежи към класа на симпатикомиметиците, който определя следните характеристики на неговото въздействие върху организма:

• Действието на основното вещество се дължи на отделянето на катехоламини, които се съдържат в нервните окончания.
• Катехоламините взаимодействат с andrenergic рецептори.
• Основният ефект се характеризира с активиране на симпатиковата нервна система.
• Самият ефедрин не засяга нервната система, тъй като веществото не може да пробие кръвно-мозъчната бариера поради естеството на произхода си.

Други видове ефекти могат да възникнат само ако в препарата са включени други вещества.

Ефект на ефедрин

Разгледаните особености на въздействието върху организма определят наличието на следния ефект:

1. Изгаряне на мазнини.
2. Ефектът от намаляването на апетита е много изразен.
3. След като приемате, често можете да забележите увеличение на сърдечната честота.
4. Процесът на преминаване на метаболизма се ускорява.
5. Психичното стимулиране се дължи на ефекта върху нервната система.
6. Значително повишена производителност, която влияе на ефективността на обучението.
7. Умерено диуретично действие.

Често можете да откриете, че ефедринът е комбиниран с други вещества. Често използвани като добавки:

В продължение на няколко години производителите на спортно хранене осъществяват създаването на горелка за мазнини на базата на ЕСП, но след известно време такива вещества са забранени в Русия. В други страни, например в Индия и Китай, подобно спортно хранене се произвежда в момента.

Странични ефекти на ефедрин и как да ги избегнем

Въпреки този впечатляващ списък от положителни ефекти, както и много други вещества, използвани в спортното хранене, ефедринът има странични ефекти. Те включват:

• Натоварването върху сърдечно-съдовата система.
• Кожни нарушения, които се проявяват изпотяване, зачервяване.
• В някои случаи е възможно гадене, загуба на апетит.
• Централната нервна система страда, което води до безсъние, тревожност и агресивност.
• Замаяност, тремор, сухота в устата, главоболие.

Като правило, незначителни странични ефекти, например, сухота в устата преминават след 2-3 дни от приема на лекарството. Въпреки това, натоварването на сърцето - ефектът от продължителната употреба в случай на неспазване на препоръките или наличието на предразположение към сърдечно-съдови заболявания.

Има няколко начина да се избегнат някои странични ефекти:

• Използването на бета-блокери може да намали натоварването на сърдечно-съдовата система. Трябва да проверите чистотата на пулса по време на тежки натоварвания.
• На ден се препоръчва да се пие най-малко 2,5 литра вода. В противен случай настъпва дехидратация, която ще предизвика много странични ефекти.
• През втората половина на деня не приемайте лекарството поради факта, че може да причини безсъние.
• Ако се появят нежелани реакции, намалете дозата или откажете това лекарство.

Често приемането на ефедрин се съгласува с лекаря.

Използването на ефедрин в културизма

Въпросното вещество често е включено в спортното хранене. Въпреки това, в чист вид е доста трудно да се отговори. В бодибилдинг ефедрин се използва, ако искате да изсъхне или значително да увеличи производителността по време на тренировки.

Препарати, съдържащи ефедрин (за употреба при бодибилдинг) t

Най-популярните лекарства в бодибилдинга стана БРОНХОЛИТИН. Този сироп от кашлица се продава без рецепта в аптеката. Съставът на една бутилка включва:

1. Ефедрин хидрохлорид - 100 милиграма.
2. Масло от босилек - 125 милиграма.
3. Хидробромид - 125 милиграма.

Според мнозина, този наркотик е идеален източник на ефедрин, но той има значителен недостатък - в един флакон съдържа 43 грама захар.

Също така често се използва Ephedra dvuskoskoskovy. Състои се от 1-2% ефедрин от общата маса на билките.

Аналози на ефедрин

В много страни ефедринът е забранен за продажба в чист вид, тъй като веществото причинява доста странични ефекти. В Русия е забранена продажбата, придобиването и съхранението на препарати, съдържащи ефедрин в концентрации над 10%. Заместването може да бъде тироксин, който е тироиден хормон.

Ефедрин Fat Burner: Ефект върху тялото и ефекти на употреба

Продуктите, съдържанието на ефедрата на растителния екстракт, се появиха на американския пазар през 80-те години на миналия век и напреднаха като лекарства за отслабване и подобриха представянето си в спорта. И, както често се случва с продуктите за спортно хранене, по това време практически няма научни изследвания, потвърждаващи ефективността и липсата на негативни последици в действието на ефедрина върху тялото.

През 90-те години американската администрация по храните и лекарствата (FDA) беше принудена да обърне внимание на ефедрина поради огромния брой жалби за отрицателните последици от консумацията, сред които бяха дори фатални случаи на млади здрави хора. Жертвите са дори няколко професионални спортисти.

Екстрактът от ефедра според класификацията на FDA принадлежи към групата на хранителните добавки, които по подразбиране се считат за безопасни. Това означава, че преди пускането му продуктите, които го съдържат, не трябва да се подлагат на строг тест за ефикасност и безопасност. Внимателно изследване се извършва само когато се появят жертвите на употребата му. Неприятно, но вярно.

Същата ситуация, между другото, с почти всички видове спортно хранене и мазнини горелки, по-специално: вярата, че те са били тествани за безопасност е заблуда. Прочетете вредите от мазнини горелки: какво прави природните добавки опасни?

През 90-те години, след появата на многобройни странични ефекти на ефедрин, FDA поръча разследване на един от изследователските центрове за неговата ефикасност и безопасност 14.

Учените и лекарите са проучили резултатите от всички научни експерименти за ефективността на ефедрина за отслабване и спорт. По-долу ще ви запознаем с тяхното заключение.

Екстрактът от ефедра принадлежи към група лекарства, от които не се изисква задълбочен преглед на безопасността, преди да бъдат пуснати на пазара.

Какво е ефедра и защо се използва?

Растение Ephedra - известен също като Ма Хуан, иглолистна дървесина, Kuzmich трева е малък храст, който е бил използван за медицински цели от древни времена.

В традиционната китайска и индийска медицина клоните на ефедрата се използват за лечение на настинки, задух и диуретик. В съвременната медицина лекарствата се правят на базата на ефедра за лечение на някои заболявания на дихателните пътища.

Има около 50 вида ефедри. Някои растат в пустини, други в влажния климат на Средиземно море и дори в суровите условия на Северна Америка. Въпреки това не всички от тях съдържат достатъчно количество ефедрин - само около половината.

Активната съставка на ефедрата - ефедрин, ефедрин алкалоиди - е стимулант на нервната система, сходен по свойство с амфетамините: увеличава сърдечната честота, кръвното налягане и отпуска бронхите, което улеснява дишането.

Ефектът на ефедрина върху тялото

При умерени дози ефектът на ефедрин върху тялото се проявява в намаляване на апетита, повишаване на концентрацията, внимание, производителност, подобряване на настроението и намаляване на умората. Също така е полезен за загуба на тегло, тъй като подобрява използването на мазнини за енергия и има термогенен ефект.

Активното използване на екстракт от ефедра за намаляване на теглото и подобряване на представянето в спорта започна през 90-те години. И въпреки че има някакъв ефект на изгаряне на мазнините, той може да бъде много опасен за здравето и дори за живота.

Екстрактът от ефедрин или ефедрант е стимулант на нервната система, чието действие се проявява в увеличаване на сърдечната честота, кръвното налягане и по-лесното дишане

1 Колко полезна е загубата на мазнини от ефедрин при загуба на тегло?

Ползите от ефедрин за загуба на тегло се обясняват с няколко механизма на неговото действие.

Първо, когато се консумира, консумацията на кислород от тялото се увеличава. Колкото повече кислород - толкова по-активно окисляване на мазнините (изгарянето им за енергия).

Интересното е, че еднократна доза ефедринова консумация на кислород се увеличава за 30-60 минути; и с дълъг (4-12 седмици) - до 1-3 часа. Това предполага, че за разлика от много други мазнини горелки, колкото по-дълго се използва ефедринът, толкова по-голяма е неговата ефективност при загуба на тегло 6.

Кофеиновата мазнина горелка, например, се характеризира с образуването на пристрастяване във времето, т.е. той престава да действа.

На второ място, ефедринът увеличава скоростта на вътрешния метаболизъм, което представлява по-голямата част от калориите, използвани всеки ден (

70%). Средно, скоростта на метаболизма се увеличава с 5-12%.

15-20% от дневните калории - това е много малко и показва, че най-вероятно да се кандидатира за загуба на тегло е изключително неефективно.

И това се случва, независимо дали се занимавате със спорт. Той също така го отличава от кофеина, чиято ефективност за загуба на мазнини е много по-голяма при спортуване.

Комбинацията от кофеин и ефедрин има синтетичен ефект - и двата компонента се укрепват взаимно. Това свойство се използва в купчина ефедрин-кофеин-аспирин 7.

Трето, ефедринът има термогенен ефект, т.е. увеличава производството на топлина, което според закона за запазване на енергията означава по-голяма консумация на калории.

Термогенезата се дължи директно на ефекта на ефедрин върху мускулните клетки, както и на явлението, известно като съдова термогенеза 3.

Механизмът на действие на ефедрин за загуба на тегло се обяснява с повишаване на метаболизма на метаболизма, термогенезата и консумацията на кислород (дори без спорт). Всички тези ефекти се засилват, когато ефедринът се комбинира с кофеин.

Ефедрин (ефедрин хидрохлорид)

Фармакологична група: алкалоиди
Фармакологично действие: симпатикомиметик, стимулира алфа и бета адренорецепторите. Действайки на разширени сгъстявания на еферентни адренергични влакна, насърчава освобождаването на норепинефрин в синаптичната цепнатина. В допълнение, той има слаб стимулиращ ефект директно върху адренорецепторите. Причинява вазоконстрикторно, бронхоразширяващо и психостимулиращо действие. Увеличава общото периферно съдово съпротивление (OPSS) и системното кръвно налягане, увеличава минималния обем на кръвообращението, сърдечната честота и сърдечната честота, подобрява AV проводимостта; повишава тонуса на скелетните мускули, концентрацията на кръвната захар. Той инхибира чревната перисталтика, разширява зеницата (без да засяга настаняването и вътреочното налягане). Стимулира централната нервна система, психостимулантният ефект е близък до фенамина. Инхибира активността на МАО и катехоламино-О-метилтрансфераза. Той има стимулиращ ефект върху алфа-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове в кожата, което води до стесняване на дилатационните съдове, като по този начин намалява тяхната повишена пропускливост, което води до намаляване на оток с уртикария.
Ефекти върху рецепторите: алфа и бета адренорецептори (стимулант).

Ефедринът е един от четирите активни компонента на растителната ефедра. Ефедринът може да стимулира загубата на тегло, като произвежда повече мазнини като гориво, както и чрез увеличаване на топлината, консумирана от тялото. Разбираемо е, че ефедринът ускорява метаболизма при хората с 5%.

описание

Ефедринът е стимулант, който принадлежи към група лекарства, известни като симпатикомиметици. По-специално, това е агонист на алфа и бета адренорецептор (селективен бета 2 адренорецепторен агонист). В допълнение, ефедрин увеличава освобождаването на норепинефрин. Действието на това съединение е подобно на основния адренергичен хормон в човешкото тяло - епинефрин (адреналин), който също действа върху алфа и бета рецепторите. С въвеждането на ефедрин значително се повишава активността на централната нервна система, а също така се стимулират и други клетки-мишени.
Ефедринът може да се използва в спорта.
С увеличаване на количеството на свободните мастни киселини, дължащи се на разграждането на триглицеридите в мастната тъкан, телесната температура леко се повишава (в резултат на което се стимулира метаболизмът), нивото на мазнините намалява и кръвоснабдяването нараства. Смята се също, че ефедринът до известна степен увеличава анаболната ефективност на стероидите. Стимулиращият ефект на това лекарство се изразява и в увеличаване на силата на свиването на скелетните мускули.

Обща информация

Ефедринът е един от четирите активни компонента на растителната ефедра. Ефедринът може да стимулира загубата на тегло, като произвежда повече мазнини като гориво, както и чрез увеличаване на топлината, консумирана от тялото. Разбираемо е, че ефедринът ускорява метаболизма при хората с 5%. Чрез увеличаване на топлината, консумирана от организма, ефедринът влияе и върху мускулните клетки и мастните клетки. В някои случаи ефедринът помага да се предотврати разрушаването на мускулната тъкан. Ефедринът е в състояние да подобри свойствата на кофеина и обикновено е включен в така наречените препарати „ECA” (смеси за отслабване, които включват ефедрин, кофеин и аспирин). Ефедринът практически няма странични ефекти, с изключение на факта, че може да предизвика повишаване на кръвното налягане, както и увеличаване на глюкозата и инсулина в кръвта, но тези ефекти изчезват, когато лекарството бъде спряно. Предозирането с ефедрин е хиперстимулатор. Ефедринът е добре проучен и сравнително безопасен състав, въпреки че не винаги е ефективен. За да се повиши ефективността и да се намали рискът от странични ефекти, лекарството трябва да се приема, като се вземат предвид физическите натоварвания и диетите. Също известен като Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Фармакологично действие: Сгъстител на мазнини Добре е: метилксантини като кофеин и теопилин (част от зелен чай). Особено ефективен, когато

Ефедрин: инструкции за употреба

Всички следващи препоръки за употреба се отнасят за препарата Ефедрин НС1 В препаратите от типа на ЕЦА дневната доза ефедрин е 20-24 mg три пъти дневно. Ефедрин в чиста форма дава положителни резултати за скоростта на метаболизма на мазнините в проучванията при хора, дозата е 20-50 mg три пъти на ден. Повишената доза (150 mg) при някои потребители може да причини главоболие и лек тремор на ръцете. Ефедрин обикновено се консумира заедно с ксантинови съединения - кофеин и понякога аспирин. Кофеинът значително подобрява ефекта на ефедрин.

История на

Ефедрин е лекарство, което отдавна е известно в медицината и се използва в САЩ от много години, включително като част от стимуланти, потискащи апетита и средства за лечение на хипотония, свързани с анестезия. През последните години контролът върху ефедрина се е увеличил в САЩ, поради факта, че лекарството може да се използва като изходен материал за производството на метамфетамин. Ако вземем предвид високата наличност на ефедрин като лекарство без рецепта, подземните мануфактури имат всяка възможност да го използват за свои собствени цели. Има тенденция да се купуват големи количества ефедрин в търговията на дребно, а много държави са изправени пред необходимостта от създаване на законодателство, контролиращо продажбата на ефедрин и други подобни вещества, използвани за създаване на наркотични вещества. През 2006 г. беше приет федерален закон, ограничаващ каналите за потребление и продажби на ефедрин в САЩ. С широкото използване на пристрастяването към метамфетамин (и свързаните с него престъпления) някои смятат, че ефедрин скоро може да бъде включен в списъка на контролираните от държавата вещества. Въпреки строгите мерки веществото все още е на разположение за продажба без рецепта.

Както е изпратено

Ефедрин (форма на ефедрин хидрохлорид или ефедрин сулфат) най-често се доставя в таблетки по 25 или 50 mg всяка.

Произход и структура на ефедрина

Състав (ефедра)

Ефедрин се намира в растението Ephedra Sinica, известен също като Ma Huang или китайската ефедра. Това е особено важно, тъй като в семейство Ephedraceae има цял вид Ephedrea, а ефедриновите алкалоиди, способни да изгарят мазнините, се намират само в Ephedra Sinica. 1) Типът ефедра включва 50 растения, които растат навсякъде по света, много от които са адаптирани към полусухи и пустинни условия, някои от тях към влажния и умерен климат в средиземноморските и Северна Америка зони. 2) Ма Хуанг (Ephedra Sinica), предлаган на пазара като изгаряне на мазнини, съдържа:

Ефедрите от Северна и Южна Америка съставляват около половината от всички съществуващи видове и не съдържат достатъчно голямо количество ефедринови алкалоиди, но според непотвърдени данни те могат да съдържат псевдоефедрин. Според някои изследвания, растенията от ефедра от Северна Америка не съдържат ефедрин или псевдоефедрин. 4)

Ефедрин: Състав (ефедринови алкалоиди)

Ефедринът като молекула има два хирални центъра и поради това има четири варианта (или четири стереомерки):

В допълнение, ефедрин и псевдоефедрин са склонни да губят метиловата група и да станат норефедрин или метилират и да създават N-метилефедрин. Норефедрин и норфдоефедрин са известни също като фенилпропиноламин или PPA.

Ефедрин: свойства

Ефедринът може да бъде в урината в стабилно състояние до 9 месеца при температура от -20 ° C до 37 ° C, или за 15 часа при температура от 60 °, което е еквивалентно на температурата в багажника или жабката на автомобила в топлина. Ефедринът също е стабилен с 6 единични променливи замразяване и размразяване. 5)

Структурни характеристики

Ефедринът е симпатикомиметичен амин, подобен по структура на амфетамин или метамфетамин. Той има химичното наименование (1 R, 2S) -2- (метиламино) -1-фенилпропан1-0.1.

Странични ефекти

Ефедринът може да предизвика много нежелани странични ефекти. Стимулиращият ефект може да провокира треперене на ръцете, тремор, изпотяване, бързо сърцебиене, замаяност и тревожност. Когато се случи привикване или намаляване на дозата, тези ефекти са по-слабо изразени. Просто казано, ако човек не харесва ефекта на кофеина, той е малко вероятно да харесва ефедрин, който има по-силен ефект върху тялото. Умствените и физически промени, които възникват в резултат на приема на това лекарство, са много близки до промените, наблюдавани при приемането на кленбутерол. При употребата на лекарството се наблюдава значително намаляване на апетита, което обикновено се възприема като положителен ефект. Ефедринът е много често срещан при подтискащите апетит. При редовна употреба на ефедрин може да възникне главоболие и високо кръвно налягане. Потребителите с болести на щитовидната жлеза, високо кръвно налягане или сърдечни проблеми трябва да избягват приема на това лекарство. Ефедринът е стимулант за ЦНС, който има потенциал за фатално предозиране. Симптомите на предозиране могат да включват бързо дишане, нарушения на кръвното налягане, сърцебиене, загуба на съзнание, тремор, паника, екстремна тревожност, силно гадене, повръщане и диария.

Приложение на ефедрин

Ефедринът се използва (не по предназначение) сред културисти и спортисти като средство за изгаряне на мазнините. Лекарството обикновено се използва няколко пъти на ден по време на сушене в доза от 25 до 50 mg наведнъж.

фармакология

Разлагане и асимилация

Една доза ефедрин от 50 mg намалява времето за изпразване на стомаха и намалява времето за храносмилане. Системната абсорбция Ефедринът пряко взаимодейства с мускулните клетки и предизвиква термогенеза в миоцитите. Също така, ефедрин е в състояние да намали отделянето на азот с урината, което показва ефекта на ефедрин, който е щадящ за мускулите. Ефедринът също може да увеличи термогенезата поради вазоконстриктивни свойства (съдова термогенеза). Хранителните добавки с ефедрин повишават плазмените нива на инсулина, глюкозата и С-пептида, в зависимост от съдържанието на ефедрин в препарата. 6) Вероятно ефектът от ефедрин се засилва от препаратите метилксантин (като кофеин и теофилин). Дозата на ефедрин / кофеин / теофилин съответно 22 mg / 30 mg / 50 mg е била два пъти по-ефективна от ефедрина поотделно, но най-ефективна е ефедрин / кофеинова смес съответно 20 mg / 200 mg, което е довело до създаването на лекарството ЕКА, което включва ефедрин / кофеин / Аспирин дозиран съответно 20 mg / 200 mg / 91 mg.

Въздействие върху тялото

неврология

Ефедринът е най-ефективният стимулант по време на ограничаване на калориите. Ефектът на стимулиране на мозъчната активност е най-силен, когато се комбинира с ефедрин и кофеин. 7)

Мастна маса и затлъстяване

Ефедрин: действие

Ефедринът може едновременно да засегне и трите подтипа на бета-адренорецептори на кафява мастна тъкан, което води до увеличаване на термогенезата без значително активиране на класа алфа-адренорецептори и вероятно също може да противодейства на активирането на агонистите на тези рецептори. 8)

Скоростта на метаболизма и консумацията на кислород

Изследванията при хора показват, че консумацията на кислород след приемане на начална доза ефедрин (20 mg) се увеличава 30-60 минути след поглъщане във всички случаи (с допълнителна активност при хора, които нямат толерантност към стимуланти), въпреки че постоянният прием на ефедрин забавя очаквания спад консумация на кислород 1-3 часа след поглъщане. Това предполага, че ефедринът осигурява повече ползи за изгаряне на мазнини, когато се използва за по-дълъг период (4-12 седмици), а не периодично, и е възможно основата на това е увеличаване на бета-адренергичната сенсибилизация. 9) Ефедринът може да увеличи метаболизма независимо от физическото натоварване; Това е различно от кофеина, който действа като мазнина горелка само при наличие на физическо натоварване. Между другото, това може да е причината комбинацията от ефедрин и кофеин да действа в синергия с физическото натоварване, което води до увеличаване на консумацията на кислород. Комбинацията от ефедрин и кофеин е еднаква по ефективност (или дори по-ефективна) от 15 mg дексфенфлурамин, когато се приема за 12 седмици. Беше отбелязано, че кофеинът, обаче, може да увеличи ефекта на ефедрин, независимо от физическото натоварване, и че този ефект се наблюдава и при приемането на зелен чай. Това предполага, че съединенията метилксантин (чрез повишаване на нивото на адреналин) предизвикват увеличаване на действието на ефедрин. Предишни проучвания при животни показват 10% увеличение на консумацията на кислород при приемането на добавки от ефедрин, но проучванията при хора са по-променливи (3,6%, 10,7% (с кофеин) и 7,1%). В проучвания с индиректна калориметрия са наблюдавани различни увеличения, например 30,1 ± 5,4 kcal / 3 часа при 20 mg ефедрин + 200 mg кофеин и 22,7 ± 7,7 kcal / 3 часа при половината доза ефедрин. 10) Метаболитната скорост, термогенезата и консумацията на кислород се увеличават с добавки от ефедрин. Това повишаване се засилва при приемането на кофеин или други ксантинови съединения. Ефектът е по-изразен при затлъстели хора, и най-вече - по време на ограничения на калориите. Смята се, че увеличението на метаболизма е около 5-12%. 11)

Ефедрин: мазнини горелки

Някои изследвания потвърждават, че ефедринът (заедно с кофеина) може да има дълготраен положителен ефект за контролиране на диенцефалното затлъстяване. Проучвания на жени с наднормено тегло показват, че три дози ефедрин в доза от 20 mg допринасят за загуба на тегло от 2,5 kg за 4 седмици и 5,5 kg за 12 седмици, независимо от промените в диетата и физическите упражнения. От това следва, че резултатът от приемането на ефедрин намалява с времето (независимо от консумацията на кислород). 12) Проведени са проучвания на лекарства от тип ECA, които показват, че без умишлено ограничаване на количеството консумирани калории, затлъстелите хора са загубили 2,2 кг тегло в 8 седмици, докато плацебо е довело до намаляване на теглото с 0,7 кг. След разкриване на лекарството на субектите, резултатът от 2,2 кг се увеличава до 3,2 кг. 13) Когато калориите се консумират за 16 седмици, ЕК намалява теглото на хората, страдащи от затлъстяване, с 3,4 кг по-ефективно от плацебо, а 30-60 мг ефедрин (заедно с 300-600 мг кофеин) за 20 седмици намаляват теглото при юноши с 5,9 кг повече. Освен това, резултатът от продължителната употреба на ефедрин (5 месеца) е постоянна загуба на тегло (5,2 kg), в сравнение с контролната група (-0,03 kg). В някои проучвания, при които разликата в загубата на тегло сред участниците е статистически незначителна, положителните тенденции в състава на телесните тъкани са важен фактор. 14)

Упражнение и скелетни мускули

Хипертрофия на скелетните мускули

Ефедринът, който е бета-адренергичен агонист, може да поддържа мускулната маса, намалява изхода на азота от тялото (и титрира азотния баланс в положителна посока). Проучванията показват намаляване на азота в урината след използване на ефедрин, и в поне един случай не е имало загуба на тегло поради загуба на мазнини, едновременно с увеличаване на мускулната маса, където през последните осем седмици пациентът е загубил 4,5 кг мазнина и 2,8 кг мускулна маса. Тези стойности могат да се увеличат с наблюдението на жените, които първоначално са затлъстели. 15) Скелетните мускули увеличават потенциала за изгаряне на мазнините на ефедрина с 50%, тъй като той най-вече засяга запасите от кафяви мазнини и самия скелетен мускул. 16)

Ефедрин в културизма

Като част от проучването, девет здрави, обучени мъже са приемали по 300 mg кофеин и 60 mg китайски ефедри (не знаейки за съдържанието на ефедрин) 60 и 150 минути преди физическото изследване - един начин за легнало положение и вертикален натиск, но в допълнение към увеличаване на усърдието и концентрацията по време на тренировка ефектът от приема на лекарствата не се различава от ефекта на приемане на 300 mg захар (плацебо). След това е проведено друго проучване, за да се оцени възвръщаемостта на енергията по време на упражненията за тегло, като този път се увеличава дозата на ефедрина (0,8 mg / kg 90 минути преди упражненията за крака: многобройни подходи на пейката), а участниците, които получават ефедрин, могат да направят още 3 подхода. от тези, които са получавали плацебо (16 до 13), а в комбинация с кофеин, резултатът се е увеличил с още 6 подхода (19 до 16), но с по-малко увеличение на подходите (съответно 1 до 2); Изследователите смятат, че умората може да играе роля в многобройните подходи и само резултатите, получени в първия етап на изследването, са важни (докато следващите два етапа, които включват двуминутна пауза, са статистически незначителни). 17) Еднократна доза от 24 mg ефедрин, приложена на здрави обучени мъже, не е довела до увеличаване на енергията. 18) Проучванията с динамометър не показват никаква енергийна полза от пиене на 60 mg китайски ефедра (заедно с 300 mg кофеин), докато ефедринът показва увеличение на енергията по време на 30-секундния тест на Wingate (само 5 и 10 секунди) за 90 минути след приложение 1 mg / kg; въпреки че такова проучване е критикувано за твърде незначителни резултати (подобрение с по-малко от 1% за период от 30 секунди), следователно рискът от използване на високи дози ефедрин не е оправдан. 19) Увеличаването на енергията при по-малки дози ефедрин е незначително, докато по-високите дози (0,8-1 mg / kg) дават по-значими резултати, когато се прилагат 90 минути преди тренировка. Въпреки това, поради неоправдани рискове и странични ефекти, целесъобразността на използването на високи дози се подлага на съмнение от някои изследователи.

Физическа издръжливост

В теста за скорост на цикъла (при който плацебо ефектът е 12,6 минути), приемането на 1 mg / kg ефедрин намалява умората с 19%, което е статистически незначително, но заедно с 5 mg / kg кофеин, ефектът се увеличава до 39%, което е вече по-значителен резултат. Подобен резултат е постигнат и от други изследователи, използващи подобни дози, отбелязано е и увеличаване на сърдечната дейност и намаляване на чувството за умора по време на тренировка. Проведено е друго проучване - 10-километров пробег с оборудване (11 kg) след приемане на 0,8 mg / kg ефедрин, което показва, че скоростта на движение се увеличава с 2,8% при пациенти, приемащи ефедрин, в сравнение с тези, които приемат плацебо (подобно на приемането на кофеин) и ефедрин), в резултат на което темпото на движението се е увеличило през последните 5 км, но тестът VO2max не показва значителни промени; Това се дължи на повишаване на нивото на свободните мастни киселини в серума и на модулацията на катехоламини (по-малко адреналин и повече допамин). Според някои съобщения ефедринът увеличава издръжливостта по време на физическо натоварване, което може да бъде само в резултат на повишаване на нивото на свободните мастни киселини в кръвния серум и евентуално намаляване на чувството за умора по време на тренировка. 20)

Взаимодействие с хормони

естроген

Ежедневният прием на 0,5 mg / kg ефедрин има антиестрогенни ефекти върху мишките и е по-ефективен в това отношение от китайската ефедра и синефрина. 21)

Сърдечно-съдова система

Кръвно налягане

Много проучвания при хора показват леко повишаване на систоличното кръвно налягане в диапазона от 5 до 23 mmHg, без да се засяга диастоличното налягане. Този ефект е краткотраен и е причинен от излагане на ефедрин. 22) В продължение на дълъг период от време (8-12 седмици) ефедринът понижава кръвното налягане, въпреки че това се дължи на загуба на тегло. Понякога обаче кръвното налягане не се променя. Що се отнася до хора с високо кръвно налягане, при които тя не намалява, приемането на ефедрин може да бъде проблематично, но се смята, че с времето налягането може да спадне, заедно със загуба на тегло. Очевидно приемането на ефедрин в контролирани дози не влияе на сърдечната честота. Промяната му обикновено е свързана или с тревожност, или с прекомерно количество адреналин, което се наблюдава при едновременното приемане на ефедрин и кофеин. 24)

Пулс и здраве на сърцето

Проучването разкрива намаляване на серумния калий, когато се използва ефедрин (20 mg x 3). Средно, това намаление е в диапазона от 4.1 mmol до 3.7 mmol, въпреки че тази цифра намалява по време на редовния прием на лекарството. Други проучвания показват по-малко значително повишаване на адреналина, въпреки че това увеличение не е наблюдавано в урината, но се наблюдава понижение на нивата на азот, което показва подобрение на азотния баланс и следователно увеличаване на способността на мускулите да поддържат ефедрин (50 mg три пъти дневно). 25)

Кардиотоксичност и предозиране

При високи дози (50 mg на kg телесно тегло) Ma Huang (ефедра) или 25 mg / kg ефедрин се наблюдават клинични и биологични признаци на токсичност. 12,5 mg доза Ma Huang на килограм тегло (еквивалент на 6,25 mg / kg ефедрин), заедно с кофеин, е свързана с минимални признаци на токсичност. Еднократна задължителна доза от 25 mg от лекарството на килограм тегло (14 пъти повече от нормата, приемлива за хората) е фатална за плъхове. Според тестове при плъхове, кардиотоксичността е по-изразена при по-възрастните индивиди. 26))]

Липопротеини и триглицериди

Ефедрин (в съвместно проучване с кофеин) понижава нивото на X-HDL с нискокалорична диета, без да се повлиява значително нивото на общия холестерол в организма.

Взаимодействие с хранителни вещества

Ефедрин, кофеин, аспирин (ECA)

Препаратите от типа ECA бяха предложени за първи път през 1989 г. и тествани през 1990 г. като хранителни добавки, които взаимодействат помежду си. По това време вече беше известно, че ксантиновите съединения (включително кофеина), заедно с 22 mg ефедрин, ускоряват метаболизма приблизително два пъти, а при животните те намаляват апетита. 27) Кофеинът може да ускори метаболизма сам по себе си, но в комбинация с ефедрин, те усилват ефекта един от друг. Комбинацията от две лекарства е свързана с по-ефективно ускоряване на метаболизма от приемането на двата лекарства поотделно. Смята се, че това се дължи на антагонизма на аденозин, докато друга теория (инхибиране на фосфодиестераза) най-вероятно е неподходяща in vivo поради ниската концентрация на кофеина в клетката, която е недостатъчна за значително инхибиране. 28) Кофеинът действа в синергия с ефедрина in vivo и се използва широко в проучвания за намаляване на теглото успоредно с диета или физически упражнения, а някои изследователи смятат, че тази комбинация е необходима, така че ефектът на изгаряне на мазнините от ефедрин да се различава от плацебо ефекта. Това може да бъде от второстепенно значение за тези, които не са засегнати от ефедрин без едновременно приложение на ксантинови съединения. Казано по-просто, тези, които не реагират на ефедрина, реагират на комбинация от ефедрин и ксантини. Изчислено е, че комбинацията от ефедрин и ксантини е с 64% по-ефективна от ефектите върху организма на всеки индивид. Този ефект се постига чрез повишаване на фармакодинамиката и комбинацията от лекарства не променя техния фармакокинетичен профил. 29) Според проучването, комбинацията от кофеин и ефедрин не оказва влияние върху диастолното кръвно налягане, докато индивидуално всяко лекарство има такъв ефект. Това предполага, че комбинацията от лекарства не повлиява систоличното кръвно налягане повече от всеки един от тези лекарства поотделно. Аспиринът има непряк ефект чрез ефедрин, тъй като самият аспирин не влияе ефективно на промяната на теглото. Ефедрин намалява теглото на животните с 18%, а ефедринът в комбинация с аналгин - с 27%. Тази комбинация действа чрез инхибиране на простагландин, което води до освобождаване на адреналин при приемане на ефедрин. Аспирин (заедно с кофеин и ефедрин) не е в състояние значително да увеличи термичния ефект на храната. 30) Комбинацията от ефедрин (25-50 mg), кофеин (200 mg) и аспирин (300 mg) („ECA“), изключително мощен агент за изгаряне на мазнини, и по-широко използвана от ефедрина поотделно, е широко известна. В тази комбинация ефедринът и кофеинът действат като мощни термогенни стимуланти. Аспиринът помага за инхибиране на липогенезата чрез блокиране на включването на ацетат в мастни киселини. Спортистът може да следи телесната температура като маркер за правилното функциониране на тази комбинация. Като правило, когато приемате ECA, температурата се увеличава с 1 градус, което не причинява забележими неудобства. Комбинацията се приема 2-3 пъти дневно в продължение на няколко седмици. Когато телесната температура се върне към нормалното, ECA вече не се използва, тъй като ефективността му намалява. За да започнат лекарствата да работят отново на оптимално ниво, е необходимо да се направи почивка от поне 4-6 седмици.
Ефедринът се използва и от някои професионални спортисти (включително пауърлифтинг) като стимулант преди тренировка или състезание. Малко увеличаване на силата и енергията може да подобри анаеробното действие и крайните резултати на големите асансьори. Смята се също, че лекарството подобрява мозъчната активност, в резултат на което се наблюдава увеличаване на енергията и подобрена способност за фокусиране върху необходимите задачи. За проявление на тези ефекти, ако е необходимо, ефедрин обикновено се използва в дози от 25-50 мг. Важно е да се отбележи, че това съединение не се използва непрекъснато, тъй като ефектът му намалява, докато се използва. В повечето случаи лекарството се приема само 2 или 3 пъти седмично, обикновено в дни от особено значение.
След няколко седмици използване на лекарството е по-добре да си вземете почивка (поне за 1-2 месеца), за да запазите ефективността си на оптимално ниво.

никотин

Ефедринът и кофеинът бяха използвани в проучвания за намаляване на теглото при пушачите, отказване на тютюнопушенето, опит за намаляване на наддаването на тегло и въпреки известния напредък, ефедринът не допринася особено за загуба на тегло. 31)

Безопасност и токсичност

Безопасност и токсичност в рамките на препоръчваната доза

При правилна грижа, комбинацията от ефедрин и кофеин е безопасна за тийнейджъри (14-17 години). 32) Някои наблюдения показват, че ефектът от лекарствата не се различава от ефекта на плацебо, въпреки че мета-анализът показва колебание от 2 до 3,5 единици и установява, че ползите от такава терапия надвишават разходите за него. Когато се използва с 20 mg / 200 mg ефедрин / кофеин три пъти дневно в продължение на 24 седмици, не е наблюдаван клинично значим синдром на отнемане. 33)

Клинични наблюдения

Трябва да се отбележи, че според множеството показатели, получени по време на изследването на изследваните лица за ефедрин и кофеин и пациенти, които не са развили толерантност, няма значителни различия в работата на сърдечно-съдовата система. Освен това, мета-анализ на 50 проучвания и 284 анамнести, получени от Агенцията по храните и лекарствата, показа, че има връзка между приема на ефедрин / ефедра и сърцебиене, но историята на случаите не е достатъчна причина за прави общи заключения. По-сериозни странични ефекти бяха идентифицирани при анализа на данните за страничните ефекти на Службата за контрол на качеството на наркотиците, но тази информация може да предизвика обществена паника. Този анализ разкрива само 284 приемливи случая от 18 000 (при условие че приемат ефедрин 24 часа преди прегледа). От това следва, че 98,5% от немедицинските случаи са причинени от хипохондрия, въпреки че това не изключва възможността за причиняване на тази вреда. 34) За хора, които са приемали наркотици в миналото, ефедринът може да причини инсулт. Най-малко един случай на сърдечна недостатъчност при 44-годишен мъж е регистриран, но цифрите са изкривени поради приема на много различни лекарства. В друг случай се споменава употребата на ефедра, xenadrin и hydroxycate в продължение на 2 години, което причинява коронарна артерия аневризма, въпреки че това е по-вероятно поради xenadrine, а не ефедрин. 35) В една история на заболяването ефедринът се свързва с образуването на камъни в бъбреците. Ефедриновите алкалоиди представляват 95% от теглото на камъни в бъбреците при човек с един бъбрек, който е приемал 4 вида лекарства и в миналото е страдал от бъбречна недостатъчност. Отбелязани са обаче повече от 200 други случая на камъни в бъбреците, съдържащи ефедрин алкалоиди. Поне веднъж ефедринът е бил използван за самоубийство. Точната доза е неизвестна, но е много по-висока от препоръчваната за терапевтични цели. 36)

Законността на ефедрина

Много страни ограничават продажбата на ефедрин, за да избегнат масовото производство на метамфетамин, тъй като ефедринът е негов субстрат. 37)

наличност:

Ефедринът е широко разпространен в САЩ и в няколко други страни. Фалшиви лекарства са доста редки. На територията на Руската федерация лекарството се издава строго по лекарско предписание.

Ефедрин / ефедрин (активно вещество) инструкции за употреба, противопоказания, нежелани реакции, ревюта

Симпатомиметик (адренергично непряко действие)

Фармакологично действие Ефедрин / ефедрин (активно вещество)

Симпатикомиметик (адренергично непряко действие); алкалоиди, получени от различни видове ефедри (Ephedra L.) от семейство ефедри (Ephedraceae). Ефедринът, съдържащ се в растенията, е левовъртящ изомер. Синтетично получен рацемат, по-малък по активност от лявовъртящия изомер.

След приложение на ефедрина възниква възбуждане на - и -адренорецепторите: въздействието на варикозното сгъстяване на еферентните адренергични влакна, ефедринът допринася за освобождаването на медиатора норадреналин в синаптичната цепнатина. В допълнение, той има слаб стимулиращ ефект директно върху адренорецепторите.

Стимулира активността на сърцето (увеличава честотата и силата на контракциите), улеснява AV проводимостта, повишава кръвното налягане, причинява бронхоразширяващ ефект, подтиска чревната перисталтика, разширява зеницата (без да засяга настаняването и вътреочното налягане), повишава тонуса на скелетните мускули, причинява хипергликемия.

За разлика от епинефрина, ефектът на ефедрина се развива бавно, но продължава по-дълго. При многократно приложение на ефедрин с малък интервал (10-30 min), неговото пресорно действие бързо намалява - настъпва тахифилаксия (бързо пристрастяване), свързана с прогресивно намаляване на норепинефриновите резерви при варикозни сгъстявания.

Ефедринът стимулира централната нервна система, чрез психостимулиращо действие, което е близко до фенамина.

Забавя активността на МАО и СОМТ.

Фармакокинетика на лекарството.

В малки количества се метаболизира в черния дроб. Т1 / 2 е 3-6 часа и се екскретира чрез бъбреците, най-вече непроменен.

Показания за употреба:

Хипотония при хирургични операции (особено при спинална анестезия), травма, загуба на кръв, инфекциозни заболявания.

Бронхиална астма и други обструктивни респираторни заболявания, вазомоторно-алергичен ринит, синузит (за стесняване на съдовете на носната лигавица), серумна болест, уртикария и други алергични състояния.

Нарколепсия, енуреза (в резултат на стимулиращ ефект върху централната нервна система, сънят става по-малко дълбок, събуждането става по-лесно при уриниране), миастения гравис.

В офталмологичната практика: за разширяване на зеницата за диагностични цели.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

Възрастни n / a, in / m или / в инжектиран с 20-50 mg; вътре - 25-50 мг 2-3 пъти / ден.

За местна употреба

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

Максимални дози: за възрастни, когато се приемат през устата и s / c единична доза - 50 mg, дневна доза - 150 mg.

Ефедрин / ефедрин (активни) странични ефекти:

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, нарушение на съня, слабост, нервност, двигателно безпокойство, замаяност, гърчове, мускулни спазми, тремор, изтръпване на ръцете или краката, сънливост, разширени зеници, замъглено виждане; когато се използва във високи дози - халюцинации, промени в настроението или психика.

Тъй като сърдечно-съдовата система: ангина, брадикардия или тахикардия, сърцебиене, повишено или намалено кръвно налягане, камерни аритмии, дискомфорт или болка в гърдите, необичайни лицеви кръвоизливи, периферна вазоконстрикция.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, сухота или дразнене на устната кухина или фаринкса (с парентерално приложение), загуба на апетит, киселини.

От страна на отделителната система: трудност и болезнено уриниране.

Други: повишено изпотяване, бледа кожа, алергични реакции, задух или затруднено дишане, втрисане, хипертермия; локални реакции - болка или парене на мястото на инжектиране / m.

Противопоказания за лекарството:

Неконтролирана артериална хипертония и тахикардия, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, безсъние, феохромоцитом, камерна фибрилация.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Употребата на ефедрин по време на бременност и кърмене (кърмене) е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода или кърмачето.

Специални указания за употреба Ефедрин / ефедрин (активно вещество).

Използвайте с повишено внимание при метаболитна ацидоза, хиперкапния, хипоксия, предсърдно мъждене, глаукома със затваряне на ъгъла, белодробна хипертония, хиповолемия, миокарден инфаркт, оклузивни съдови заболявания (включително анамнеза), артериална емболия, атеросклероза, болест на Bürgera и болест на Brewer. Болест на Рейно; заболявания на сърдечно-съдовата система (включително ангина пекторис, тахиаритмия, вентрикуларна аритмия, коронарна недостатъчност, артериална хипертония), захарен диабет, тиреотоксикоза, доброкачествена хиперплазия на простатата, едновременно използване на средства за инхалационна анестезия.

За да се избегне нарушаването на нощния сън, ефедринът и препаратите, които го съдържат, не трябва да се използват в края на деня и преди лягане.

Не е практично да се прилага дълго време. Във връзка с стимулиращия ефект върху централната нервна система, ефедринът може да бъде средство за злоупотреба.

Взаимодействие Ефедрин / Ефедрин (активно вещество) с други лекарства.

Ефедрин намалява ефектите на опиоидните аналгетици и други депресанти на ЦНС.

Едновременна употреба с неселективни бета-адренергични блокери и нитрати - отслабване на терапевтичния ефект (блокада на β-адренорецепторите може да доведе до разпространение на алфа-адренергична активност с риск от артериална хипертония и изразена брадикардия с възможно развитие на сърдечен блок; блокада -адренорецепторите също предотвратяват бета2 за получаване на грешка. действие).

Алкализиращите урина агенти (включително антиациди, съдържащи калциеви и магнезиеви йони, инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат) повишават Т1 / 2 ефедрина и риска от интоксикация.

При едновременна употреба със сърдечни гликозиди, хинидин, трициклични антидепресанти, допамин, средства за инхалационна анестезия (хлороформ, енфлуран, халотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлоретилен) повишава риска от развитие на тежки камерни аритмии; с други симпатикомиметици - повишена тежест на страничните ефекти от сърдечно-съдовата система; с антихипертензивни лекарства (включително симпатолитици, диуретици, рауволфийски алкалоиди) - намаляване на хипотензивния ефект.

Едновременното използване на бронходилататори с бета-адренергични миметични лекарства може да доведе до допълнително прекомерно стимулиране на централната нервна система, което може да предизвика тревожност, раздразнителност, безсъние, гърчове, аритмии.

При едновременна употреба с резерпин и МАО-инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин), са възможни главоболие, нарушения на сърдечния ритъм, повръщане, внезапно и изразено повишаване на кръвното налягане; с фенитоин - внезапно понижаване на кръвното налягане и брадикардия (в зависимост от дозата и скоростта на приложение); с хормони на щитовидната жлеза - взаимно повишаване на действието.

Увеличава метаболитния клирънс на GCS, ACTH при продължителна употреба (може да се наложи да коригирате дозите). Ергометрин, ерготамин, метилергометрин, окситоцин увеличават вазоконстрикторния ефект и риска от исхемия и гангрена.

Леводопа повишава риска от аритмии (необходима е по-ниска доза симпатикомиметик).

Укрепва стимулиращия ефект върху централната нервна система и риска от токсични ефекти на ксантините (включително аминофилин, теофилин, кофеин).

Кокаинът повишава стимулиращия ефект върху централната нервна система и сърдечно-съдовата система.