Diflucan: инструкции за употреба, индикации, дози

В момента лекарството Дифлукан е едно от най-ефективните противогъбични средства. Най-често се предписва за лечение на млечница. Освен това, за да се елиминират симптомите на заболяването, се позволява еднократна употреба на лекарството. Въпреки това, във всеки случай, лекарят трябва да предпише това лекарство, като се вземе предвид клиничната картина на патологията.

Таблетките Diflucan са включени в групата на триазоловите противогъбични лекарства от новия клас. Те се считат за мощен метод за борба с гъбични микроорганизми от различно естество. Активното вещество на лекарството е флуконазол, който има антибиотични свойства. Поради потискането на жизнените процеси на гъбичките, лекарството води до тяхната смърт.

Важно е да се отбележи, че лекарството не влияе на баланса на хормоните. Ефикасността на лекарството е тествана на различни модели на гъбични патологии. Това лекарство се счита за най-ефективно при опортюнистични микози. Те включват заболявания, предизвикани от Candida spp.

Какво помага Diflucan?

Инструкции за употреба на Diflucan съдържа следните показания за употребата на лекарственото вещество:

1. Криптококоза. Тази категория включва криптококов менингит, както и инфекции с друга локализация - например белите дробове или кожата.
2. Генерализирана форма на кандидоза. Тази група включва дисеминирана кандидоза, кандидемия и други видове инвазивни инфекции.
3. Кандидоза слизеста. Тази категория включва лигавиците на фаринкса, хранопровода, устата.
4. Генитална и вагинална кандидоза. Дифлукан за млечница при жени се използва и за предотвратяване на заболявания в случай на повече от 3 обостряния на година.
5. Микози на кожата. Лекарството се използва за гъбични инфекции на краката, областта на слабините, тялото. Показанията включват pityriasis versicolor, кожни инфекции и онихомикоза.
6. Дълбоки ендемични микози.

Инструкции за употреба Дифлукан

Капсулите Diflucan 150 mg трябва да се поглъщат цели. Дневният обем се определя в зависимост от вида на гъбичната инфекция и възрастовата категория. Обикновено терапията се предписва преди получаване на резултатите от лабораторните тестове. Въпреки това, специфичната схема вече е избрана според резултатите от изследванията.

Дифлукан от млечница се използва 1 път в обем от 150 mg. Ако жената страда от чести рецидиви на патологията, лекарството се използва в една и съща доза веднъж месечно за превенция. Продължителността на приложение е от 4 месеца до една година - зависи от характеристиките на организма. В някои случаи лекарите предписват свещи Diflucan.

Ако се наблюдава баланит, провокиран от гъбични микроорганизми на Candida, Diflucan се предписва и веднъж в обем от 150 mg. За други кандидозни инфекции моделът е малко по-различен. Така че, на първия ден се препоръчва да се използват 400 mg от агента, след което обемът се намалява до 200 mg веднъж дневно. Ако желаният ефект не може да бъде постигнат, дозата отново се увеличава до 400 mg.

Характеристиките на приложението на дифлукан пряко зависят от вида на патологията:

• Криптококови инфекции - 400 mg трябва да се приемат на първия ден, след това се изискват 200-400 mg.
• Инфекциозни кожни лезии - препоръчва се да се приемат по 150 mg веднъж седмично или всеки ден по 50 mg. Терапията продължава 2-4 седмици.
• Tinea versicolor - използват се различни схеми на лечение. Понякога лекарството се предписва веднъж седмично в количество от 300 mg. Това лечение продължава 14 дни. Съгласно втората схема, лекарството се използва веднъж дневно в обем от 50 mg. В тази ситуация терапията продължава 2-4 седмици.
• Оникомикоза - предписвайте седмична употреба от 150 mg, докато здравият нокът е напълно. На ръцете си, той обикновено расте 3-6 месеца, на краката си - до една година.
• Орофарингеална кандидоза - предписва дневен прием на средства за 1-2 седмици. Дозировка - 50-100 mg на ден. Атрофичната форма на устната кандидоза изисква използването на дифлукан за 2 седмици. В този случай дозата на лекарството е 50 mg на ден.

За други видове мукозни кандидозни лезии лекарството се използва в обем от 50-100 mg на ден. Лечението трябва да продължи 14-30 дни.

Противопоказания Дифлукан

Това лекарство има много противопоказания. Те включват следното:

• чернодробно заболяване;
• висока чувствителност към съставките;
• алергична реакция към флуконазол;
• употребата на лекарства, които засягат сърдечния ритъм - те включват астемизол, цизаприд;
• комплексни патологии на сърдечно-съдовата система, съпроводени с нарушения на ритъма;
• електролитен дисбаланс.

В някои случаи, Diflucan провокира нежелани странични ефекти. Те се проявяват като гадене, замаяност, болки в стомаха, главоболие, метеоризъм, диария. Някои хора страдат от оток, гърчове, левкопения, екзантема или вкусово увреждане. Ако се появят нежелани странични ефекти, лекарството трябва да се замени. Евтини аналози на дифлукан са флуконазол, микофлукан.

свръх доза

Предозирането на това лекарство води до повишени странични ефекти. Ако сериозно превишите препоръчителната сума, човек има риск от заблуди и халюцинации. В такава ситуация е необходима хоспитализация. Като първа помощ се препоръчва да се пие активен въглен.

В болницата, жертвата се извършва стомашна промивка. Тъй като отстраняването на активната съставка се извършва главно през бъбреците, хемодиализата понякога се използва за отстраняване на симптомите на предозиране.

Специални инструкции

Лечението с Diflucan продължава докато се появи клинична и хематологична ремисия. Преждевременно прекратяване на терапията провокира рецидив. За да постигнете желаните резултати, трябва да спазвате следните правила:

• Използвайте лекарството е позволено при липса на лабораторни резултати. След като ги получите, лекарят трябва да направи корекция на фунгицидната терапия.
• По време на лечението бъбреците и черният дроб трябва да се държат под контрол и да се следи кръвната картина. Ако има някакви нарушения, се препоръчва да спрете да използвате продукта.
• Хепатотоксичният ефект на лекарството е обратим. Симптомите на чернодробно увреждане обикновено изчезват след спиране на лечението.
• Ако пациентите с имуносупресия имат кожен обрив, те трябва да бъдат внимателно проучени. С прогресирането на реакциите лечението се прекратява, тъй като съществува риск от развитие на синдром на Lyell или Stevens-Johnson.
• По време на периода на лечение, протромбиновия индекс трябва да се проследява, когато лекарството се комбинира с кумаринови антикоагуланти.

Дифлукан се счита за много ефективен при справяне с повечето гъбични инфекции. За да получите желания резултат, е много важно да се спазват стриктно препоръките на лекаря и да се вземат предвид всички противопоказания за употребата на лекарството.

Diflucan

Описание от 25.01.2015 г.

• Латинско име: Diflucan
• ATX код: J02AC01
• Активна съставка: Флуконазол (флуконазол)
• Производител: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Франция)

Състав Дифлукан

В състава на лекарството основната активна съставка е флуконазол. Неговите капсули съдържат 50 mg. В 1 ml разтвор - 2 mg. В прах за суспензия 10 и 40 mg.

Формуляр за освобождаване

• 50 mg капсули на активното вещество;
• разтвор Diflucan IV;
• прах за суспензия.

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активната съставка е високо селективен инхибитор на синтеза на стеролови производни вътре в клетките на гъбичките - флуконазол.

Дифлукан е ефективен срещу гъбички от дрожди, срещу гъбички като дрожди, както и срещу плесени.

Активната съставка е активна срещу голям брой микроорганизми Candida: албикани, Cryptococcus neoformans, парапсилоза, glabrata tropicalis. Без идентифициране на клинично значение за Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Наблюдавана активност в опортюнистични микози, причинена от:

Основната субстанция се характеризира с висока степен на специфичност по отношение на гъбичните ензими, в зависимост от цитохром Р450. Лечението в доза от 50 mg на ден до 28 дни не може да повлияе нивото на стероидни концентрации при жените или концентрацията на тестостерон в мъжката кръв.

При дневна доза от 200 до 400 mg, лекарството няма клиничен ефект върху ендогенните стероидни нива и техния отговор на стимулиране при здрави мъже ACTH (адренокортикотропен хормон).

Лекарството Дифлукан се абсорбира перфектно в храносмилателния тракт и показва висока бионаличност, когато се приема орално: концентрацията на лекарството в кръвта при таблетна форма е повече от 91% от нивото на веществото в плазмата, когато се прилага интравенозно. Храната по никакъв начин не засяга бионаличността на Diflucan, а максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 30-90 минути. Времето на полуживот е 30 часа, ефектът на лекарството продължава един ден.

Дифлукан прониква добре в кожата, органите, тъканите, включително цереброспиналната течност, секрета на лигавиците и слюнката. Високи концентрации на флуконазол (по-високи, отколкото в плазмата) се забелязват в кожата (в роговия слой), в потните жлези. Непроменен от организма, отделен от бъбреците.

Показания за употреба

Лекарството се предписва за гъбични лезии на гениталната сфера при жени, известни като вагинална кандидоза.

Лекарството е ефективно при всички видове гъбични инфекции, причинени от Candida гъби (кандидоза). Тази патология може да бъде причинена от имуносупресивна терапия, продължителна употреба на антибиотици, имунодефицит, включително HIV инфекция. Може би използването на дифлукан и профилактични цели. Други индикации за предписване на лекарството Дифлукан са криптококоза (включително криптококов менингит), микоза на кожата, поражение на гъбичната инфекция на нокътните пластини (онихомикоза). Diflucan се използва и за мъже.

Противопоказания

Дифлукан не се предписва с едновременна употреба на терфенадин, цизаприд. Не са провеждани тестове и няма данни за безопасността на флуконазол по време на бременност и кърмене, и въпреки че това противопоказание трябва да се счита за относително, бременните жени трябва да се предписват на Diflucan за бременни жени. Непоносимостта към флуконазол е също една от противопоказанията за целта на лекарството.

Странични ефекти

В повечето случаи приемането на лекарството Дифлукан не е съпътствано от странични ефекти, но е възможно нарушения на вътрешните органи.

Нервна система: може да възникне главоболие, придружено от световъртеж, възможно повишена мускулна възбудимост и конвулсивен синдром. Кожата може да реагира на приема на Дифлукан чрез алергични реакции, може би дори развитие на такива усложнения като злокачествена еритема (усложнение, наречено синдром на Стивън-Джонсън), което се проявява с появата на болезнени мехури по лигавиците и върху кожата. Отбелязани са случаи на такива ужасни усложнения като синдром на Лайел: на кожата се появяват бульозни елементи, в които се развиват некротични процеси.

Храносмилателния тракт: болки в епигастриума, промени в лабораторните показатели на чернодробната функция, добавяне на токсичен хепатит, храносмилателни нарушения, повръщане, гадене.

От страна на сърцето може да има промени в проводимостта, които също се отразяват върху кардиограмата. В кръвта може да се наблюдава намаляване на броя на тромбоцитите, агранулоцитоза и лимфоцитопения. Алергичните реакции могат да достигнат максималната степен на тежест (анафилактичен шок).

Инструкции за употреба на Diflucan (метод и дозировка)

Лекарството, произведено под формата на капсули, има дози: 150 mg, 100 mg и 50 mg. В разтвори за интравенозно приложение - 100 mg и 200 mg във флакони от 50 ml и 100 ml. Една доза от 150 mg е ефективна дневно. Подходящо е да се използва суспензия за деца. За лечение на повечето гъбични лезии е достатъчно да се приемат по 150 mg от Diflucan веднъж. Така че, при вагиналната кандидоза, достатъчно е жените да вземат една таблетка от лекарството веднъж, а в хроничния процес лекарството трябва да се приема в една и съща доза веднъж месечно. За предотвратяване на това състояние, Diflucan е показан в същата доза. Продължителността на лечението се определя от лекаря в зависимост от тежестта на заболяването. При редица гъбични инфекции дозата на лекарството може да бъде увеличена до 400 mg, а курсът на лечение е удължен до четири седмици.

Как да приемате лекарството преди или след хранене? Като цяло, употребата на лекарства не зависи от приема на храна.

Това лекарство под формата на свещи не съществува.

Инструкции за употреба на Diflucan с млечница

Как да приемате Дифлукан за млечница? Достатъчно е да се вземе лекарството веднъж, за да се победи болестта. Подобрение се наблюдава ден след приемането на средствата. В рамките на една седмица симптомите трябва напълно да изчезнат, в противен случай трябва да се консултирате с лекар. При рецидивираща млечница се препоръчва да се използва една капсула всеки месец в продължение на шест месеца.

свръх доза

Има случаи на предозиране на наркотици, при които са забелязани халюцинации и параноидно поведение. В тази ситуация се прилага лечение според симптомите и се препоръчва стомашна промивка. Трябва да се помни, че лекарството се екскретира в урината, така че процесът на стимулиране на уринирането в този случай също е приоритет.

взаимодействие

Лекарството в комбинация с перорални контрацептиви повишава съдържанието на последното в кръвта.

Рифампицин спомага за ускоряване на освобождаването на Дифлукан от кръвната плазма, което изисква корекция на дозата на флуконазол нагоре.

На свой ред, Дифлукан увеличава кръвното съдържание на Теофилин, което изисква намаляване на дозата на последния докато се приема.

Терфенадин и Дифлукан могат да повлияят на електрическата активност на сърцето, кардиограмата се променя, сърдечният ритъм е нарушен. Фатален изход е възможен, тъй като употребата на тези лекарства едновременно е възможна само когато дозата на Diflucan не надвишава 400 mg. Всички по-горе за Терфенадин е вярно за цизаприд.

Дифлукан може да променя кръвните нива на циклоспорин, следователно, докато го приема в същото време, се препоръчва провеждане на еднократно контролно изследване на плазменото ниво на последното. Дифлукан повишава концентрацията на бензодиазепини, което води до появата на психомоторни реакции. Комбинираната употреба на Дифлукан и лекарства, които влияят върху времето за съсирване на кръвта, може да бъде изпълнена с увеличаване на времето за съсирване и появата на кървене. Хидрохлоротиазид намалява екскрецията на Diflucan и увеличава концентрацията му в кръвта с 40%.

Условия за продажба

Условия за съхранение

В достъпа на деца при температура не по-висока от 30 градуса по Целзий.

Срок на годност

Не повече от 3 години и не повече от 14 дни за приготвената суспензия.

Специални инструкции

Наблюдавани са случаи на развитие на тежък токсичен хепатит по време на приложението на Diflucan, следователно нивото на чернодробните ензими трябва да се следи внимателно по време на лечението. Това е особено вярно за пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване, а също и ако функцията на чернодробните клетки е нарушена. На тези пациенти е строго забранено да се лекуват самостоятелно и да приемат Дифлукан без предварителна консултация със специалист.

Токсичният хепатит, причинен от приема на Diflucan, може да бъде фатален. Некротичните промени в кожата (синдром на Лайел), като правило, са настъпили при съпътстваща тежка патология на имунната система (HIV). Пациентите със сърдечно-съдови заболявания и свързаният с тях електролитен дисбаланс трябва да приемат лекарството внимателно, тъй като рискът от аритмия е висок.

Лекарството има официален сайт Diflukan.ru.

Това лекарство трябва да се отличава от Duphalac, което е слабително средство.

За деца

Дозата трябва да бъде предписана от лекар, в зависимост от естеството на заболяването. Дневната доза за деца не трябва да надвишава 400 mg от активното вещество. Обикновено се използва лекарството веднъж дневно.

За новородени

При новородените активната съставка на лекарството бавно се елиминира. Дозата трябва да бъде избрана от лекаря. Обаче обикновено през първите 2 седмици от раждането лекарството се прилага веднъж на всеки 72 часа. На 3-4 седмици от живота интервалът между приема на лекарството трябва да бъде 48 часа.

Съвместимост с алкохол

Не се препоръчва да се пие заедно с алкохол, това може да бъде опасно за живота. Взаимодействието е невъзможно да се предвиди.

Дифлукан по време на бременност

По време на бременност и кърмене, Дифлукан се предписва само по здравословни причини, тъй като няма информация, че лекарството е безопасно и няма тератогенен ефект върху плода.

Аналози на Дифлукан

Евтините аналози на Дифлукан са лекарства: Дифлузол, Медофлукон, Флуконазол, Флузам, Флуконаз, Флукорик. Цената на тези аналози е два пъти, а понякога и повече.

Аналози на Дифлукан и Флукостат, които помагат от млечница, са лекарства: Еконозол, Флуконазол и др.

Мнения за Diflucan

За Дифлукан прегледите на лекарите и фармацевтите са много добри. Инструментът се характеризира като оригинално лекарство, което успешно се бори с гъбични инфекции, високо ефективни при печелене на млечница.

Цена Diflucan къде да купя

Цената на таблетките Дифлукан - 850 рубли за 7 капсули 50 mg.

Diflucan цена 150 мг - 430 рубли на брой. Колко може да си купите лекарство за млечница в Украйна? В Харков, цената на лекарството е 300 UAH на капсула 150 мг.

12 капсули по 150 mg всеки струва 1100 рубли.

Купи бутилки от разтвор 2 mg / ml 50 ml може да бъде за 160 рубли. Цената на Diflucan в аптека в бутилки от 100 мл е 300 рубли.

Колко е Diflucan в Беларус? Таблетка от 150 мг може да бъде закупена за 180000-220000 беларуски рубли.

Diflucan 150 mg

Противогъбично лекарство Дифлукан, предназначено за борба с различни видове кандидоза или при обикновените хора от млечница.

Това заболяване може да предизвика всяко лице на земята, на всяка възраст и пол, съответно, всеки от нас може да бъде носител на това заболяване. Много е важно да се открие лечението на заболяването в ранните стадии и да не се позволява тя да се разпространява в тялото, засягайки лигавиците на органите.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват лекарството Diflucan, включително инструкции за употреба, аналози и цени за това лекарство в аптеките. В коментарите могат да бъдат прочетени истински отзиви за хора, които вече са използвали Diflucan.

Състав и форма на освобождаване

Diflucan се прави в три възможни форми:

1. Разтворът за капково вливане се произвежда в стъклени бутилки при доза от 0,025 л, 0,05 л, 0,1 л. и 0.2 l. с концентрация на активното вещество 0,002 g / l;
2. Форма на бял прах за приготвяне на суспензии с доза от 0.05 g или 0.2 g. В тази форма препаратът се поставя в пластмасова опаковка, пълна с мерителна лъжица.
3. Капсулите се произвеждат в доза 0.05 г, 0.1 г, 0.15 гр. За защита срещу фалшиви капсули се правят от определен вид: бяло-тюркоазено куфарче с надпис „Pfizer” с бял или светложълт прах.

Клинико-фармакологична група - противогъбично лекарство.

За какво се използва Diflucan?

Съгласно инструкциите към Diflucan, употребата на лекарството е показана за пациенти с нормален имунитет и пациенти със СПИН при лечение на следните гъбични заболявания:

1. Кандидоза на лигавиците на устата, фаринкса, хранопровода, кандидурията, неинвазивни бронхопулмонарни инфекции;
2. Генерализирана кандидоза, включително дисеминирана кандидоза, кандидемия, инвазивни форми на кандидозни инфекции на окото, пикочните пътища, дихателните органи, перитонеума, ендокарда;
3. Кандидоза на генитален, остър или рецидивиращ вагинален, кандидозен баланит;
4. Дълбоки ендемични микози, кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, споротрихоза, хистоплазмоза.
5. Микоза на кожата на краката, слабините, тялото, питириазис версиколор, онихомикоза и инфекции на кожата.
6. Криптококоза, включително бял дроб, кожа, криптококов менингит.

Употребата на Дифлукан се предписва като профилактика на различни гъбични инфекции при пациенти със СПИН и пациенти с злокачествени тумори, чийто имунитет е отслабен от химиотерапевтични процедури или в резултат на лъчева терапия.

Фармакологично действие

Дифлукан е ефективно лекарство срещу най-известните видове дрожди и плесени, дерматофити (засягащи косата, ноктите и роговия слой на епидермиса) и диморфни гъбички, които могат да се развият и в двата вида плесен.

Активната съставка на Diflucan е флуконазол, който има начин да инхибира синтеза на стероли в клетките на гъбичките, които са необходими за образуването на клетъчни мембрани.

Полуживотът на флуконазол, равен на 26-30 часа, Ви позволява да приемате лекарството веднъж дневно. Дифлукан се характеризира с добра пропускливост в тъканите и телесните течности, поради което концентрацията на лекарството в бронхиалния секрет, слюнката, цереброспиналната течност съответства на концентрацията в кръвта. По-голямо количество флуконазол се натрупва в роговия слой.

Инструкции за употреба

Капсулите Diflucan 150 mg съгласно инструкциите за употреба се поглъщат цели. Терапията може да започне преди резултатите от засяването и други лабораторни тестове. Въпреки това, антимикотичната терапия трябва да се промени съответно, когато резултатите от тези изследвания станат известни.

При прехвърляне на пациента от интравенозно към перорално приложение на лекарството или обратно, не се налага промяна в дневната доза.

Дневната доза на лекарството Diflucan зависи от естеството и тежестта на гъбичната инфекция. В случай на инфекции, изискващи многократно приложение на лекарството, лечението трябва да продължи, докато клиничните или лабораторните признаци на активна гъбична инфекция изчезнат. Пациенти със СПИН и криптококов менингит или рецидивираща орофарингеална кандидоза обикновено се нуждаят от поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на инфекция.

Употреба при възрастни:

1. При криптококов менингит и криптококови инфекции на друго място обикновено се използва 400 mg на първия ден и след това продължават лечението с доза от 200-400 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението на криптококови инфекции зависи от наличието на клиничен и микологичен ефект; при криптококов менингит, лечението обикновено продължава поне 6-8 седмици. В случаи на лечение на животозастрашаващи инфекции дневната доза може да се увеличи до 800 mg.
2. За да се предотврати повторната поява на криптококов менингит при пациенти с висок риск от рецидив, след завършване на пълния курс на първично лечение, терапията с лекарството Diflucan® в доза 200 mg / ден може да продължи за неопределен период от време.
3. Когато кокцидиоидомикоза може да изисква употребата на лекарството в доза от 200-400 mg / ден. При някои инфекции, особено при увреждане на менингите, може да се обсъди доза от 800 mg дневно. Продължителността на лечението се определя индивидуално, може да продължи до 2 години; 11–24 месеца за кокцидиоидомикоза, 2–17 месеца за паракокцидиоидомикоза, 1–16 месеца за споротрихоза и 3–17 месеца за хистоплазмоза.
4. За кандидемия, дисеминирана кандидоза и други инвазивни кандидозни инфекции, наситената доза е 800 mg на първия ден, последващата доза е 400 mg / ден. Продължителността на лечението зависи от клиничната ефективност. Общата препоръка за продължителността на лечението на кандидемията е 2 седмици след първия отрицателен резултат от кръвна култура и изчезването на признаци и симптоми на кандидемия.

Лечение на лигавична кандидоза:

1. Когато орофарингеалната кандидоза наситена доза е 200-400 mg на първия ден, последваща доза: 100-200 mg веднъж дневно в продължение на 7-21 дни. Ако е необходимо, пациентите с подчертано потискане на имунната функция могат да продължат лечението за по-дълго време. В случай на атрофична орална кандидоза, свързана с носенето на протези, лекарството обикновено се използва в доза от 50 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни в комбинация с местни антисептични средства за лечение на протезата.
2. В кандидуа, ефективната доза е обикновено 200-400 mg / ден за продължителност на лечението 7-21 дни. При пациенти с тежка нарушена имунна функция могат да се използват по-дълги периоди на лечение.
3. При хронична кандидоза на лигавицата се използват 50-100 mg на ден до 28 дни лечение. В зависимост от тежестта на лечението на инфекцията или съпътстващото увреждане на имунната система и инфекцията могат да се използват по-дълги периоди на лечение.
4. За кандидоза на хранопровода, наситената доза е 200-400 mg на първия ден, последващата доза: 100-200 mg на ден. Курсът на лечение е 14-30 дни (до постигане на ремисия на езофагеалната кандидоза). Ако е необходимо, пациентите с подчертано потискане на имунната функция могат да продължат лечението за по-дълго време.
5. За предотвратяване на рецидиви на орофарингеална кандидоза при HIV-инфектирани пациенти с висок риск от рецидив, лекарството се използва по 100-200 mg на ден или 200 mg 3 пъти седмично за неопределен период от време при пациенти с хронично понижен имунитет.
6. За да се предотврати повторната поява на езофагеална кандидоза при HIV-инфицирани пациенти с висок риск от рецидив, лекарството се използва по 100-200 mg на ден или 200 mg 3 пъти седмично за неопределен период от време при пациенти с хронично понижен имунитет.
7. При хронична атрофична кандидоза на устната кухина, която е свързана с полов акт, лекарството обикновено се използва в доза от 50 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни в комбинация с местни антисептични средства за лечение на протезата.
8. При остра вагинална кандидоза, кандидат баланит, лекарството се използва веднъж перорално в доза от 150 mg. За да се намали честотата на рецидиви на вагиналната кандидоза, лекарството може да се използва в доза от 150 mg на всеки три дни - само 3 дози (на 1-ви, 4-ти и 7-ми ден), след това поддържаща доза от 150 mg веднъж седмично. Поддържащата доза може да се приложи до 6 месеца.

Лечение на трихофития:

1. За кожни инфекции, включително дерматофитоза на крака, дерматофитоза на тялото, ингвинална дерматофитоза и кандидозни инфекции, препоръчваната доза е 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на терапията е обикновено 2-4 седмици, с микози на краката, може да се наложи по-продължително лечение до 6 седмици.
2. При многоцветния лишей препоръчителната доза е 300-400 mg веднъж седмично в продължение на 1-3 седмици. Алтернативен режим на лечение е употребата на лекарството в 50 mg веднъж дневно в продължение на 2-4 седмици.
3. За онихомикоза препоръчваната доза е 150 mg веднъж седмично. Лечението трябва да продължи, докато инфектираният нокът бъде заменен (неинфектираният нокът расте). За да растат ноктите на пръстите и краката, обикновено отнема 3-6 месеца и съответно 6-12 месеца. Въпреки това, темпът на растеж може да варира значително между различните хора, както и в зависимост от възрастта. След успешно лечение на продължителни хронични инфекции понякога се наблюдава промяна в формата на ноктите.
4. За профилактика на кандидоза при пациенти със злокачествени тумори, препоръчваната доза Diflucan® е 200-400 mg веднъж дневно, в зависимост от степента на риск от развитие на гъбична инфекция. При пациенти с висок риск от генерализирана инфекция, например при тежка или продължителна неутропения, препоръчваната доза е 400 mg веднъж дневно. Diflucan® се използва няколко дни преди очакваното развитие на неутропения и след увеличаване на броя на неутрофилите над 1000 на mm3, лечението продължава още 7 дни.

Намерени заклети враг МЪЖКАТА пирон! Ноктите ще бъдат почистени за 3 дни! Вземи го.

Diflucan: инструкции за употреба, аналози и прегледи

Дифлукан е лекарство, което има изразено противогъбично и антимикробно действие.

Активната съставка - флуконазол - има свойството ефективно да инхибира синтеза на стероли в клетките на гъбичките. Доказана е ефикасност спрямо дрожди и дрожди-подобни гъби (Candida spp, Cryptococcus neoformans), плесенни гъбички (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), дерматофити (Trichophyton spp, Microsporum spp), диморфни форми (Coccidioides immit).

Флуконазол има висока специфичност за гъбични ензими, зависими от цитохром Р450. Терапията с флуконазол 50 mg / ден до 28 дни не повлиява плазмената концентрация на тестостерон при мъжете или стероидната концентрация при жени в детеродна възраст. Флуконазол в доза от 200-400 mg / ден не е показал клинично значим ефект върху нивата на ендогенни стероиди и техния отговор на стимулиране на АКТХ при здрави доброволци.

След поглъщане, Дифлукан се абсорбира добре, нивата на активното вещество в кръвната плазма (и общата бионаличност) надвишават 90% от нивата на флуконазол в кръвната плазма с а / при въвеждането.

Едновременното поглъщане не влияе на абсорбцията при поглъщане. Cmax се постига в рамките на 0,5-1,5 часа след прилагане на флуконазол на празен стомах. Плазмената концентрация е пропорционална на дозата.

Активното вещество на всяка от лекарствените форми на Diflucan - флуконазол:

• 1 капсула - 50 mg (с етикет “FLU-50”), 100 mg (“FLU-100”) или 150 mg (“FLU-150”);
• 1 ml от готовата суспензия - 10 mg, 40 mg;
• 1 ml разтвор - 2 mg.

Показания за употреба

Какво помага Diflucan? Изпишете лекарството в следните случаи:

• кандидоза, включително генерализирани форми, кандидемия, кандидуа, кандидоза в присъствието на имунодефицит, имуносупресивна терапия, превенция на кандидоза при пациенти с HIV инфекция и СПИН;
• криптококоза, включително криптококов менингит, криптококоза на фона на имунодефицит, имуносупресивна терапия, профилактика на кандидоза при пациенти с HIV инфекция и СПИН;
• микози на кожата, включително питириазис версиколор;
• онихомикоза;
• други микози (хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза).

Инструкции за употреба на Diflucan и дозиране

За лечението на повечето гъбични лезии е достатъчно да се вземе капсулата Diflucan 150 mg веднъж. Така че, при вагиналната кандидоза, достатъчно е жените да вземат една таблетка от лекарството веднъж, а в хроничния процес лекарството трябва да се приема в една и съща доза веднъж месечно.

При редица гъбични инфекции дозата на лекарството може да бъде увеличена до 400 mg, а курсът на лечение е удължен до 4 седмици.

Вагинална кандидоза и индуциран от Candida баланит: перорално, веднъж 150 mg. За да се намали честотата на рецидиви на вагинална кандидоза, можете да приемате 150 mg 1 път в 4 седмици, продължителността се определя индивидуално и може да варира от 16 седмици до 1 година. Не се препоръчва еднократна употреба на лекарството при пациенти под 18-годишна възраст и над 60-годишна възраст без лекарско предписание;

Орофарингеална кандидоза: 50-100 mg 1 път дневно в продължение на 7-14 дни. При пациенти със СПИН, след пълен курс на лечение, се предписва 150 mg веднъж седмично за предотвратяване на рецидиви, като лекарят определя периода индивидуално;

Атрофична кандидоза на устната кухина, причинена от носенето на протези: 50 mg 1 път на ден, лечение - 14 дни, терапията се провежда в комбинация с антисептично лечение на протезата;

Неинвазивни бронхопулмонарни инфекции, езофагит, кандидуа, кандидоза на кожата и лигавиците (с изключение на гениталната кандидоза): 50-100 mg на ден в продължение на 14-30 дни;

Инфекции на кожата, включително микози гладка кожа, крака, ингвинална област и инфекции на кандидата: 150 mg 1 път седмично или 50 mg 1 път дневно в продължение на 2-4 седмици, за микоза на крака до 6 седмици;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 път седмично в продължение на 2-3 седмици или 50 mg 1 път на ден в продължение на 2–4 седмици;

Дълбоко ендемична микоза: 200-400 мг на ден, продължителността на терапията се предписва индивидуално, може да бъде 11-24 месеца за кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза - от 2 до 17 месеца, споротрихоза - 1-16 месеца, хистоплазмоза - 3-17 месеца;

1. Онихомикоза - 150 mg 1 път седмично. Лечението продължава до пълна смяна на инфектирания нокът, тъй като повторният растеж на ноктите обикновено отнема 3-6 месеца, краката 6-12 месеца;

Профилактика на кандидоза: от 50 до 400 mg 1 път на ден, приемането трябва да започне няколко дни преди очакваното развитие на неутропения.

За да се лекува и предотврати развитието на гъбична инфекция в устата, докато се носят протези, на пациента се предписва Дифлукан в дневна доза от 50 mg едновременно с орални локални антисептици за 2 седмици.

За лечение на баланит и баланопостит, причинени от гъбична инфекция, мъжете се предписват по 150 mg еднократно.

За гъбични инфекции на краката, нокътната плоча и телбода, възрастните пациенти се предписват на Дифлукан във всяка от неговите лекарствени форми в дневна доза от 150 mg за 2 седмици. Ако е необходимо, курсът може да бъде удължен за още 2-4 седмици под наблюдението на лекар.

Лечението на pityriasis versicolor с това лекарство се провежда при доза от 300 mg веднъж седмично в продължение на 2-4 седмици.

В някои случаи разтворът на Дифлукан и суспензията могат да се използват в детска практика за деца под 3-годишна възраст. Дозата се изчислява строго от лекаря, въз основа на показателите за телесна маса, освен това лекарството се приема не веднъж на ден, а веднъж на всеки 3 дни.

Странични ефекти

Назначаването на Diflucan може да бъде придружено от следните нежелани реакции:

• От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, замайване, гърчове, промяна на вкуса.
• От страна на храносмилателната система: коремна болка, диария, метеоризъм, гадене, диспепсия, повръщане, хепатотоксичност (включително редки случаи с фатален изход), повишени нива на алкална фосфатаза, билирубин, серумни нива на аминотрансфераза (ALT и AST), нарушена чернодробна функция, хепатит, хепатоцелуларна некроза, жълтеница.
• Тъй като сърдечно-съдовата система: увеличаване на QT интервала на ЕКГ, трептене / трептене на вентрикулите.
• Дерматологични реакции: обрив, алопеция, ексфолиативни кожни заболявания, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.
• От страна на хемопоетичната система: левкопения, включително неутропения и агранулоцитоза, тромбоцитопения.
• Метаболизъм: повишен холестерол и триглицериди в плазмата, хипокалиемия.
• Алергични реакции: анафилактични реакции (включително ангиоедем, подуване на лицето, уртикария, сърбеж).

Противопоказания

Противопоказано е да се назначи Diflucan в следните случаи:

• в случай на свръхчувствителност към активните или помощни компоненти на лекарството;
• В комбинация с терфенадин (в случаите, когато употребата на Diflucan е показана в доза от 400 mg на ден или повече) или цизаприд.

С повишено внимание Diflucan предписано за:

• Нарушения на функцията на черния дроб, дължащи се на приема на флуконазол;
• Появата на кожен обрив, причинен от приема на лекарството;
• Едновременната употреба на терфенадин и флуконазол при доза, по-малка от 400 mg на ден;
• Потенциално проаритмични състояния при пациенти.

свръх доза

Има случаи на предозиране на наркотици, при които са забелязани халюцинации и параноидно поведение. В тази ситуация се прилага лечение според симптомите и се препоръчва стомашна промивка.

Трябва да се помни, че лекарството се екскретира в урината, така че процесът на стимулиране на уринирането в този случай също е приоритет.

Аналози Diflucan, цена в аптеките

Ако е необходимо, Diflucan може да се замени с аналог за активното вещество - това са лекарства:

Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Diflucan, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.

Цената в аптеките (Москва) Diflucan капсули 150: 398 - 430 рубли за 1 капсула. Цената на решението е от 229 рубли.

Diflucan

Твърди желатинови капсули, № 4, с тюркоазено капаче и бял калъф, маркиран под формата на логото Pfizer и FLU-50 в черно; съдържанието на капсулите е бял до бледожълт прах.

Помощни вещества: лактоза - 49.708 mg, царевично нишесте - 16.5 mg, колоиден силициев диоксид - 0.117 mg, магнезиев стеарат - 1.058 mg, натриев лаурил сулфат - 0.117 mg.

Съставът на черупката на капсулите: титанов диоксид (Е171) - 4.47%, багрилото на синьото патентовано (Е131) - 0.03%, желатин - до 100%.
Състав на мастилото: шеллакова глазура - 63%, черна оксидна черна (E172) - 25%, N-бутилов алкохол - 8.995%, промишлен метилиран алкохол 74OR - 2%, соев лецитин - 1%, антипенител DC1510 - 0.005%.

7 броя - блистери (1) - опаковки от картон.

◊ Твърди желатинови капсули, № 1, с тюркоазен капак и калъф, маркирани под формата на логото Pfizer и FLU-150 в черно; съдържанието на капсулите е бял до бледожълт прах.

Помощни вещества: лактоза - 149.123 mg, царевично нишесте - 49.5 mg, колоиден силициев диоксид - 0.352 mg, магнезиев стеарат - 3.173 mg, натриев лаурил сулфат - 0.352 mg.

Съставът на черупката на капсулите: титанов диоксид (E171) - 1,47%, багрилото синьо патентовано (E131) - 0,03%, желатин - до 100%.
Състав на мастилото: шеллакова глазура - 63%, черна оксидна черна (E172) - 25%, N-бутилов алкохол - 8.995%, промишлен метилиран алкохол 74OR - 2%, соев лецитин - 1%, антипенител DC1510 - 0.005%.

1 брой - блистери (1) - опаковки от картон.
4 броя - блистери (1) - опаковки от картон.
4 броя - блистери (3) - опаковки от картон.

Прах за суспензия за перорално приложение е бял или почти бял на цвят, без видими примеси.

Помощни вещества: безводна лимонена киселина - 4.2 mg, натриев бензоат - 2.37 mg, ксантанова гума - 2.03 mg, титанов диоксид (E171) - 1 mg, захароза - 576.23 mg, безводен колоиден силициев диоксид - 1 mg, натриев цитрат дихидрат - 3.17 mg, оранжев аромат (съдържа оранжево етерично масло, малтодекстрин и вода) - 10 мг.

50 mg - пластмасови бутилки от 5 ml (1), пълни с мерителна лъжица - опаковки от картон.

Разтвор за интравенозно инжектиране е бистър, безцветен.

Помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, вода d / и - до 1 ml.

50 мл - бутилки от безцветно стъкло (1) - опаковки от картон.
100 мл - бутилки от безцветно стъкло (1) - опаковки от картон.
200 мл - бутилки от безцветно стъкло (1) - опаковки от картон.

Противогъбично лекарство триазол серия, е мощен селективен инхибитор на синтеза на стерол в клетката на гъбички.

Активността на флуконазол е показана in vitro и при клинични инфекции за повечето от следните микроорганизми: Candida albicans, Candida glabrata (много щамове са умерено чувствителни), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Ин витро активността на флуконазол е показана за следните микроорганизми, но клиничното му значение е неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Когато се прилага и с / при въвеждането на флуконазол е активен в различни модели на гъбични инфекции при животни. Активността на лекарството е демонстрирана в опортюнистични микози, вкл. причинени от candida spp. (включително генерализирана кандидоза при имунокомпрометирани животни), Cryptococcus neoformans (включително интракраниални инфекции), Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активността на флуконазол също е установена в модели на ендемични микози при животни, включително инфекции, причинени от Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции) и Histoplasma capsulatum при животни с нормален и понижен имунитет.

Флуконазол има висока специфичност за гъбични ензими, зависими от цитохром Р450. Терапията с флуконазол 50 mg / ден до 28 дни не влияе върху плазмената концентрация на тестостерон при мъжете или стероидната концентрация при жени в детеродна възраст. Флуконазол в доза от 200-400 mg / ден не е показал клинично значим ефект върху нивата на ендогенни стероиди и техния отговор на стимулиране на АКТХ при здрави доброволци.

Механизми на развитие на резистентност към флуконазол

Резистентността към флуконазол може да се развие в следните случаи: качествена или количествена промяна в ензима, който е цел на флуконазол (ланостерил 14-α-деметилаза), намаляване на достъпа до целта на флуконазол или комбинация от тези механизми.

Точковите мутации в гена ERG11, който кодира целевия ензим, водят до модификация на мишената и намаляване на афинитета към азолите. Увеличаването на експресията на гена ERG11 води до продуциране на високи концентрации на целевия ензим, което създава необходимостта от увеличаване на концентрацията на флуконазол във вътреклетъчната течност за потискане на всички ензимни молекули в клетката.

Вторият значим механизъм на резистентност се състои в активното елиминиране на флуконазол от вътреклетъчното пространство чрез активиране на два вида транспортери, участващи в активното елиминиране (ефлукс) на лекарства от гъбичната клетка. Такива транспортери включват главния медиатор, кодиран от MDR гени (мултирезистентна резистентност) и АТР-свързващата транспортерна касета суперфамилия, кодирана от CDR гени (гени на резистентност на Candida spp. Към азолни антимикотици).

Свръхекспресията на MDR гена води до резистентност към флуконазол, докато свръхекспресията на CDR гените може да доведе до резистентност към различни азоли.

Резистентността към Candida glabrata обикновено се медиира от свръхекспресия на CDR гена, което води до резистентност към много азоли. За тези щамове, в които MIC се определя като междинен продукт (16-32 µg / ml), се препоръчва да се използва максималната доза флуконазол.

Candida krusei трябва да се счита за патоген, устойчив на флуконазол. Механизмът на резистентност е свързан с намалена чувствителност на целевия ензим към инхибиращия ефект на флуконазол.

Фармакокинетиката на флуконазол е подобна на в / у въвеждането и при поглъщане.

След перорално приложение, флуконазол се абсорбира добре, неговите плазмени нива (и обща бионаличност) надвишават 90% от нивата на флуконазол в кръвната плазма с а / при въвеждането. Едновременното поглъщане не влияе на абсорбцията при поглъщане. C_макс постигнат в рамките на 0,5-1,5 часа след поглъщане на флуконазол на празен стомах. Плазмената концентрация е пропорционална на дозата.

90% С_сс се постига до 4-5-ия ден след началото на терапията (при многократно прилагане на 1 време / ден).

Прилагането на натоварващата доза (на 1-ия ден), което е 2 пъти средната дневна доза, дава възможност да се постигне С_сс 90% до втория ден.

V_г се доближава до общото съдържание на вода в тялото. Свързването с плазмените протеини е ниско (11-12%).

Флуконазол прониква добре във всички телесни течности. Нивата на флуконазол в слюнката и храчките са подобни на плазмените му концентрации.

При пациенти с гъбичен менингит нивата на флуконазол в цереброспиналната течност съставляват около 80% от плазмените му нива.

В роговия слой, епидермиса, дермата и потната течност се достигат високи концентрации, които надвишават серумните нива. Флуконазол се натрупва в роговия слой. Когато се приема в доза от 50 mg 1 път / ден, концентрацията на флуконазол след 12 дни е 73 µg / g и 7 дни след спиране на лечението - само 5,8 µg / g. Когато се използва в доза от 150 mg 1 път / седмица. концентрацията на флуконазол в роговия слой на 7-ия ден е 23.4 µg / g и 7 дни след приемането на втората доза - 7.1 µg / g.

Концентрация на флуконазол в ноктите след 4 месеца употреба в доза от 150 mg 1 път / седмица. възлиза на 4.05 µg / g при здрави и 1.8 ug / g в засегнатите нокти; 6 месеца след завършване на терапията, флуконазол все още се открива в ноктите.

Когато се сравняват концентрациите в слюнката и кръвната плазма след еднократна доза флуконазол в доза 100 mg под формата на капсула и суспензия за перорално приложение (изплакване и консервиране в устата за 2 минути и поглъщане), се установява, че С_макс Флуконазол в слюнка след приложение на суспензията се наблюдава след 5 минути и 182 пъти по-висок от С_макс в слюнка след приемане на капсулата (достигнато след 4 часа). След около 4 часа концентрациите на флуконазол в слюнката са същите. Средна AUC_0-96 Слюнката е значително по-висока, когато се прилага като суспензия от капсули. Няма значими разлики в скоростта на отделяне от слюнката или фармакокинетиката в плазмата с използването на флуконазол под формата на две форми на освобождаване.

Метаболизъм и екскреция

Флуконазол се екскретира главно чрез бъбреците; приблизително 80% от приложената доза се открива непроменена в урината. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на QC. Не са открити циркулиращи метаболити.

T_1/2 от плазмата е около 30 часа_1/2 от плазмата ви позволява да приемате флуконазол веднъж за вагинална кандидоза и 1 път / ден или 1 път / седмица. с други показания.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Таблица. Фармакокинетични параметри на флуконазол при деца

* - индикаторът е отбелязан в последния ден.

За недоносени бебета (около 28 седмици на развитие), флуконазол се прилага IV в доза от 6 mg / kg на всеки трети ден преди прилагането на максимум 5 дози, докато децата остават в интензивното отделение. Средна стойност t_1/2 възлиза на 74 часа (в рамките на 44-185 часа) на 1-ия ден, със спад на 7-ия ден средно до 53 часа (в рамките на 30-131 часа) и на 13-ия ден средно до 47 часа (в в рамките на 27-68 часа).

Стойностите на AUC са 271 μg × h / ml (в рамките на 173–385 μg × h / ml) на 1-ия ден, след което се повишават до 490 μg × h / ml (в рамките на 292–734 μg × h / ml) с 7 ден и намалява средно до 360 μg × h / ml (в рамките на 167-566 μg × h / ml) до 13-ия ден.

V_г възлиза на 1183 ml / kg (в рамките на 1070-1470 ml / kg) на 1-ия ден, след това се повишава до средно 1184 ml / kg (в рамките на 510-2130 ml / kg) на 7-ия ден и до 1328 ml / kg (в рамките на 1040-1680 ml / kg) на 13-ия ден.

При пациенти в старческа възраст (65 години и по-възрастни) с еднократна употреба на флуконазол в доза 50 mg перорално (в някои случаи при едновременна употреба на диуретик) е установено, че С_макс достигнала 1.3 часа след приложението и беше 1.54 μg / ml, средни стойности на AUC 76.4 ± 20.3 μg × h / ml, средно Т_1/2 е 46.2 часа

Стойностите на тези фармакокинетични параметри са по-високи, отколкото при по-млади пациенти. Едновременната употреба на диуретици не предизвиква изразена промяна в AUC и C_макс. QC (74 ml / min), процентът на лекарството, екскретиран в урината в непроменен вид (0-24 h, 22%) и бъбречния клирънс на флуконазол (0.124 ml / min / kg) при пациенти в напреднала възраст е по-нисък в сравнение с младите. По-високите фармакокинетични параметри при пациенти в старческа възраст, приемащи флуконазол, вероятно са свързани с намалена бъбречна функция, която е характерна за по-напреднала възраст.

- криптококоза, включително криптококов менингит и инфекции с друга локализация (например белите дробове, кожата), включително при пациенти с нормален имунен отговор и при пациенти със СПИН, реципиенти на трансплантирани органи и пациенти с други форми на имунен дефицит; поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на криптококоза при пациенти със СПИН;

- генерализирана кандидоза, включително кандидемия, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивна кандидат инфекция, като инфекции на перитонеума, ендокарда, очите, дихателните пътища и пикочните пътища, включително при пациенти с злокачествени тумори, които са в отделение за интензивно лечение и получават цитотоксични или имуносупресивни средства, както и при пациенти с други фактори, предразполагащи към развитието на кандидоза;

- кандидоза на лигавиците, включително лигавиците на устната кухина и фаринкса, хранопровода, неинвазивни бронхопулмонарни инфекции, кандидурия, кожно-лигавична и хронична атрофична кандидоза на устната кухина (свързани с носенето на протези), включително при пациенти с нормална и потискана имунна функция; профилактика на рецидивираща орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН;

- генитална кандидоза; остра или рецидивираща вагинална кандидоза; профилактика за намаляване на честотата на рецидиви на вагинална кандидоза (3 или повече епизода годишно); кандидат баланит;

- предотвратяване на гъбични инфекции при пациенти със злокачествени тумори, предразположени към развитие на такива инфекции в резултат на цитотоксична химиотерапия или лъчева терапия;

- микози на кожата, включително микози на краката, тялото, ингвиналния регион, питириазис версиколор, онихомикоза и инфекции на кожата на кандидата;

- дълбоки ендемични микози при пациенти с нормален имунитет, кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, споротрихоза и хистоплазмоза.

- едновременна употреба на терфенадин при многократна употреба на флуконазол в доза 400 mg / ден или повече;

- едновременна употреба с лекарства, които увеличават QT интервала и се метаболизират чрез използване на CYP3A4 изоензим, като цизаприд, астемизол, еритромицин, пимозид и хинидин;

- дефицит на захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция (за прах за суспензия);

- непоносимост към галактоза, недостиг на лактаза и нарушена абсорбция на глюкоза / галактоза (за капсули);

- възраст на децата до 3 години (за капсули);

- свръхчувствителност към флуконазол, други компоненти на лекарството или азолни вещества със структура, подобна на флуконазол.

С повишено внимание, лекарството се предписва за нарушена чернодробна функция, за бъбречна дисфункция, за обрив с флуконазол при пациенти с повърхностна гъбична инфекция и инвазивни / системни гъбични инфекции, като се използва терфенадин и флуконазол при доза по-малка от 400 mg / ден, потенциално проаритмични състояния при пациенти с множество рискови фактори (органични сърдечни заболявания, електролитен дисбаланс и развитие на такива нарушения, терапия vuyuschaya).

Лечението може да започне преди резултатите от засяването и други лабораторни тестове. Въпреки това, терапията трябва да се промени съответно, когато резултатите от тези изследвания станат известни.

Дневната доза флуконазол зависи от естеството и тежестта на гъбичната инфекция. При вагиналната кандидоза в повечето случаи ефикасна е една доза от лекарството. За инфекции, които изискват многократно използване на противогъбично лекарство, лечението трябва да продължи, докато клиничните или лабораторни признаци на гъбична инфекция изчезнат. Пациенти със СПИН и криптококов менингит или рецидивираща орофарингеална кандидоза обикновено се нуждаят от поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на инфекцията.

Възрастни с криптококов менингит и криптококова инфекция на друго място на първия ден се предписват средно по 400 mg и след това продължават лечението при доза от 200-400 mg 1 път / ден. Продължителността на лечението на криптококови инфекции зависи от наличието на клиничен и микологичен ефект; при криптококов менингит, лечението обикновено продължава поне 6-8 седмици.

За да се предотврати повторната поява на криптококов менингит при пациенти със СПИН, след завършване на пълния курс на първично лечение, лечението с флуконазол в доза 200 mg / ден може да продължи за много дълго време.

За кандидемия, дисеминирана кандидоза и други инвазивни кандидозни инфекции, дозата средно 400 mg на първия ден и след това 200 mg / ден. В зависимост от тежестта на клиничния ефект, дозата може да бъде увеличена до 400 mg / ден. Продължителността на лечението зависи от клиничната ефективност.

Когато орофарингеална кандидоза лекарство се предписва средно 50-100 мг 1 път / ден за 7-14 дни. Ако е необходимо, при пациенти с изразено понижение на имунитета, лечението може да продължи по-дълго време. В случай на атрофична устна кандидоза, свързана с носене на протези, лекарството се предписва в средна доза от 50 mg 1 път / ден за 14 дни в комбинация с местни антисептични средства за лечение на протезата.

За други кандидозни инфекции на лигавиците (с изключение на гениталната кандидоза), като езофагит, неинвазивни бронхопулмонарни инфекции, кандидурия, кандидоза на кожата и лигавиците, ефективната доза е средно 50-100 mg / ден за продължителност на лечението 14-30 дни.

За предотвратяване на рецидиви на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН след приключване на пълния курс на първична терапия, флуконазол може да бъде предписан 150 mg 1 път / седмица.

При вагиналната кандидоза флуконазол се приема веднъж перорално в доза от 150 mg.

За да се намали честотата на рецидиви на вагинална кандидоза, лекарството може да се използва в доза от 150 mg 1 път / месец. Продължителността на лечението се определя индивидуално; варира от 4 до 12 месеца. Някои пациенти може да се нуждаят от по-честа употреба. Не се препоръчва употребата на лекарството в еднократна доза при деца под 18-годишна възраст и пациенти над 60-годишна възраст без лекарско предписание.

При баланит, причинен от Candida spp., Флуконазол се прилага еднократно в доза от 150 mg перорално.

За профилактика на кандидоза препоръчваната доза флуконазол е 50-400 mg 1 път / ден, в зависимост от степента на риск от развитие на гъбична инфекция. Ако има висок риск от генерализирана инфекция, например при пациенти с тежка или продължителна неутропения, препоръчваната доза е 400 mg 1 път / ден. Дифлукан се предписва няколко дни преди очакваното развитие на неутропения и след увеличаване на броя на неутрофилите над 1000 / μl, лечението продължава още 7 дни.

За кожни инфекции, включително микози на стъпалата, гладка кожа, ингвинална област и кандидозни инфекции, препоръчителната доза е 150 mg 1 път / седмица. или 50 mg 1 време / ден. Продължителността на терапията в нормални случаи е 2-4 седмици, но при микози на краката може да се наложи по-продължително лечение (до 6 седмици).

При питириазис херпес, препоръчваната доза е 300 mg 1 път / седмица. в рамките на 2 седмици; при някои пациенти се изисква трета доза от 300 mg / седмица, докато при някои пациенти е достатъчна единична доза от 300-400 mg. Алтернативен режим на лечение е употребата на лекарството 50 mg 1 път / ден за 2-4 седмици.

При онихомикоза препоръчваната доза е 150 mg 1 път / седмица. Лечението трябва да продължи, докато инфектираният нокът бъде заменен (неинфектираният нокът расте). За да растат ноктите на пръстите и краката, обикновено отнема 3-6 месеца и съответно 6-12 месеца. Въпреки това, темпът на растеж може да варира значително между различните хора, както и в зависимост от възрастта. След успешно лечение на продължителни хронични инфекции понякога се наблюдава промяна в формата на ноктите.

При дълбоки ендемични микози може да се наложи употребата на лекарството в доза от 200-400 mg / ден за период до 2 години. Продължителността на лечението се определя индивидуално; с кокцидиоидомикоза е 11–24 месеца, с паракокцидиоидомикоза - 2–17 месеца, със споротрихоза - 1–16 месеца и с хистоплазмоза - 3–17 месеца.

При деца, както и при подобни инфекции при възрастни, продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичния ефект. Дневната доза за деца не трябва да надвишава тази за възрастни. Diflucan се използва ежедневно 1 път / ден.

За кандидоза на лигавиците, препоръчителната доза на лекарството Дифлукан е 3 mg / kg / ден. На първия ден може да се даде натоварваща доза от 6 mg / kg, за да се постигнат по-бързо постоянни равновесни концентрации.

За лечение на генерализирана кандидоза и криптококова инфекция, препоръчителната доза е 6-12 mg / kg / ден, в зависимост от тежестта на заболяването.

За да се потисне повторната поява на криптококов менингит при деца със СПИН, препоръчителната доза от лекарството Дифлукан е 6 mg / kg / ден.

За предотвратяване на гъбични инфекции при пациенти с намален имунитет, при които рискът от развитие на инфекция се свързва с неутропения, развиваща се в резултат на цитотоксична химиотерапия или лъчева терапия, лекарството се предписва на 3-12 mg / kg / ден, в зависимост от тежестта и продължителността на запазване на индуцираната неутропения.

Когато се използва лекарството при деца на възраст 4 седмици и по-малко, трябва да се има предвид, че при новородените флуконазол се елиминира бавно.

През първите 2 седмици от живота лекарството се предписва в същата доза (в mg / kg) като по-големите деца, но с интервал от 72 часа.

При деца на възраст 3 и 4 седмици, същата доза се прилага на интервали от 48 часа.

При пациенти в напреднала възраст, при липса на признаци на бъбречна недостатъчност, лекарството се предписва със средна доза. Пациенти в напреднала възраст с бъбречна недостатъчност (CC 50)

Редовните пациенти на диализа трябва да получават 100% от препоръчителната доза след всяка сесия на диализа. В деня, в който не се извършва диализа, пациентите трябва да получават намалена (в зависимост от QA) доза от лекарството.

Има ограничени данни за употребата на флуконазол при пациенти с чернодробна недостатъчност. В тази връзка, когато се използва лекарството Diflucan в тази категория пациенти, трябва да се внимава.

Условия за употреба на лекарството

Флуконазол може да се приема перорално (под формата на капсули и суспензии) или да се прилага интравенозно (под формата на разтвор за интравенозно приложение) чрез инфузия със скорост не повече от 10 ml / min; изборът на начин на приложение зависи от клиничното състояние на пациента. При прехвърляне на пациент с а / във въвеждането към приема на лекарството вътре или обратно, не се налага промяна на дневната доза.

Капсулите трябва да се поглъщат цели.

Когато се приготвя суспензия за перорално приложение, към съдържанието на една бутилка трябва да се добавят 24 ml вода и да се разклаща добре. Преди всяка употреба суспензията трябва да се разклати.

Разтвор на лекарството за интравенозно / въвеждащо съдържание съдържа 0,9% разтвор на натриев хлорид; всеки 200 mg (100 ml бутилка) съдържа 15 mmol Na + и Cl -. Следователно, при пациенти, които трябва да ограничат приема на натрий или течност, е необходимо да се обмисли скоростта на приложение на течности.

Най-честите нежелани реакции са докладвани при клинични и постмаркетингови проучвания на лекарството Diflucan.

Нарушения на нервната система: главоболие, замаяност *, спазми *, промяна на вкуса *, парестезия, безсъние, сънливост, тремор.

От страна на храносмилателната система: коремна болка, диария, метеоризъм, гадене, диспепсия *, повръщане *, сухота на устната лигавица, запек, хепатотоксичност (в някои случаи фатална), повишени концентрации на билирубин, серумни ALT и AST, алкална фосфатаза ненормална чернодробна функция *, хепатит *, хепатоцелуларна некроза *, жълтеница *, холестаза, увреждане на хепатоцелуларната система.

Тъй като сърдечно-съдовата система *: увеличаване на QT интервала на ЕКГ, включително аритмия камерна тахисистоличен тип "пирует".

От страна на кожата: обрив, алопеция *, ексфолиативни кожни заболявания *, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, остър генерализиран екзантматозен пустус, повишено изпотяване, лекарствен обрив.

От страна на хемопоетичната система *: левкопения, включително неутропения и агранулоцитоза, тромбоцитопения, анемия.

Метаболизъм *: повишен холестерол и триглицериди в плазмата, хипокалиемия.

От опорно-двигателния апарат: миалгия.

Алергични реакции *: анафилактични реакции (включително ангиоедем, подуване на лицето, уртикария, сърбеж).

Други: слабост, астения, умора, висока температура, световъртеж.

При някои пациенти, особено при сериозни заболявания (СПИН, злокачествени новообразувания), са наблюдавани промени в кръвните параметри, бъбречна и чернодробна функция по време на лечението с Дифлукан и подобни лекарства, но клиничната значимост на тези промени и тяхната връзка с лечението не са установени.

Поносимостта обикновено е много добра.

В един от случаите на предозиране с флуконазол, 42-годишен пациент, инфектиран с ХИВ, след приемане на 8 200 mg флуконазол, имаше халюцинации и параноично поведение. Пациентът е хоспитализиран, състоянието му се нормализира в рамките на 48 часа.

Лечение: в случай на предозиране се провежда симптоматична терапия (включително поддържащи мерки и стомашна промивка).

Флуконазол се екскретира главно с урината, така че принудителната диуреза може да ускори отделянето му. Тричасовата хемодиализна сесия намалява плазмените нива на флуконазол с около 50%.

Еднократен или многократен прием на флуконазол в доза 50 mg не влияе върху метаболизма на феназон (антипирин), когато се приема едновременно.

Едновременната употреба на флуконазол със следните лекарства е противопоказана

Cisapride: при едновременна употреба на флуконазол и цизаприд са възможни нежелани реакции на сърцето, включително камерна тахисистолична аритмия тип "пирует". Употребата на флуконазол в доза от 200 mg 1 път / ден и цизаприд в доза от 20 mg 4 пъти / ден води до ясно изразено повишаване на плазмените концентрации на цизаприд и увеличаване на QT интервала на ЕКГ. Едновременната употреба на цисаприд и флуконазол е противопоказана.

Терфенадин: при едновременна употреба на азолни противогъбични средства и терфенадин, могат да възникнат сериозни аритмии в резултат на увеличаване на QT интервала. Когато приемате флуконазол в доза от 200 mg / ден, не е установено повишение на QT интервала, но употребата на флуконазол в дози от 400 mg / ден и по-високи води до значително увеличение на плазмената концентрация на терфенадин. Едновременното приложение на флуконазол в дози от 400 mg / ден или повече с терфенадин е противопоказано. Лечението с флуконазол в дози под 400 mg / ден в комбинация с терфенадин трябва да се извършва под строго наблюдение.

Астемизол: едновременното използване на флуконазол с астемизол или други лекарства, чийто метаболизъм се извършва от изоензими на системата на цитохром Р450, може да бъде придружено от повишаване на серумните концентрации на тези средства. При повишаване на плазмените концентрации на астемизол е възможно удължаване на QT интервала, а в някои случаи и развитието на "пирует" на вентрикуларна тахисистолична аритмия. Едновременната употреба на астемизол и флуконазол е противопоказана.

Пимозид: въпреки че не са проведени проучвания in vitro или in vivo, едновременната употреба на флуконазол и пимозид може да доведе до инхибиране на метаболизма на пимозид. На свой ред, повишаването на плазмените концентрации на пимозид може да доведе до удължаване на QT интервала и в някои случаи до развитие на вентрикуларна тахисистолична аритмия от типа "пирует". Едновременната употреба на пимозид и флуконазол е противопоказана.

Хинидин: въпреки че не са провеждани проучвания in vitro или in vivo, едновременната употреба на флуконазол и хинидин може също да доведе до инхибиране на метаболизма на хинидин. Употребата на хинидин е свързана с удължаване на QT интервала и в някои случаи с развитието на камерни тахисистолични аритмии от типа "пирует".
Едновременната употреба на хинидин и флуконазол е противопоказана.

Еритромицин: едновременната употреба на флуконазол и еритромицин потенциално води до повишен риск от развитие на кардиотоксичност (удължаване на QT интервала, камерна аритмия от типа "пирует") и в резултат на внезапна сърдечна смърт. Едновременната употреба на флуконазол и еритромицин е противопоказана.

Трябва да се внимава и евентуално да се коригира дозата, докато се използват следните лекарства и флуконазол

Лекарства, засягащи флуконазол

Хидрохлоротиазид: многократната употреба на хидрохлоротиазид едновременно с флуконазол води до повишаване на плазмената концентрация на флуконазол с 40%. Ефектът от тази тежест не изисква промяна в режима на дозиране на флуконазол при пациенти, приемащи едновременно диуретици, но лекарят трябва да вземе това предвид.

Рифампицин: едновременната употреба на флуконазол и рифампицин води до 25% намаление на AUC и намаляване на Т t_1/2 Флуконазол с 20%. При пациенти, приемащи едновременно рифампицин, е необходимо да се вземе предвид възможността за увеличаване на дозата на флуконазол.

Лекарства, засегнати от флуконазол

Флуконазол е мощен инхибитор на CYP2C9 и CYP2C19 изоензимите и умерен инхибитор на CYP3A4 изоензима. В допълнение към изброените по-долу ефекти, съществува риск от повишени плазмени концентрации
и други лекарства, метаболизирани от изоензими CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, докато приемате флуконазол. В тази връзка трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременното използване на изброените лекарства и, ако е необходимо, с подобни комбинации. Пациентите трябва да са под строго лекарско наблюдение. Трябва да се отбележи, че инхибиторният ефект на флуконазол персистира 4-5 дни след преустановяване на употребата на лекарството поради удължено Т. t_1/2.

Алфентанил: намаляване на клирънса и V_г, увеличаване T_1/2 алфентанил. Може би това се дължи на инхибиране на CYP3A4 изоензима от флуконазол. Може да се наложи адаптиране на дозата на алфентанил.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличаване на ефекта. Концентрацията на 5-нортриптилин и / или S-амитриптилин може да се определи в началото на комбинираната терапия с флуконазол и една седмица след началото. Ако е необходимо, коригирайте дозата на амитриптилин / нортриптилин.

Амфотерицин В: В проучвания върху мишки (включително имуносупресия) бяха отбелязани следните резултати: малък адитивен противогъбичен ефект при системна инфекция, причинена от Candida albicans, без взаимодействие с интракраниална инфекция, причинена от Cryptococcus neoformans и антагонизъм по време на системна инфекция, причинена от А. fumigatus. Клиничното значение на тези резултати не е ясно.

Антикоагуланти: подобно на други противогъбични агенти - азолови производни, флуконазол, докато се използва с варфарин, увеличава протромбиновото време (с 12%) и следователно е възможно развитие на кървене (хематоми, кървене от носа и стомашно-чревния тракт, хематурия, мелена). При пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти, е необходимо постоянно да се следи протромбиновото време. Трябва също да оцените възможността за адаптиране на дозата на варфарин.

Азитромицин: с едновременно перорално приложение на флуконазол в еднократна доза от 800 mg с азитромицин в еднократна доза от 1200 mg изразено фармакокинетично взаимодействие не е установено.

Бензодиазепини (краткодействащи): след приемане на мидазолам, флуконазол значително повишава концентрацията на мидазолам и психомоторни ефекти и този ефект е по-изразен след поглъщане на флуконазол навътре, отколкото когато се прилага интравенозно. Ако е необходимо, едновременната терапия с бензодиазепин при пациенти, приемащи флуконазол, трябва да се проследява, за да се оцени възможността за подходящо намаляване на дозата на бензодиазепините.

С едновременната триазолам в еднократна доза, флуконазол увеличава AUC на триазолама с около 50%, С_макс - с 25-32% и Т_1/2 25-50% поради инхибиране на метаболизма на триазолама. Може да се наложи коригиране на дозата на триазолам.

Карбамазепин: Флуконазол инхибира метаболизма на карбамазепин и повишава концентрацията на карбамазепин в плазмата с 30%. Трябва да се има предвид рискът от токсичност на карбамазепин. Необходимо е да се оцени необходимостта от коригиране на дозата на карбамазепин в зависимост от концентрацията / ефекта.

Блокатори на калциеви канали: някои антагонисти на калциевите канали (нифедипин, израдипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) се метаболизират от изоензима CYP3A4. Флуконазол увеличава системната експозиция на антагонисти на калциевите канали. Препоръчва се да се контролира развитието на странични ефекти.

Циклоспорин: при пациенти с трансплантиран бъбрек, употребата на флуконазол в доза 200 mg / ден води до бавно повишаване на концентрацията на циклоспорин. Въпреки това, при многократно приложение на флуконазол в доза от 100 mg / ден, не се наблюдава промяна в концентрацията на циклоспорин в реципиенти на костен мозък. При едновременна употреба на флуконазол и циклоспорин се препоръчва да се следи концентрацията на циклоспорин в кръвта.

Циклофосфамид: При едновременна употреба на циклофосфамид и флуконазол се наблюдава повишаване на серумните концентрации на билирубин и креатинин. Тази комбинация е приемлива предвид риска от увеличаване на концентрациите на билирубин и креатинин.

Фентанил: има доклад за един летален изход, вероятно свързан с едновременното приложение на фентанил и флуконазол. Предполага се, че нарушенията са свързани с интоксикация с фентанил. Доказано е, че флуконазол значително удължава времето за елиминиране на фентанил. Трябва да се има предвид, че повишаването на концентрацията на фентанил може да доведе до депресия на дихателната функция.

Халофантрин: флуконазол може да повиши плазмената концентрация на халофантрин поради инхибиране на CYP3A4 изоензима.

HMG-CoA редуктазни инхибитори: с едновременна употреба на флуконазол с HMG-CoA редуктазни инхибитори, метаболизирани от CYP3A4 изоензим (като аторвастатин и симвастатин) или CYP2D6 изоензим (като флувастатин), риск от миопатия и миопатия, миопатия, миопатия и миопатия; Ако е необходимо, едновременно лечение с тези лекарства, пациентите трябва да бъдат наблюдавани, за да се идентифицират симптомите на миопатия и рабдомиолиза. Необходимо е да се контролира концентрацията на креатинин киназа. В случай на значително повишаване на концентрацията на креатинин киназа или ако се диагностицира или подозира миопатия или рабдомиолиза, лечението с HMG-CoA редуктазни инхибитори трябва да се преустанови.

Лосартан: Флуконазол инхибира метаболизма на лосартан до неговия активен метаболит (E-3174), който е отговорен за повечето от ефектите, свързани с антагонизма на ангиотензин II рецептор. Изисква редовно проследяване на кръвното налягане.

Метадон: Флуконазол може да повиши плазмената концентрация на метадон. Може да се наложи коригиране на дозата на метадона.

НСПВС: С_макс и AUC на флурбипрофен се увеличи съответно с 23% и 81%. По същия начин с_MAX и AUC на фармакологично активния изомер [S - (+) - ибупрофен] се увеличава съответно с 15% и 82%, с едновременна употреба на флуконазол с рацемичен ибупрофен (400 mg). При едновременна употреба на флуконазол в доза 200 mg / ден и целекоксиб в доза 200 mg С_макс и AUC celecoxib се увеличават съответно с 68% и 134%. При тази комбинация е възможно да се намали дозата на целекоксиб наполовина.

Въпреки липсата на целенасочени изследвания, флуконазол може да повиши системната експозиция на други НСПВС, метаболизирани от CYP2C9 изоензима (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Може да се наложи коригиране на дозата на НСПВС.

При едновременната употреба на НСПВС и флуконазол пациентите трябва да бъдат под строг лекарски контрол, за да се идентифицират и контролират нежеланите реакции и прояви на токсичност, свързани с НСПВС.

Перорални контрацептиви: с едновременна употреба на комбиниран перорален контрацептив с флуконазол в доза 50 mg, няма значим ефект върху хормоналните нива, докато при дневен прием на 200 mg флуконазол AUC на етинил естрадиол и левоноргестрел се увеличават съответно с 40% и при приема на 300 mg флуконазол t 1 път / седмица AUC на етинил естрадиол и норетиндрон се увеличават съответно с 24% и 13%. Следователно, многократно използване на флуконазол в посочените дози е малко вероятно да повлияе ефективността на комбинирания перорален контрацептив.

Фенитоин: едновременната употреба на флуконазол и фенитоин може да бъде придружена от клинично значимо повишаване на концентрацията на фенитоин. Ако е необходимо, едновременната употреба на двата лекарства трябва да контролира концентрацията на фенитоин и съответно да коригира дозата, за да се осигурят терапевтични плазмени концентрации.

Преднизон: има доклад за развитието на остра надбъбречна недостатъчност при пациент след чернодробна трансплантация при отнемане на флуконазол след тримесечен курс на лечение. Предполага се, че прекратяването на терапията с флуконазол води до повишаване на активността на CYP3A4 изоензима, което води до повишаване на метаболизма на преднизон.
Пациентите, получаващи комбинирана терапия с преднизон и флуконазол, трябва да бъдат под строго лекарско наблюдение, когато преустановят приема на флуконазол, за да се прецени състоянието на надбъбречната кора.

Рифабутин: едновременната употреба на флуконазол и рифабутин може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на последната до 80%. При едновременната употреба на флуконазол и рифабутин са описани случаи на увеит.
Пациентите, получаващи едновременно рифабутин и флуконазол, трябва да бъдат внимателно проследявани.

Саквинавир: AUC се повишава с приблизително 50%, С_макс - с 55%, клирънсът на саквинавир се намалява с приблизително 50% поради инхибиране на чернодробния метаболизъм на CYP3A4 изоензима и инхибиране на P-гликопротеин. Може да се наложи коригиране на дозата на саквинавир.

Сиролимус: повишаване на плазмената концентрация на сиролимус, вероятно поради инхибиране на метаболизма на сиролимус чрез инхибиране на CYP3A4 изоензима и Р-гликопротеин. Тази комбинация може да се използва с подходяща корекция на дозата на сиролимус в зависимост от ефекта / концентрацията.

Sulfonylurea лекарства: флуконазол, докато го приема, води до увеличаване на Т_1/2 перорални сулфонилурейни препарати (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид). Пациентите със захарен диабет могат да се предписват едновременно с флуконазол и сулфонилурейни препарати за перорално приложение, но трябва да се обмисли възможността за хипогликемия, освен това е необходимо редовно проследяване на кръвната захар и, ако е необходимо, коригиране на дозата на сулфонилурейните лекарства.

Такролимус: едновременната употреба на флуконазол и такролимус (вътре) води до повишаване на серумните концентрации на последния до 5 пъти поради инхибиране на метаболизма на такролимус, настъпил в червата с помощта на CYP3A4 изоензим. Не са наблюдавани значителни промени във фармакокинетиката на лекарствата с такролимус IV. Описани са случаи на нефротоксичност. Пациентите, приемащи едновременно такролимус и флуконазол, трябва да бъдат внимателно проследявани. Дозата на такролимус трябва да се коригира в зависимост от степента на повишаване на концентрацията му в кръвта.

Теофилин: когато се използва едновременно с флуконазол в доза от 200 mg за 14 дни, средният плазмен клирънс на теофилин се намалява с 18%. Ако флуконазол се предписва на пациенти, приемащи теофилин във високи дози, или пациенти с повишен риск от токсично действие на теофилин, трябва да се наблюдават симптомите на предозиране на теофилин и, ако е необходимо, терапията трябва да бъде съответно коригирана.

Тофацитиниб: Експозицията на тофацитиниб се увеличава, когато се комбинира с лекарства, които са леки инхибитори на CYP3A4 изоензима и мощни инхибитори на CYP2C19 изоензима (например флуконазол). Вероятно може да се наложи коригиране на дозата на тофацитиниб.

Винка алкалоид: въпреки липсата на целенасочени изследвания, се предполага, че флуконазол може да повиши концентрацията на винка алкалоиди (като винкристин и винбластин) в кръвната плазма и по този начин да доведе до невротоксичност, която може да се дължи на инхибиране на CYP3A4 изоензима.

Витамин А: има доклад за един случай на нежелани реакции от централната нервна система под формата на мозъчен псевдотумор с едновременна употреба на напълно трансетинонова киселина и флуконазол, които изчезват след оттеглянето на флуконазол. Използването на тази комбинация е възможно, но трябва да се помни за възможността от нежелани реакции от централната нервна система.

Зидовудин: наблюдава се повишаване на С при едновременна употреба с флуконазол_макс и AUC на зидовудин при 84% и 74%, съответно. Този ефект вероятно се дължи на намаляване на метаболизма на последния до основния му метаболит. Преди и след лечение с флуконазол в доза от 200 mg / ден за 15 дни, пациентите със СПИН и ARC (комплекс, свързан със СПИН) показват значително повишаване на AUC на зидовудин (20%).

Пациентите, получаващи такава комбинация, трябва да бъдат наблюдавани за идентифициране на страничните ефекти на зидовудин.

Вориконазол (инхибитор на CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 изоензими): едновременна употреба на вориконазол (400 mg 2 пъти на ден на първия ден, след това 200 mg 2 пъти на ден в продължение на 2,5 дни) и флуконазол (400 mg на първия ден, след това на 200 mg / ден за 4 дни) води до повишаване на концентрацията и AUC на вориконазол съответно с 57% и 79%. Показано е, че този ефект продължава с намаляване на дозата и / или намаляването на честотата на приложение на някое от лекарствата. Едновременната употреба на вориконазол и флуконазол не се препоръчва.

Проучвания за взаимодействието на перорални форми на флуконазол с неговия едновременен прием с храна, циметидин, антиациди и след общото облъчване на тялото за подготовка за трансплантация на костен мозък показват, че тези фактори нямат клинично значим ефект върху абсорбцията на флуконазол.

Изброеното взаимодействие се установява при многократна употреба на флуконазол; взаимодействие с лекарства в резултат на еднократна доза флуконазол е неизвестно. Лекарите трябва да знаят, че взаимодействието с други лекарства не е специално проучено, но е възможно.

Дифлукан-разтвор за интравенозно инжектиране е съвместим със следните разтвори: 20% разтвор на глюкоза, разтвор на Ringer, разтвор на Hartmann, разтвор на калиев хлорид в глюкоза, 4.2% разтвор на натриев бикарбонат, аминофузин, изотоничен физиологичен разтвор. Diflucan може да се прилага в инфузионната система заедно с един от горните разтвори. Въпреки че не са описани случаи на специфична несъвместимост на флуконазол с други лекарства, не се препоръчва да се смесват с други лекарства преди инфузията.

Има съобщения за случаи на суперинфекция, причинена от щамове Candida, различни от Candida albicans, които често имат естествена резистентност към флуконазол (например Candida krusei). В такива случаи може да се наложи алтернативна противогъбична терапия.

В редки случаи, употребата на флуконазол е придружена от токсични промени в черния дроб, включително при пациенти със сериозни съпътстващи заболявания. Няма очевидна зависимост от хепатотоксичните ефекти на флуконазол върху общата дневна доза, продължителността на лечението, пола и възрастта на пациента. Хепатотоксичният ефект на флуконазол обикновено е обратим; симптомите му изчезнаха след прекратяване на терапията. Необходимо е да се наблюдават пациенти, при които показателите за чернодробна функция са нарушени по време на лечение с флуконазол, за да се открият признаци на по-сериозно увреждане на черния дроб. Ако се появят клинични признаци или симптоми на чернодробно увреждане, които могат да бъдат свързани с флуконазол, лекарството трябва да се преустанови.

По време на лечението с флуконазол, пациентите рядко развиват ексфолиативни кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Пациентите със СПИН са по-склонни да развият тежки кожни реакции с употребата на много лекарства. Когато при пациент, лекуван за повърхностна гъбична инфекция, който може да бъде свързан с употребата на флуконазол, се появи обрив, лекарството трябва да се преустанови. Когато при пациенти с инвазивни / системни гъбични инфекции се появи обрив, те трябва да бъдат внимателно проследявани и флуконазол трябва да бъде отменен, когато се появи билозна лезия или мултиформен еритем.

Както и при другите азоли, флуконазол в редки случаи може да предизвика анафилактични реакции.

Едновременната употреба на флуконазол в дози по-малко от 400 mg / ден и терфенадин трябва да се извършва под строго наблюдение.

Подобно на други азоли, флуконазол може да предизвика повишаване на QT интервала на ЕКГ. При употребата на флуконазол, много рядко се наблюдава повишаване на QT интервала и трептене / трептене на вентрикулите при пациенти с множество рискови фактори, като органично сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс и съпътстваща терапия, насърчаващи развитието на такива нарушения. Затова при такива пациенти с потенциално проаритмични състояния флуконазол трябва да се използва с повишено внимание.

На пациентите с чернодробни, сърдечни и бъбречни заболявания се препоръчва да се консултират с лекар преди да използват Diflucan. Когато се използва лекарството Diflucan 150 mg за вагинална кандидоза, пациентите трябва да бъдат предупредени, че подобрение на симптомите обикновено се наблюдава след 24 часа, но понякога това отнема няколко дни, за да изчезне напълно. Ако симптомите продължат няколко дни, трябва да се консултирате с лекар.

Доказателствата за ефективността на флуконазол при лечение на други видове ендемични микози, като паракокцидиоидомикоза, споротрихоза и хистоплазмоза, са ограничени, което не позволява определянето на специфични препоръки за дозиране.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Опитът с употребата на лекарството Дифлукан показва, че влошаването на способността за шофиране и механизмите, свързани с употребата на лекарството, е малко вероятно.

Не са провеждани адекватни и контролирани проучвания за безопасността на лекарството при бременни жени. Описани са случаи на множествени вродени малформации при новородени, чиито майки в продължение на 3 или повече месеца са получавали терапия с флуконазол в висока доза (400-800 mg / ден) за кокцидиоидомикоза. Отбелязани са следните нарушения в развитието: брахицефалия, нарушено развитие на лицевата част на черепа, нарушено образуване на черепния свод, цепнато небце, изкривяване на костите на бедрената кост, изтъняване и удължаване на ребрата, артрогрипоза и вродени сърдечни дефекти. В момента няма доказателства за връзка на тези вродени нарушения с употребата на флуконазол в ниски дози (150 mg веднъж за лечение на вулвовагинална кандидоза) през първия триместър на бременността.

Флуконазол трябва да се избягва по време на бременност, освен в случаите на тежки и потенциално животозастрашаващи гъбични инфекции, когато очакваната полза от лечението надвишава възможния риск за плода. Затова жените в детеродна възраст трябва да използват надеждна контрацепция.

Флуконазол се открива в кърмата при концентрации, близки до плазмата, така че не се препоръчва употребата на Diflucan по време на кърмене (кърмене).