Преглед на популярните бифосфонати за остеопороза и не само

Бисфосфонатите са група лекарства, използвани при заболявания на скелетната система, често лекарят предписва бифосфонати за лечение на остеопороза. Те увеличават силата на скелета и подобряват способността му да издържа на негативни фактори. Така че бифосфонатите - какво е това?

Какво е това?

Човешкото тяло има много начини за саморегулиране. Един от тях се отнася до костите - “специално обучени” клетки задействат механизми за възстановяване или разрушаване на костната тъкан. Остеобластите са отговорни за възстановяването, остеокластите са отговорни за разрушаването. Бисфосфонатите засягат втората група - те пречат на работата му, инхибират или напълно спират ефектите на остеокластите върху костта. Заслужава да се отбележи, че не е напълно ясно как го правят, но ефектът е клинично потвърден.

В промишлеността тази група химикали се използва от средата на миналия век, но никой не се сещаше да използва тези вещества в медицината.

Едва в края на миналия век химиците открили, че бифосфонатите забавят разрушаването на костите. Оттогава интересът към тези вещества е нараснал силно и сега бифосфонатите с остеопороза са чести.

Класификация и списъци

Бисфосфонати (препарати) могат да бъдат разделени на 2 групи: съдържащи азот и несъдържащи азот. Последните принадлежат към третото и последно в момента поколение на бифосфонати.

По-долу е даден списък с лекарства и кратка информация (имена, активна съставка, форма, употреба, противопоказания, цена).

Съдържащ азот

Bonviva

Активна съставка: ибандронова киселина. Форма освобождаване: хапчета, инжекции. Приложение: лекарството е предназначено за лечение на остеопороза, причинена от менопауза.

Противопоказания: свръхчувствителност, хипокалцемия, бременност и кърмене.

Цена: около 1800 рубли за хапче, 5,500 рубли на инжекция.

Bondronat

Активна съставка: ибандронат натрий. Форма освобождаване: хапчета, инжекции. Приложение: в онкологията, за да се предотврати образуването на метастази и да се защитят костите.

Противопоказания: свръхчувствителност, детска възраст, бременност и кърмене.

Цена: около 11400 рубли за 28 хапчета, 5100-13900 рубли на инжекция.

Rezorba

Активна съставка: золедронова киселина. Освобождаване на формата: инжектиране. Приложение: Инжекциите са предназначени за премахване на хиперкалциемия, причинена от злокачествени тумори.

Противопоказания: свръхчувствителност, бременност и кърмене, възраст до 18 години.

Цена: 6200 рубли на инжекция.

алендронат

Активна съставка: алендронова киселина. Форма на освобождаване: таблетки. Приложение: остеопороза с различен произход, болест на Paget.

Противопоказания: свръхчувствителност, бременност и кърмене, хипокалциемия, тежка бъбречна недостатъчност, тежък хипопаратироидизъм, детска възраст.

Цена: 260 рубли за хапче.

Без азот

BONEFOS

Активна съставка: клодронова киселина. Форма на освобождаване: таблетки. Приложение: хиперкалцемия, дължаща се на злокачествени тумори.

Противопоказания: свръхчувствителност, бъбречна недостатъчност, бременност и кърмене.

Цена: 10 000 рубли за 60 таблетки.

ksidifon

Активна съставка: етидронова киселина. Форма на освобождаване: разтвор за прием. Приложение: остеопороза, регулиране на калция, витамини и метали в организма.

Противопоказания: свръхчувствителност, бременност и кърмене, хипокалцемия.

Цена: 400 рубли за 50 ml.

тилудро

Активна съставка: натриев тилудронат. Форма на освобождаване: таблетки. Приложение: болест на Paget.

Противопоказания: алергични реакции, бременност и кърмене, хипокалцемия.

Цена: 12 000 рубли на опаковка.

Фосфотех, 99mTc

Активна съставка: етидронова киселина. Освобождаване на формата: инжектиране. Приложение: нефроуритиаза, хипервитаминоза D, хиперпаратироидизъм, хиперкалциемия при злокачествени тумори, интерстициален нефрит, остеопороза.

Противопоказания: алергични реакции, бременност и кърмене, детска възраст, хипокалцемия.

Цена: 8000 рубли за 5 ампули.

Правила за приемане

Инструкциите за употреба показват, че бифосфонатите за остеопороза трябва да се приемат на празен стомах (ако говорим за таблетки), пиене на много вода. След приемането е невъзможно да си легнете, така че разтварящата се таблетка да не „минава“ през стомаха. Храната трябва да се яде един час и половина преди приема на лекарството или половин час след него. Не можете да приемате бифосфонати и калций едновременно, в идеалния случай само чиста вода може да се приема с таблетка.

Сокове, мляко, минерална вода и чай могат да нарушат процеса, свързан с усвояването на лекарството.

Гледайте видеоклип по тази тема.

свидетелство

Препаратите се използват в редица случаи:

• Остеопорозата. В този случай лекарствата (бифосфонати) се считат за най-ефективните лекарства, тъй като тяхната основна цел е да забавят катаболизма и по този начин да увеличат силата на скелетната система.
• Нарушаване на образуването на кост. Преобладаването на резорбция над образованието, което може да има множество причини.
• Заявление за стоматологични указания. С повишено внимание можете да използвате лекарства за пациенти със стоматологични проблеми.
• Остеит деформира.
• Хиперкалциемия. Бисфосфонатите регулират нивото на калций в кръвта, като го връщат към нормалното.
• Миелом, други видове рак, метастази. Лекарства от този вид забавят развитието на някои видове рак и образуването на метастази в костите. Механизмът не е напълно ясен, но се приема, че в този случай регулиращото свойство на бифосфонатите работи. Във всеки случай често се предписват бисфосфонати с метастази в костите.
• Постменструална остеопороза. Поради намаляване на производството на естроген, някои жени развиват остеопороза по време на менопаузата и бисфосфонатите успешно го спират.

Усложнения и странични ефекти

За полезността на лекарството трябва да плащат странични ефекти:

• алергични реакции;
• язви на храносмилателния тракт;
• повишен стрес върху бъбреците и черния дроб;
• повишено кръвно налягане, фибрилация;
• остеонекроза на челюстта;
• падане на визията;
• хипокалциемия.

В случай на странични ефекти, трябва незабавно да се консултирате с лекар, тъй като последствията могат да бъдат тежки.

Съвместимост с лекарства

В случай на инжекции, това лекарство не трябва да се смесва с други лекарства в една и съща спринцовка. В случай на таблетки, между приемането на бифосфонатите и други лекарства трябва да минат 30 минути.

При едновременното използване на диуретици и бифосфонати се увеличава рискът от хипомагнезиемия и хипокалцемия.

НСПВС увеличават натоварването на стомашно-чревния тракт, аминогликозидите увеличават натоварването на бъбреците, алкохолът увеличава натоварването на бъбреците, черния дроб и стомашно-чревния тракт.

Употребата на бифосфонати и алкохол може да предизвика непредвидими ефекти.

Отзиви

Странно е, че пациентите реагират на лекарствата по-добре от лекарите. От гледна точка на пациентите, лекарството е ефективно в повечето случаи, а именно, укрепва костите и предотвратява развитието на метастази. Естествено, имаше и такива, на които употребата не даваше никакви осезаеми резултати, а такива - явно малцинство.

Лекарите се държат по-предпазливо в изявленията.

Въпреки положителния ефект, те също отбелязват висок риск от тежки странични ефекти. Според тях бифосфонатите трябва да бъдат предпазливи и да им се доверяват само когато няма останали други възможности.

Какви лекарства могат да заменят бифосфонатите?

Не. Тези лекарства са уникални по свой собствен начин. Можете да постигнете частичен ефект, ако приемате витамин D в терапевтични дози, но този инструмент няма пълни аналози.

Бисфосфонати - група лекарства, които инхибират разрушаването на костната тъкан, като по този начин увеличават неговата сила. Те са доста скъпи, но имат почти уникален ефект.

Основният недостатък е наличието на опасни странични ефекти, което създава необходимост от постоянно медицинско наблюдение по време на тяхното приемане.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза

Въпреки факта, че хората страдат от остеопороза по всяко време, това заболяване е описано за първи път едва през 1925 година. Въпреки това, не е било възможно да се намери механизмът на неговото появяване за още 40 години, до 1965 г., когато Робърт Хийни анализира възможните начини за развитие на остеопороза. Основателят на съвременната теория, обясняваща естеството на разреждането на костната плътност, е Уилям Олбрайт, който го предложи през 1984 година.

За лечение на остеопороза, бифосфонатите са лекарства на избор, те се предписват като основно лечение за заболяването. Те се отнасят до средства, които могат да забавят и дори да спрат загубата на костна тъкан, което е многократно доказано от международни клинични проучвания. Освен това, използването на бифосфонати за патологии, придружени от костна чупливост, може значително да намали риска от фрактури.

Какво е бифосфонати

Костните структури на човешкото тяло непрекъснато се обновяват, докато два вида клетки поддържат саморегулирането. Остеобласти (в превод от гръцки - кълнове, издънки) - нови костни клетки, които се намират в разрушените и възстановяващи се области. Младите развиващи се костни остеобласти са покрити с непрекъснат слой.

Остеокластите премахват костните клетки чрез разтваряне на минералния компонент и разрушаването на колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира чрез самоунищожение, но при различни смущения в тялото, хомеостазата се нарушава и забавя - в резултат на това остеокластите започват да доминират над остеобластите.

Действието на бифосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулация) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. Когато се погълнат, тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на калциевия метаболизъм и допринасят за задържането на калций в клетките. Освен това химичните реакции на бифосфонатите и калция предотвратяват отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани.

След като вземете лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калциевите йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това активността на остеокластите се потиска, а хомеостазата се нормализира - благодарение на това се запазва костната минерална плътност и способността им да се лекуват.

Видове и класификация

Лекарствата се произвеждат на базата на два РО3 фосфонати и могат да бъдат допълнени с азотни атоми. Те действат по различен начин, но с един и същ резултат - унищожаването на остеокластните клетки. Не-азотните бифосфонати принадлежат към лекарствата от първо поколение и по-късно започват да произвеждат азотсъдържащи агенти. Съвременните лекарства се произвеждат на базата на ибандронови и золедронови киселини, но все още не са получили масово разпространение.

Списъкът на неазотните средства на първото поколение включва следните лекарства:

• Тилудронат (Skelid);
• Натриев етидронат (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

Понастоящем най-често за остеопороза се използват азот-съдържащи бисфосфонати:

• Золедронова киселина - Золедронат-Тева, Акласт, Зомета, Верокласт, Блейтер, Золедрекс, Ресорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
• Ибандронова киселина - Ибандронат, Bondronat, Bonviva;
• Алендронова киселина - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ключът към успешното лечение на остеопорозата с бифосфонати е своевременно начало, защото винаги е по-лесно да се предотврати заболяването, отколкото да се лекува. Ето защо се отдава важна роля на профилактичните прегледи и назначаването на BF при пациенти от групата с повишен риск от развитие на остеопороза и фрактури.

На кого са възложени

Лечението на остеопороза с BF средства винаги е индивидуално и зависи от резултатите от изследването на пациента. Доскоро бяха използвани показатели на денситометрията за предписване на лекарства. Световната здравна организация е разработила класификация на остеопорозата при жени в постменопауза, според която показанието за използване на бифосфонати е намаление на индекса Т до -2,5 и по-ниско.

По-късно Националната фондация за остеопороза разшири показанията си, като им добави следното:

• фрактура на шийката на бедрената кост или прешлените, идентифицирана по клиничен или морфологичен метод;
• пречупвания, които са типични за остеопороза, които се проявяват по-рано на фона на намалена костна маса, при -1
• намаляване на Т-индекса до -2,5 и по-ниско, при условие че няма вторична ОП;
• остеопения при пациенти с висок риск - пациенти на легло и хора, получаващи хормонално лечение.

Азотсъдържащите средства се наричат ​​аминобисфосфонати и са най-ефективни при остеопороза.

Золедронова киселина

Лекарствата на базата на золедронова киселина имат много търговски наименования и имат селективен ефект върху костната тъкан, като инхибират активността на остеокластите. Предимството на това вещество е липсата на отрицателен ефект върху образуването, минерализацията и здравината на костите.

Когато се използва золедронат, калцийът се освобождава от костната тъкан и възстановява увредените участъци. Лекарството се предписва под формата на интравенозни инфузии за бавно приложение. Терапевтичната схема зависи от степента на остеопороза, но за да се постигне максимален ефект, интервалът между първата и втората инфузия не трябва да бъде по-малък от 7 дни.

Ибандронова киселина

Ибандроновата киселина е инхибитор на костната резорбция и се използва предимно в лечението на постменопаузална остеопороза. Може да се използва под формата на таблетки или интравенозно. Вземете хапчета в продължение на половин час преди хранене и други лекарства.

След приемане на лекарството се препоръчва да бъде изправен за един час. Пациенти с лезии на хранопровода, които водят до забавяне на изпразването им, лекарствата на ибандроновата киселина се прилагат интравенозно и само в болнични условия.

Алендронова киселина

Алендроновата киселина намалява активността на остеокластите и повишава костната минерална плътност, като стимулира образуването на нови клетки. Основната активна съставка на лекарствата е алендронат натриев трихидрат. Най-известното лекарство от тази група е алендронат, който се предлага под формата на таблетки.

Таблетките Alendronat се приемат 1 път на ден 2 часа преди закуска. Разрешено е лекарството да се приема след хранене, но не по-рано от 2 часа. При поглъщане около 80% от алендронат се свързва с кръвните протеини и се разпределя равномерно в меките тъкани, а след това и в костите, където се натрупва. Концентрацията на натриев алендронат в кръвта бързо намалява и веществото влиза в костната тъкан.

Препоръчителната доза е 10 mg дневно или 70 mg седмично. Употребата на Алендронат е ефективна при остеопороза при жени (в постменопауза) и при мъже, както и за намаляване на костната плътност в резултат на лечение с кортикостероиди.

Инструкции за употреба

Важно е да се знае, че бифосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Лекарствените вещества, които са част от BF, могат да предизвикат странични ефекти, така че трябва да се вземат правилно.

Препаратите се приемат сутрин на празен стомах, не се изчистват, не се дъвчат и се измиват с достатъчно проста вода. Кафе, плодови сокове и млечни напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. За най-малко един час след приема на хапчетата, трябва да поддържате вертикално положение, за да избегнете травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Паралелно с бифосфонатите се препоръчват калций и / или витамин D, но трябва да запомните 2-3-часовия интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното прилагане на BF се извършва бавно, чрез капков метод за няколко часа. Твърде бързото приложение може да предизвика остра бъбречна недостатъчност, особено опасна на фона на хиперкалциемия.

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказания за употребата на бифосфонати са:

• бременност и кърмене;
• възраст до 18 години;
• обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
• бъбречна недостатъчност;
• индивидуална непоносимост.

Дори ако режимът на дозиране и режимът на лечение се наблюдават, могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

• гастрит и стомашно кървене, стомашни болки и диспептични симптоми (газове, запек);
• повтарящи се ставни, мускулни и главоболие;
• хипокалциемия;
• алергични реакции;
• нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последствия са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и подривна фрактура на бедрената кост. Рискът от такива усложнения е значително намален с добре проектирана терапевтична схема, основана на задълбочено изследване.

Съвместимост с лекарства

Характеристиките, свързани с лекарственото взаимодействие, са както следва:

• в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства BF повишават дразнещите ефекти върху лигавиците на стомашно-чревния тракт;
• комбинацията от диуретици с BF и цикъл значително увеличава риска от хипокалцемия и хипомагнезиемия - рязко намалява нивото на калций и магнезий в организма;
• антибактериалните агенти от групата на аминогликозидите усилват токсичния ефект на бифосфонатите върху бъбреците.

Прости бифосфонати

Простите бифосфонати са лекарства, които не съдържат азот: етидронат, тилудронат и клодронат. Средствата принадлежат към първото поколение BF и преминават вътреклетъчен обмен с участието на аденозин трифосфат (АТР). Тази киселина е основният източник на клетъчна енергия. Не-азотните бифосфонати инхибират производството на АТР-зависими клетъчни ензими, което води до смъртта на остеокластите.

Tiludronat се предлага в таблетки от 400 mg, които за остеопороза се приемат ежедневно в продължение на три месеца на всеки шест месеца. Приемането се извършва 2 часа преди хранене или 2 часа след това.

Clodronate значително забавя резорбцията на костите, има аналгетичен ефект и намалява риска от фрактури. Предназначен е за остеопороза, злокачествени метастази на костите (основно показание). Предлага се в капсули за перорално приложение и ампули за интравенозно инжектиране. Таблетката от 800 mg може да бъде разделена на две части за по-лесно преглъщане, но трябва да се приема веднага. Съдържанието на ампулите се смесва предварително с 500 ml физиологичен разтвор или глюкоза 5%.

Показания за етидронат е нарушение на калциевия метаболизъм, остеопороза и костна дегенерация. Лекарството се предлага в таблетки и ампули. Това е един от малкото продукти, които могат да се използват в детството.

Етидронат обикновено се предписва в комбинация с калций, витамин D и магнезиеви препарати. Показанията за употреба са остеопороза и намаляване на костната маса на фона на ревматоиден артрит. При остеопороза терапевтичният курс варира от два до три месеца, а след месец и половина се повтаря. Дозата се изчислява в съответствие с теглото на пациента - 5-7 mg / kg.

В случай на понижаване на минералната костна плътност при ревматоиден артрит, етидронат се предписва в доза от 5-10 mg / kg и се пие в продължение на най-малко една година. По време на лечението с лекарството се препоръчва употребата на достатъчно количество калций-съдържащи продукти.

Лечението на остеопорозата изисква интегриран подход и включва няколко групи лекарства. Днес обаче бисфосфонатите са лекарствата, които се назначават първи. Приемането им не само може да забави резорбцията на костите, но и да спре патологичния процес.

Бифосфонати за остеопороза: толкова ли са ефективни и безопасни?

Бисфосфонатите са синтетични аналози на природни пирофосфати, които са в основата на костната матрица и инхибират разрушаването на костната материя.

Как действа бисфосфонатите все още не е напълно ясно. Доказано е, че те се комбинират с хидроксиапатитни костни сегменти, намаляват тяхното огъване и намаляват нивото на хидроксипролин и алкална фосфатаза в системното кръвообращение. Те инхибират активността на остеобластите, които забавят резорбцията на костната тъкан.

Някои видове бифосфонати могат да блокират процеса на производство на мевалонат, основното вещество, което е необходимо за образуването на остеобласти, както и да се намали нивото на геранил дифосфат, участващ в образуването на остеокласти. В допълнение, тези съединения имат антитуморни и аналгетични ефекти.

Бисфосфонатите, в зависимост от химичната структура, се разделят на две групи:

• тези, които не съдържат азотни атоми;
• аминобисфосфонати, които включват азот.

Химичната формула на бифосфонатите

Прости бифосфонати - от какво да избирате?

Простите бифосфонати включват:

1. Tiludronat (Skelid) се предписва за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Приемайте 1 път на ден (400 mg) 2 часа преди хранене или 2 часа след хранене. Измийте го с малко вода или плодов сок. Продължителността на терапията е 3 месеца. След 6-месечна почивка, курсът може да се повтори.
2. Етидронат (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) се предписва за деформиране на остеодистрофия, остеопороза, хиперкалцемия, която се развива на фона на злокачествени тумори и за оксалатни камъни в бъбреците. Освободете ги в инжекционни и орални форми. По време на лечението, като правило, се предписват препарати от калций, магнезий и витамин D. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването и възрастта на пациента. Лекарствата на основата на етидронат са одобрени за употреба при деца под 3-годишна възраст. За лечение и профилактика на остеопороза, лекарството се използва в дозировка от 5-7 мг / кг за 2-3 месеца, след 1-2 месеца, лечението се повтаря. С намаляване на костната минерална плътност и загуба на порести при пациенти с ревматоиден артрит, продължителността на терапията е най-малко 12 месеца при дневна доза от 5-10 mg / kg телесно тегло. Дневната доза трябва да се раздели на 2 дози. На фона на лечението трябва да следвате диета, богата на калций и ако е необходимо, да приемате фармацевтични препарати с нея.
3. Клодронат (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) се предписва за остеопороза, загуба на костна тъкан, за профилактика на костни метастази при пациенти с първичен рак на гърдата и за онкология с хиперкалцемия. Налични са амулиращи и устни форми. Препаратите за перорално приложение, съдържащи клодронат, не трябва да се приемат с течности, съдържащи двувалентни катиони (мляко, минерална вода). Капсулите не се дъвчат. Таблетка (800 mg) може да бъде разделена на две половини, но те трябва да се вземат едновременно, без смилане и дъвчене. Инжекционната форма се разтваря в 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза. Режимът на лечение във всеки случай се подбира индивидуално.

Аминобисфосфонати - по-напреднала форма на лекарства

Сред най-често предписваните аминобисфосфонати:

1. Золедроновата киселина (Zoledronate, Aklast, Zometa) селективно засяга костната тъкан, инхибира активността на остеокластите, които причиняват лизис на костите. Ето защо, той се използва успешно при пациенти с остеопороза. Основната характеристика на золедронат е, че потиска резорбцията на костната материя и в същото време не проявява нежелан ефект върху образуването и минерализацията на костната тъкан, върху неговите механични свойства. Назначава се под формата на бавни интравенозни инфузии. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването, но за да бъде терапевтичният ефект на първата доза максимален, втората система може да се установи едва след една седмица.
2. Ибандронат (синоними Bondronat, Bonviva). Този бифосфонат се предписва за лечение и профилактика на остеопороза, включително по време на менопаузата, за предотвратяване на костни фрактури, костни метастази, излишък на калций, причинен от рак.
   Пероралните лекарствени форми се приемат един час преди хранене, като се приемат лекарства или течности (с изключение на обикновена вода). След като приемате лекарство на базата на Ибандронат, трябва да сте във вертикално положение за 1 час. Не допускайте приема им през нощта.
   Интравенозните инжекции се разрешават само в болничната обстановка. Необходимо е да се гарантира, че активното вещество не попада в артерията и съседните тъкани, когато интравенозното вещество е в.
3. Алендроновата киселина (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) е нехормонален инхибитор на костната резорбция, нормализира костния метаболизъм, активира остеогенезата, контролира баланса между процесите на разрушаване и възстановяване, стимулира образуването на костна тъкан с нормална хистологична структура. Назначават се с постменопаузална и сенилна остеопороза за предотвратяване на фрактури, с болест на Paget и злокачествена хиперкалцемия.
4. Risedronat (синоними Rizendros, Actonel, Rizarteva) включват режима на лечение за остеопороза и деформиращ остеит. Предлага се в таблетки.

Възможни усложнения по време на лечение с бифосфонати

Тези съединения показват висок ефект при остеопороза, облекчават болката при злокачествени тумори, които са придружени от костни метастази, отстраняват хиперкалцемия, свързана с рак, но имат много нежелани странични ефекти.

Сред основните отрицателни ефекти, наблюдавани по време на лечението с бифосфонати, трябва да се отмени:

• токсичен ефект върху бъбреците;
• хипокалцемия, получена от използването на интравенозни лекарствени форми;
• остеонекроза на челюстта, развиваща се при лечението на бисфосфонати, съдържащи азот;
• висок риск от фрактури на бедрената кост по време на лечението със золедронати, което е свързано с блокиране на регенеративните процеси в костите на раковите пациенти;
• предсърдно мъждене, особено при пациенти с патологии на сърдечно-съдовата система;
• диспептични нарушения: гастралгия, запек или хлабави изпражнения, гадене, дисфагия;
• язви на храносмилателната система;
• треска, миалгия и други грипоподобни симптоми, причинени от активиране на Т-лимфоцити;
• кожни реакции (обрив, еритема);
• обща слабост;
• загуба на зрението, болка в очите, конюнктивит и склерит;
• алергични реакции: уртикария, анафилактичен шок.

Съвместимост с други лекарства

Трябва да се има предвид, че докато назначаването на бифосфонати и:

• НСПВС повишават риска от нежелани ефекти върху храносмилателната система;
• когато се приемат паралелно с циклични диуретици, увеличава вероятността от хипокалцемия и хипомагнезиемия;
• в комбинация с аминогликозиди се повишава токсичният ефект върху бъбреците;
• Заедно с лечението с бифосфонати, алкохолът не е разрешен.

Становище от хората

Имам постменопаузална остеопороза, веднъж годишно приемам Золедронова киселина. За първи път в рамките на 3 дни имаше грипоподобни симптоми, парацетамол видя да ги елиминира.

Последващите инфузии се понасят добре. Редовно се подлагам на костна денситометрия, лекарят отбеляза положителна тенденция.

Мария, Москва

Какво мислят лекарите

Бисфосфонатите се използват успешно при лечението на различни видове остеопороза, намаляват вероятността от фрактури, включително тазобедрените стави.

Но, за съжаление, те имат някои противопоказания за употреба и редица доста сериозни странични ефекти, следователно, те могат да бъдат лекувани само под строг лекарски контрол и със задължително отчитане на лабораторните параметри. Необходимо е стриктно да се спазва предписания режим на лечение.

Мария Александровна, ревматолог

Бисфосфонатите се предлагат строго по рецепта. Съхранявайте ги на тъмно, извън обсега на деца, при температура не по-висока от 25 градуса.

Лечение с бифосфонати при остеопороза: видове лекарства и употреба

Двадесет и първи век ни донесе не само технически напредък, но и много полезни открития в различни области, които допринасят за спасяването и улесняването на живота на хората. Медицината е известна и с такива открития.

Към днешна дата подобна опасна болест, като остеопороза, която преди това е довела много хора до ранно увреждане, е била успешно коригирана с най-новите бифосфонатни лекарства.

Остеопороза като костно заболяване

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка, губи плътността си, което води до намаляване на силата на костите и увеличаване на тяхната склонност към фрактури.

Първият етап на заболяването се смята за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което лесно се излага на механичен стрес и е наранен. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори и при малки капки и натъртвания.

Основните компоненти, които изграждат скелета, са отговорни за силата на костите:

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от увреждане като пукнатини - фрактура на тазовата кост се увеличава; разрушаване - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите от дълго време не са наясно с наличието на болестта. Често заболяването прогресира в постменопаузалния период при жените.

Следните симптоми могат да покажат остеопороза:

• постоянна болка, локализирана в мястото на нараняване;
• сколиоза, лоша поза;
• намален растеж;
• чести фрактури в резултат на лека експозиция се наблюдават главно в ребрата, китките, таза, гръбначния стълб, краката, коксартроза;
• бавно лечение на костни увреждания.

Група лекарства бифосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които са предназначени да предотвратят изтъняването на костната тъкан. Името на този клас лекарства, получени поради съдържанието в състава на два фосфаната. В костите те спират унищожаването на хидроксиапатита - основния минерален компонент на костите.

Основното предимство е безопасното селективно действие на лекарствата, поради което калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на тази група вещества при лечението на остеопороза.

Механизмът на действие на бифосфонатите или ползите от лечението

Формулата на бифосфонатите се състои от две органични фосфорни съединения, като ползите от тях за лечение:

• След като започнат да приемат хапчетата, тези вещества влизат в структурата на костите и взаимодействат с калция, а при употребата на лекарства запазват елемента вътре и допринасят за неговото натрупване в костите, като по този начин увеличават силата.
• Прониквайки в състава на скелета, бифосфонатите разрушават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на старата костна структура и си сътрудничат с остеобластите, чиято задача е образуването на нови костни тъкани.
• В състоянието на остеопороза, тази връзка е нарушена, причинявайки скелета да стане порест, пропусклив и крехък.
• Когато бифосфонатите се консумират, тяхната активност намалява, растежът се забавя и процесът на самоунищожение се ускорява. Лечението води до укрепване на костите и възстановяване на разредените площи.

Сравнителната активност на бифосфонатите е представена в таблицата по-долу.

Анализи и индикации за назначаване на бифосфонати

За лечение на остеопороза бисфосфонатите се предписват като първото и основно средство. Когато дойде в кабинета на лекаря, той започва да попълва медицинската си история и първото нещо, което прави, е да проведе проучване. Също така е важно да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е премахване на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Обикновено причините за остеопороза са:

• нарушения в стомашно-чревния тракт, свързани с абсорбцията на Са, небалансирана диета, която липсва на продукти, съдържащи калций;
• липса на витамин D в организма;
• ендокринни заболявания и началото на ранната менопауза;
• намалено съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
• хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костна тъкан в онкологията;
• продължителна употреба на хормонални лекарства;
• дълъг период на възстановяване след фрактурата.

Анализи и проучвания

Ако има съмнение за остеопороза, се предписват следните тестове:

• денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
• радиоизотопно сканиране на скелета;
• трепанобиопсия - процедура, при която частица от костна тъкан се взема от засегнатата област;
• определяне на нивото на щитовидните ензими.

Също така за назначаването на бисфосфонати предписани изследвания. Анализът на кръвта дава възможност за оценка на метаболизма на калций-фосфор.

От вена се взима кръв, след което се преминава към изследване на списъка с параметри:

• Остеокалцин - основното вещество колаген, високото ниво на което показва наличието на болестта.
• Неорганичният фосфор, чието съдържание е превишено, показва нарушение.
• Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормален, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, то това е проява на рахит или остеомалация.
• Маркерът D-Cross Laps показва количеството на делящите се вещества, а повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
• Ензимът алкална фосфатаза в стойността, надвишаваща стандартните показатели, показва костното увреждане.

Анализът на урината помага за определяне на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък на витамин D, рахит, соли в бъбреците, фрактура. Намалението показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от получаване на бифосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, хормоналните нива на ендокринните жлези в кръвта и да се определи обемът на микроелементите на костната тъкан в урината на пациента.

Назначава тестове за назначаване на бисфосфонатен лекар, съгласно резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностициране и наблюдение на терапевтичните ефекти.

Видове или класификация на бифосфонати

Има две основни групи бифосфонати, които засягат остеокластите по различни начини:

• първото поколение - без азот;
• второ поколение (ново) азотсъдържащо вещество.

Първо поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за интравенозни и интрамускулни инжекции и орално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага обширен списък от аналози. Препоръчва се придружаване на бифосфонати с калциеви комплекси с магнезий и витамин D.

Динатриевите таблетки тилудронат участват в минерализацията на костната структура, увеличават неговата плътност и здравина. Насърчава натрупването на фосфор и калций забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid е на разположение под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли на опаковка.

Etidronate се използва главно при жени по време на менопаузата, също се използва при лечение на метастази при рак, спомага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

• Фосфотех - под формата на решение. Цената е около 800 рубли.
• Ksiphon - под формата на решение. Цената е 550 - 760 рубли.
• Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодронова киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

• Синдроната - хапчета. Цена от 2000 до 10 000 рубли.
• Клодронат - капсули. Цената на 3500 рубли.
• Дифосфонал - капсули. Цена от 4 150 рубли.
• Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второто поколение - азотсъдържащи или аминобисфосфонати

Съвременните бифосфонати се различават от своите предшественици със следния състав.

Ибандроновата киселина е скорошно развитие, публикувано наскоро от фармацевтичната индустрия:

• Ибандронат - Тева - 3 таблетки по 150 mg. Тя струва от 1590 рубли.
• Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Тя струва от 4960 рубли.
• Bondronat - 28 таблетки по 50 mg всяка, по една инжекция от по 2 ml. Цената на 5350 рубли.
• Прах Ibandronic киселина за инжекции. Цена от 1500 рубли.

Золедроновата киселина ще има селективен ефект, който влияе върху костната тъкан, има антитуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

• Zometa - бутилки за инжекции. Цената на 10100 рубли.
• Teva Zoledronate - инжекции. Цената на 1190 рубли.
• Ресорб - под формата на инжекции. Цената на 5960 рубли.
• Aklast - инжекции. Те струват 3850 рубли.

Алендронат натрий е регулатор на нестероидния метаболизъм в костите, който осигурява правилно развитие на скелета, аналози:

• Алендронат - таблетки. Цена от 300 до 500 рубли.
• FOSAMAX - таблетки. Цената на 500 рубли.
• Теванат - хапчета. Цената на 890 рубли.
• Ostepar - таблетки. Цена 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че продължителната употреба на бифосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица ви позволява да сравните клиничната ефикасност на бифосфонатите при предотвратяване на свързаните с остеопороза фрактури.

Лекарството Denosumab

Денозумаб е лекарство, което се състои изцяло от човешки антитела (lgG2) и се заменя с бифосфонати. Механизмът на действие на това вещество има способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата костна структура.

Лекарства на основата на денозумаб:

• Това прави скелета по-силен, увеличава плътността, като по този начин защитава костта от фрактури. Произведено под името Proli, в щата Пуерто Рико, цената на лекарството в Русия е средно 15580 рубли.
• Лечението се извършва чрез инжектиране на разтвор в областта на бедрото и корема под кожата, курсът е на всеки шест месеца.
• Използва се при висок риск от фрактури, когато използването на други средства е невъзможно.

Инструкции за употреба на бифосфонати

Няма специални правила за приемане на бифосфонати, има общи препоръки, които трябва да се спазват. В противен случай резултатът от лечението може да се различава от очакваното, както и риска от нежелани реакции в организма.

Според официалните инструкции бифосфонатите трябва да се използват както следва:

• Яжте бифосфонати трябва да бъде на празен стомах, не по-късно от половин час преди хранене.
• За да се избегнат възможни увреждания на лигавиците на стомаха, за известно време след приема на лекарството, трябва да сте в хоризонтално положение, неспазването на това условие ще доведе до рефлукс.
• Трябва да пиете лекарството с много вода.
• Инжекциите с бифосфонатни разтвори трябва да се извършват от квалифициран техник.

По-подробни указания за бифосфонатите могат да бъдат получени от лекуващия лекар, като общите правила за приемане също са посочени в инструкциите за лекарството.

Противопоказания

Противопоказания съществуват за всички лекарства, бифосфонатите не са изключение, трябва да откажете да използвате бифосфонати или да обръщате внимание на тяхното използване в следните случаи:

• обостряне на стомашно-чревни заболявания, чувствителност към появата на гастрит;
• периода на бременност и кърмене и детството и юношеството;
• бъбречна недостатъчност;
• нарушение на дванадесетопръстника, язва на стомаха;
• дисфункция на преглъщане, нарушаване на проходимостта на хранопровода;
• ниски нива на калций в кръвта;
• липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Увреждането на тялото на пациента или страничните ефекти на бифосфонатите включват:

• възпаление на стомашната лигавица и кървене в храносмилателния тракт, дразнене на дванадесетопръстника;
• гадене и повръщане, болка в корема, подуване и газове, запек;
• мигрена и мускулна и ставна болка;
• остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• намаляване на калция в кръвта;
• алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бифосфонатите с лекарства:

• Нехормонални противовъзпалителни таблетки увеличават вероятността от стомашно-чревно дразнене и кървене.
• Цикличните диуретични лекарства могат да причинят намаляване на количеството на магнезий и калций в кръвта.
• Аминогликодите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
• Алкохолните продукти в комбинация с бифосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бифосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да се намали разрушаването на костната тъкан и да се активира нейното възстановяване:

• За лечение се използват хормонални препарати, витаминно-минерални комплекси, калцитонин.
• За увеличаване на растежа на костната структура се препоръчват биофлавоноиди, калциеви D3, стронций и флуорни съединения. Калцитонинът и естрогените блокират разрушаването на скелета.
• Средствата от хормонален тип се подбират индивидуално, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
• Като допълнителни мерки за подпомагане са определени терапевтични упражнения и специална диета, включваща продукти, съдържащи калций, фосфор и витамин D.

Д-р Мясников относно биофосфонатите

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бифосфонатите при лечението на остеопороза и препоръчва употребата им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, възпрепятстват тяхното унищожаване, но лечението трябва да бъде подкрепено от използването на калций под формата на таблетки, както и с храна.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза: списък на имената на лекарствата

Болестите на ставите винаги са доста неприятни и значително влошават качеството на човешкия живот.

Една от тях е остеопороза.

След диагностициране и определяне на причината, лекарят предписва адекватни мерки за лечение, обикновено включващи лечение с лекарства.

Бисфосфонатите се използват за облекчаване на симптомите и предотвратяване развитието на остеопороза.

Това са съвременни лекарства, които укрепват костната тъкан.

Помислете какви са те и кои се препоръчват.

Описание на лекарствата

Механизъм на действие

Бисфосфонатите са родово наименование за група лекарства, насочени към намаляване на прогресията на костната загуба. Те се използват успешно за лечение на остеопороза и подобни заболявания.

Активните съставки в състава на средствата са насочени към намаляване на декалцификацията с остеопороза и костна чупливост. По същество препаратите са пълни аналози на естествените междуклетъчни вещества на костната тъкан, но се синтезират изкуствено.

В основата на комплексните ефекти на лекарствата е механизмът на инхибиране на остеобластите. Последните са млади клетки, които с много активен растеж могат значително да отслабят стабилността на костната тъкан, поради което този процес трябва да се забави при остеопороза.

Бисфосфонатите действат като инхибитори на остеобластите

Бисфосфонатите действат както следва:

• Те участват в образуването на протеин и забавят разграждането на костната тъкан. Това помага на костите да запазят силата си и рискът от фрактури е намален. Също така, лекарствата имат анестетичен ефект и се борят срещу растежа и развитието на туморни клетки, което им позволява да се използват в онкологията.
• Приемът на лекарства допринася за навлизането на калциеви молекули в тялото. Те проникват в костната тъкан, натрупват се и се задържат.
• Лекарствата допринасят за разрушаването на функционирането на остеокластите, разтварят и унищожават старата костна тъкан, паралелно образувайки нови.
• С развитието на остеопорозата, остеобластите не са в състояние нормално да образуват костна тъкан и да започнат да унищожават старата. В резултат на това костите отслабват, стават тънки и крехки. Под действието на бифосфонати, остеокластите намаляват активността и спират да растат, имат благоприятен ефект върху хода на заболяването - костите спират изтъняване и започват да се възстановяват.

класификация

Бисфосфонатите се разделят на две групи според тяхната химична структура:

• Амино-бисфосфонати, които съдържат азот в структурата.
• Прости бифосфонати, в които няма азот.

Лечението с остеопороза може да включва азот и да не съдържа азот.

Последната група вещества действа по-малко. Тези лекарства инхибират активността на остеокластите, като допринасят за тяхното унищожаване и усвояването им.

Аминобисфосфонатите действат по-широко. Често се използват за лечение на женска остеопороза. По правило курсът на приемане е доста дълъг - 2-5 години за фрактури, а ефектът може да продължи десет години и без да губи подготовката на костната тъкан.

Структурните различия засягат способността на лекарствата да блокират изчерпването на костната тъкан. Бисфосфонатите, които съдържат азот, по-ефективно инхибират активността на остеокластите и по-добре намаляват костната резорбция, отколкото лекарствата, в структурата на които няма азот.

Видео: "Приемане на бифосфонати за остеопороза"

свидетелство

Показания за използване на бифосфонати са следните: t

• остеопороза;
• наличието на костни метастази;
• подуване;
• остеогенеза;
• хиперкалцемия;
• деформираща остеодистрофия;
• миелом;
• giperparatireorez;
• нарушено образуване на кост.

Използване на бифосфонати за остеопороза

Бисфосфонатите са изключително често предписвани за остеопороза. Но трябва да се има предвид, че не можете да ги използвате сами, без да назначавате специалист. Лекарят трябва да предпише и контролира употребата им.

Бисфосфонатите трябва да се предписват само от лекар.

Тези лекарства се абсорбират от стомашно-чревния тракт лошо. Затова се препоръчва да ги приемате на гладно или поне един час преди хранене. Също така трябва да помните, че те могат да имат отрицателен ефект върху стомаха. Затова трябва да помогнете на организма да ги асимилира възможно най-бързо. След като вземете хапчето вътре, не заемайте хоризонтално положение.

• Поради слабата абсорбция, лекарството се взема внимателно с калций. Най-добре се приемат калций-съдържащи лекарства 2-3 часа след приема на бифосфонати.
• Първото интравенозно приложение може да бъде придружено от негативни явления: гадене, замаяност, повишена температура, мускулни болки. В бъдеще реакцията ще бъде по-малко силна или ще отсъства изцяло.
• Такива явления са временни и симптомите не се нуждаят от лечение.

За да се подобри ефективността на лекарствата, те се комбинират с калциеви добавки, както и с витамин D. Необходимо е да се вземат предвид всички налични противопоказания.

Видео: "Съвременни лекарства за остеопороза"

Странични ефекти и противопоказания

Всяко лекарство има свои характеристики, но има общи свойства. Бисфосфонатите имат отрицателен ефект върху лигавицата на храносмилателния тракт.

Приемането им може да предизвика такива странични ефекти:

• гадене и повръщане;
• коремна болка;
• подуване, метеоризъм, киселини в стомаха;
• появата на ерозии на лигавицата на храносмилателната система или възпаление на органите;
• възможно развитие на гастрит или пептична язва;
• стомашно кървене;
• стесняване на хранопровода;
• чревни нарушения.

Също така на някое от лекарствата може да се развие алергична реакция. Най-често се проявява с кожни обриви. Може да има главоболие, замаяност, болки в мускулите и ставите. Също така се случва, че язви или дори остеонекроза на челюстната кост се развиват върху устната лигавица. От страничните ефекти са възможни и нарушена бъбречна функция, а понякога и сърдечна дейност.

Всички препарати от бифосфонати са противопоказани при бременни и кърмещи жени, както и при наличие на индивидуална непоносимост. Също така, поради факта, че те се екскретират през бъбреците, те са забранени за нарушения на отделителната система. Във всеки случай, лекарствата са сериозни и само лекар трябва да ги предпише.

Списък с лекарства

Ревюта на приложения

Пациентите и лекарите говорят положително за ефективността на бифосфонатите Ако прочетете прегледа на пациентите за употребата на бифосфонати за остеопороза, можете да видите, че те са предимно положителни - тези инструменти помагат за своевременна помощ при остеопороза.

Лекарствата са наистина ефективни, но ако изучавате мнението на тях вече лекари, можете да разберете, че това не е универсална панацея и е важно да ги използвате внимателно.

Също така е необходимо да се вземат предвид всички налични противопоказания.

Въпреки това, медикаментите помагат и дават възможност за предотвратяване на много сериозни заболявания.

заключение

Бисфосфонатите са неразделна част от медицинското лечение на остеопорозата. Ако ги приложите правилно, ще получите само ползата.

Обобщавайки, подчертаваме следните ключови моменти:

• Бисфосфонатите ефективно спомагат за намаляване на прогресията на костната загуба при заболявания като остеопороза и други подобни.
• Те са разделени на прости, които не съдържат азот, и амино-бифосфонати, които го включват във формулата и имат по-обширен ефект.
• Лекарствата могат да се използват само с лекарско предписание. Трябва да се има предвид, че те имат редица противопоказания и странични ефекти.