итраконазол

Скоба

1 брой - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
1 брой - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
1 брой - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
1 брой - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
1 брой - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
3 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
3 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
3 броя - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
3 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
3 броя - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
4 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
4 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
4 броя - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
4 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
4 броя - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
6 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
6 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
6 броя - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
6 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
6 броя - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
7 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
7 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
7 броя - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
7 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
7 броя - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.

Синтетичен противогъбичен агент с широк спектър. Триазоловото производно. Потиска синтеза на ергостеролна клетъчна мембрана на гъбичките. Активен срещу дермагофит (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), гъбични дрожди Candida spp. (бои, например, бои от Candy albicans, Candida parapsilosis), плесени (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, на детайлите на фирмите, на Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Някои щамове могат да бъдат резистентни: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Ефективността на лечението се оценява след 2-4 седмици след прекратяване на терапията (за микози), след 6-9 месеца за онихомикоза (като промяна на ноктите).

Абсорбира се напълно от стомашно-чревния тракт (GIT). Приемът на итраконазол в капсули веднага след хранене увеличава бионаличността. Приемането му под формата на разтвор на празен стомах води до по-висока степен на постигане на С_макс и по-висока стойност на концентрацията на равновесната фаза (Css) в сравнение с приемането след хранене (с 25%).

Време за достигане на C_макс когато приемате капсули - около 3-4 часа Css, когато се приема 100 mg от лекарството 1 път дневно - 0,4 µg / ml; когато се приема 200 mg 1 път на ден -1.1 µg / ml, 200 mg 2 пъти дневно - 2 µg / ml.

Време за достигане на C_макс когато приемате разтвора - около 2 часа, когато се приема на празен стомах и 5 часа след хранене. Времето на поява на Css в плазмата при продължителна употреба е 1-2 седмици. Комуникация с плазмените протеини - 99.8%.

Той прониква добре в тъканите и органите (включително вагиналната лигавица) и се съдържа в секретите на мастните и потните жлези. Концентрацията на итраконазол в белите дробове, бъбреците, черния дроб, костите, стомаха, далака, скелетните мускули е 2-3 пъти по-висока от концентрацията му в плазмата; в тъкани, съдържащи кератин - 4 пъти. Терапевтичната концентрация на итраконазол в кожата се запазва за 2-4 седмици след спиране на 4-седмичния курс на лечение. Терапевтичната концентрация в кератина на ноктите се постига 1 седмица след началото на лечението и продължава 6 месеца след завършване на 3-месечния курс на лечение. Ниски концентрации се определят в мастните и потните жлези на кожата. Метаболизира се в черния дроб, за да се образуват активни метаболити, включително хидроксиитраконазол. Той е инхибитор на изоензимите CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Отстраняването от плазмата е двуфазно: през бъбреците за 1 седмица (35% като метаболити, 0.03% в непроменена форма) и през червата (3-18% непроменено). T_1/2 - 1-1,5 дни. Не се отстранява по време на диализа.

Vulvovaginal кандидоза; тения, псориазис, кандидоза на устната лигавица, кератоми; оникомикоза, причинена от дерматофити или дрожди-подобни гъби; Системни микози - системна аспергилоза или кандидоза, криптококоза (включително криптококов менингит) при имунокомпрометирани лица и криптококоза на централната нервна система, независимо от имунния статус, с неуспех на терапия на първа линия; хистоплазмоза, бластомикоза, споротрихоза, паракокцидиоидоза; други редки системни и тропически микози.

Свръхчувствителност, хронична сърдечна недостатъчност, вкл. в историята (с изключение на лечението на животозастрашаващи състояния); едновременното използване на CYP3A4 изоензимни субстрати, които удължават QT интервала (астемизол, бепридил, цисаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертернол, терфенадин); HMG-CoA редуктазни инхибитори, метаболизирани от CYP3A4 изоензим (ловастатин, симвестатин); едновременно перорално приложение на триазолам и мидазолам, ергот-алкалоиди (дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин, метилерготамин), низолдипин, елетриптан; бременност, кърмене.

С грижа. Бъбречна и чернодробна недостатъчност, периферна невропатия, рискови фактори: хронична сърдечна недостатъчност (исхемична болест на сърцето, увреждане на сърдечните клапи, тежко белодробно заболяване, включително хронична обструктивна белодробна болест, състояния, свързани с едематозен синдром), загуба на слуха, едновременно приемане на блокери бавни калциеви канали, деца и възраст.

Вътре. Веднага след хранене. Капсулите се поглъщат цели.

Отстраняването на лекарството Итраконазол от кожата и нокътната тъкан е по-бавно, отколкото от плазмата. По този начин се постигат оптимални клинични и микологични ефекти 2-4 седмици след края на лечението на кожни инфекции и 6-9 месеца след края на лечението на инфекциите на ноктите. Продължителността на лечението може да се регулира в зависимост от клиничната картина на лечението:

- с вулвовагинална кандидоза - 200 mg 2 пъти дневно за 1 ден или 200 mg 1 път на ден в продължение на 3 дни;

- с тения - 200 mg 1 път на ден в продължение на 7 дни или 100 mg 1 път на ден в продължение на 15 дни;

- лезии на силно кератинизирани участъци на кожата (дерматофитоза на краката и ръцете) -200 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни или 100 mg 1 път дневно в продължение на 30 дни;

- с пиериазис - 200 mg 1 път дневно в продължение на 7 дни;

- за кандидоза на устната лигавица - 100 mg 1 път дневно в продължение на 15 дни (в някои случаи имунокомпрометираните лица могат да намалят бионаличността на итраконазол, което понякога изисква удвояване на дозата);

- за кератомикоза - 200 mg 1 път дневно в продължение на 21 дни (продължителността на лечението зависи от клиничния отговор);

- с онихомикоза - 200 mg 1 път дневно в продължение на 3 месеца или 200 mg 2 пъти дневно за 1 седмица на курс;

- с поражението на ноктите на краката (независимо от наличието на поражение на ноктите на ръцете) прекарайте 3 курса с интервал от 3 седмици. С поражението на ноктите само на ръцете прекарват 2 курса с интервал от 3 седмици;

- елиминирането на итраконазол от кожата и ноктите е бавно; оптимален клиничен отговор в случаи на тения се постига 2-4 месеца след завършване на лечението, онихомикоза - 6-9 месеца;

- със системна аспергилоза - 200 mg / ден за 2-5 месеца; с прогресирането и разпространението на болестта, дозата се увеличава до 200 mg 2 пъти дневно;

- При системна кандидоза - 100-200 mg 1 път дневно в продължение на 3 седмици - 7 месеца, с прогресиране и разпространение на болестта, дозата се увеличава до 200 mg 2 пъти дневно;

- със системна криптококоза без признаци на менингит - 200 mg 1 път дневно в продължение на 2-12 месеца. С криптококов менингит - 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 2-12 месеца;

- лечение на хистоплазмоза започва с 200 mg 1 път дневно, поддържаща доза от 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 8 месеца;

- с бластомикоза - 100 mg 1 път дневно, поддържаща доза - 200 mg 2 пъти дневно за 6 месеца;

- със споротрихоза - 100 mg 1 път дневно в продължение на 3 месеца;

- с паракокцидиоидоза - 100 mg 1 път дневно в продължение на 6 месеца;

- с хромомикоза - 100-200 mg 1 път дневно в продължение на 6 месеца;

- децата се предписват, ако очакваната полза надвишава потенциалния риск.

От страна на стомашно-чревния тракт: диспепсия (гадене, повръщане, диария, запек, загуба на апетит), коремна болка.

От страна на хепато-билиарната система: обратимо увеличаване на “чернодробните” ензими, хепатит, в много редки случаи с употребата на Итраконазол, се развиха тежки токсични увреждания на черния дроб, включително случаи на фатална чернодробна недостатъчност.

От страна на нервната система: главоболие, замаяност, периферна невропатия.

От страна на имунната система: анафилактични, анафипактоидни и алергични реакции.

От страна на кожата: в много редки случаи - ексудативна мултиформена еритема (синдром на Stevens-Johnson), кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, алопеция, фоточувствителност.

Други: менструални нарушения, хипокалиемия, едематозен синдром, хронична сърдечна недостатъчност и белодробен оток.

Няма налични данни. В случай на случайно предозиране трябва да се предприемат поддържащи мерки. През първия час се извършва стомашна промивка и, ако е необходимо, се предписва активен въглен. Итраконазол не се екскретира чрез хемодиализа. Няма специфичен антидот.

1. Лекарства, които влияят на абсорбцията на итраконазол Лекарства, които намаляват киселинността на стомаха, намаляват абсорбцията на итраконазол, което е свързано с разтворимостта на капсулните черупки.

2. Лекарства, които влияят на метаболизма на итраконазол. Итраконазол се метаболизира главно от CYP3A4 изоензима. Изследвано е взаимодействието на итраконазол с рифампицин, рифабутин и фенитоин, които са мощни индуктори на CYP3A4 изоензима. Проучването установи, че в тези случаи недостъпността на итраконазол и пирокснитраконазол е значително намалена, което води до значително намаляване на ефективността на лекарството. Едновременната употреба на итраконазол с тези лекарства, които са потенциални индуктори на микрозомални чернодробни ензими, не се препоръчва. Не са провеждани проучвания за взаимодействието с други индуктори на чернодробни микрозомални ензими, като карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, но подобни резултати могат да се приемат.

Мощните инхибитори на CYP3A4 изоензима, като ритонавир, индинавир, кларитромицин и еритромицин, могат да повишат бионаличността на итраконазол.

3. Ефектът на итраконазол върху метаболизма на други лекарства. Итраконазол може да инхибира метаболизма на лекарствата, отцепени от CYP3A4 изоензима. Резултатът от това може да бъде усилване или удължаване на тяхното действие, включително странични ефекти. Преди да започнете да приемате съпътстващи лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар за метаболитните пътища на това лекарство, посочени в инструкциите за медицинска употреба. След прекратяване на лечението, плазмените концентрации на итраконазол
намаляват постепенно в зависимост от дозата и продължителността. Това трябва да се има предвид при обсъждането на миграционния ефект на итраконазола върху съпътстващите лекарства.

Примери за такива лекарства са:

Лекарства, които не могат да се предписват едновременно с итраконазол:

- терфенадин, астемизол, мизоластин, цисаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол - комбинираната употреба на тези лекарства с итраконазол може да доведе до повишаване на концентрацията на тези вещества в стомаха и увеличаване на риска от удължаване на QT интервала и в редки случаи - появата на предсърдно мъждене в стомаха и torsade des pointes);

- инхибитори на HMG-CoA редуктаза, метаболизирани с CYP3A4, като симвастатин и ловастатин;

- перорален мидазолам и триазолам;

- ергот-алкалоиди като дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин и метилергометрин;

- “бавни” блокери на калциевите канали - в допълнение към възможното фармакокинетично взаимодействие, свързано с общия метаболитен път, включващ CYP3A4 изоензима, бавните блокери на калциевите канали могат да имат отрицателен инотропен ефект, който се засилва по време на приема на итраконазол.

Наркотици, чието назначаване е необходимо за следене на плазмените им концентрации, ефекти, странични ефекти. В случай на едновременно приложение с итраконазол, дозата на тези лекарства, ако е необходимо, трябва да бъде намалена.

- HIV протеазни инхибитори, като ритонавир, индинавир, саквинавир;

- някои противоракови лекарства, като розови алкалоиди Vinca, бусулфан, доцетаксел, триметрексат;

- CYP3A4 изоензим-медиирани блокери на "бавни" калциеви канали, като верапамил и дихидропиридинови производни;

- Някои имуносупресори: циклоспорин, такролимус, сиролимус (известен също като рапамицин);

- Някои CYP3A4 изоензим метаболизират инхибитори на HMG-CoA редуктаза като аторвастатин;

- някои глюкокортикостероиди, като будезонид, дексаметазон и метилпреднизолон;

- други лекарства: дгоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротшолам, мидазолам за интравенозно приложение, рифабутин, ебастин, ребоксетин, цилостазол, дизолирамд, електроптан, халофатин, репаглинид.

Не е установено взаимодействие между итраконазол и зидовудин и флувастатин. Не е наблюдаван ефект на итраконазол върху метаболизма на етинил естрадиол и норетистерон.

4. Ефект върху свързването с плазмените протеини.

In vitro проучванията показват липса на взаимодействие между итраконазол и лекарства като имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сулфаметазин, когато се свързват с плазмените протеини.

- Жени в детеродна възраст, приемащи Итраконазол, трябва да използвате надеждни методи на контрацепция по време на курса на лечение до първата менструация след завършването му.

- Установено е, че итраконазолът има отрицателен инотропен ефект. В същото време, приемайки итраконазол и блокери на калциевите канали, които могат да имат същия ефект, трябва да се внимава. Има съобщения за случаи на хронична сърдечна недостатъчност, свързана с приема на итраконазол. Итраконазол не трябва да се приема при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност или с наличие на заболяване в историята, освен в случаите, когато потенциалните ползи далеч надхвърлят потенциалния риск. При индивидуална оценка на баланса между ползите и рисковете, трябва да се вземат под внимание фактори като сериозността на показанията, режима на дозиране и индивидуалните рискови фактори за появата на хронична сърдечна недостатъчност. Рисковите фактори включват наличието на сърдечно заболяване, като коронарна болест на сърцето или клапни лезии; сериозни белодробни заболявания като обструктивни белодробни лезии; бъбречна недостатъчност или други заболявания, свързани с оток. Такива пациенти трябва да бъдат информирани за признаците и симптомите на застойна сърдечна недостатъчност. Лечението трябва да се извършва с повишено внимание и пациентът трябва да се следи за симптоми на застойна сърдечна недостатъчност. Когато се появят, е необходимо да спрете приема на итраконазол.

- При ниска киселинност на стомаха: в това състояние се нарушава абсорбцията на итраконазол от капсулите. Препоръчва се пациентите, приемащи антиацидни препарати (например алуминиев хидроксид), да ги използват не по-рано от 2 часа след приема на капсули Itraconazole. Пациенти с ахлорхидрия или с N блокери₁ Хистаминовите рецептори и инхибиторите на протонната помпа се препоръчва да се приемат Itraconazole капсули с напитки, съдържащи кола.

- В много редки случаи, когато е използван Итраконазол, се развиват тежки токсични увреждания на черния дроб, включително случаи на фатална чернодробна недостатъчност. В повечето случаи това се наблюдава при пациенти, които вече са имали чернодробно заболяване, при пациенти с други сериозни заболявания, които са получавали системна терапия с итраконазол, както и при пациенти, които са получавали други лекарства с хепатотоксичен ефект. Някои пациенти не показват очевидни рискови фактори за увреждане на черния дроб. Няколко от тези случаи са настъпили през първия месец от лечението, а някои през първата седмица от лечението. В тази връзка се препоръчва редовно да се следи функцията на черния дроб при пациенти, приемащи итраконазол. Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да се свържат със своя лекар в случай на симптоми, които предполагат появата на хепатит, а именно: анорексин, гадене, повръщане, слабост, коремна болка и тъмна урина. В случай на поява на такива симптоми е необходимо незабавно да се спре лечението и да се проведе проучване на чернодробната функция. Пациенти с повишени концентрации на чернодробни ензими или чернодробно заболяване в активна фаза или когато се понася токсично чернодробно увреждане по време на приема на други лекарства, не трябва да се лекуват с Итраконазол, освен ако очакваната полза оправдава риска от увреждане на черния дроб. В тези случаи е необходимо да се контролира концентрацията на "чернодробните" ензими по време на лечението.

- Чернодробна дисфункция: итраконазол се метаболизира основно в черния дроб. Тъй като при пациенти с нарушена чернодробна функция, пълният полуживот на Itraconazole е леко повишен, се препоръчва да се следи плазмената концентрация на Itraconazole и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството.

- Бъбречна дисфункция: Тъй като пациентите с бъбречна недостатъчност имат леко повишен общ полуживот на итраконазол, се препоръчва да се следи плазмената концентрация на итраконазол и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството.

- Пациенти с имунен дефицит: пероралната бионаличност на итраконазал може да бъде намалена при някои имунокомпрометирани пациенти, например при пациенти с неутропения, пациенти със СПИН или при операция по трансплантация на органи.

- Пациенти със системни гъбични инфекции, които представляват заплаха за живота: поради фармакокинетичните характеристики, Итраконазол под формата на капсули не се препоръчва за започване на лечение на системни микози, които представляват заплаха за живота на пациентите.

- Лекуващият лекар трябва да прецени необходимостта от предписване на поддържащи грижи за пациенти със СПИН, които преди това са били лекувани за системни гъбични инфекции, като споротрихоза, бластомикоза, хистоплазмоза или криптококоза (менингиални и неменингеални), които са изложени на риск от рецидив.

- Клиничните данни за употребата на капсули Itraconazole в педиатричната практика са ограничени. Итраконазол капсули не трябва да се дава на деца, освен в случаите, когато очакваната полза надвишава възможния риск.

- Лечението трябва да се преустанови, когато настъпи периферна невропатия, която може да се свърже с приложението на капсули Itraconazole.

- Няма данни за кръстосана свръхчувствителност към итраконазол и други азолни противогъбични средства.

Въздействие върху способността за шофиране и работа с уреди. Итраконазол може да причини замайване и други нежелани реакции, които могат да повлияят на способността за шофиране на превозни средства и друго оборудване, което изисква повишено внимание при работа.

Итраконазол (итраконазол)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Име на латинското вещество Итраконазол

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Итраконазол

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характерни вещества Итраконазол

Противогъбично средство от групата на триазоловите производни. Бял или леко жълт прах. Неразтворим във вода, много разтворим в алкохоли, лесно разтворим в дихлорометан. Липофилен коефициент на разпределение (октанол / вода при рН 8.1) - 5.66. Молекулно тегло - 705.64.

фармакология

In vitro проучванията показват, че итраконазолът инхибира цитохром-Р450-зависимия синтез на ергостерол, съществен компонент на клетъчната мембрана на гъбичките.

Активни срещу дерматофити (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожди-подобни гъбички Candida spp. (включително C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесенни гъби (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, използвайки парче крем, използвайки крем)

Бионаличността на итраконазола варира от 40 до 100%, в зависимост от формата на дозиране и условията на приложение.

Фармакокинетиката на итраконазол след IV приложение и абсолютната му бионаличност, когато се прилага като разтвор, са проучени в рандомизирано кръстосано проучване при 6 здрави доброволци мъже; Наблюдаваната бионаличност при приемане на разтвора вътре е 55%. Бионаличността е била по-висока при прием на разтвора на празен стомах: при 27 здрави доброволци, стойности на AUC _{0–24 h} в равновесие, когато се приема на празен стомах е 131 ± 30% от това, наблюдавано, когато се приема след хранене.

Бионаличността на итраконазол капсули е максимална, когато се приемат капсули веднага след гъста храна. В кръстосано проучване при 6 здрави доброволци мъже, които са получавали итраконазол в капсули в еднократна доза от 100 mg веднага след обилно хранене или без него, С_макс е съответно 132 ± 67 ng / ml и 38 ± 20 ng / ml. Абсорбцията на итраконазол на празен стомах е променлива и зависи от нивото на интрагастрална киселинност (относителна или абсолютна ахлорхидрия). Налице е намаляване на бионаличността при пациенти със СПИН, както и при доброволци, които са получавали супресори на стомашна секреция (например, Н₂-антихистамини) и повишена абсорбция - когато приемате итраконазол капсули едновременно с кокс. В кръстосано проучване при 18 пациенти със СПИН, е показано, че когато се приема 200 mg итраконазол на празен стомах едновременно с кокс (в сравнение с приемането на същото количество вода), стойностите на AUC _0-24 се увеличи с 75 ± 121%, С_макс се увеличи с 95 ± 128%.

C_макс постигнато за 3-4 часа, равновесната концентрация в плазмата (с назначаването на 100-200 mg 1-2 пъти дневно) - в рамките на 15 дни и е (3-4 часа след последната доза): 0,4 µg / ml (при приемане на 100 mg 1 път на ден), 1.1 µg / ml или 2 µg / ml (200 mg 1 или 2 пъти дневно). Свързване с плазмените протеини - 99,8% (итраконазол), 99,5% (хидроксиритраконазол). Прониква в тъкани и органи (включително вагината), съдържащи се в тайната на мастните и потните жлези. Натрупва се в белите дробове, бъбреците, черния дроб, костите, стомаха, далака, скелетните мускули (концентрацията на итраконазол в тези тъкани е 2-3 пъти по-висока от плазмата. Концентрациите в кератин-съдържащи тъкани, особено в кожата, са 4 пъти по-високи от плазмата. Вече 1 седмица след началото на лечението и продължава най-малко 6 месеца след 3-месечен курс на лечение, в кожата в продължение на 2-4 седмици след 4-седмична доза. CYP3A4) с образуването на голям брой метаболити, включително активен (хидроксиитраконазол), който се отделя чрез бъбреците (по-малко от 0,03% в непроменен вид, около 40% - под формата на неактивни метаболити) и с изпражнения (3-18% в непроменена форма). При пациенти с бъбречна недостатъчност, бионаличността е леко намалена в сравнение с пациентите с нормална бъбречна функция.При пациенти с чернодробна цироза, Т се увеличава._1/2.

Намалена сърдечна контрактилност

При интравенозно приложение на итраконазол при анестезирани кучета се наблюдава дозо-зависим отрицателен инотропен ефект. При едно проучване със здрави доброволци, интравенозното инжектиране на Итраконазол води до преходно, асимптоматично намаляване на левокамерната изтласкваща фракция (тези промени изчезват преди следващата инфузия - след 12 часа).

Употреба на итраконазол

Микози на кожата, устната лигавица и очите; онихомикоза, причинена от дерматофити, дрожди и плесени; кандидоза с увреждане на кожата и лигавиците, вкл. вулвовагинална кандидоза; pityriasis versicolor; системни микози, вкл. аспергилоза (с резистентност или лоша поносимост към амфотерицин В), криптококоза (включително криптококов менингит), хистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза, бластомикоза.

Противопоказания

Хронична сърдечна недостатъчност

Итраконазол (капсули) не трябва да се използва за лечение на онихомикоза при пациенти с признаци на камерна дисфункция, като хронична сърдечна недостатъчност (CHF), включително в анамнезата. Ако по време на лечението се появят симптоми на ХСН, лечението с итраконазол трябва да се преустанови.

Източници на информация

Ограничения за използването на. T

Хронична сърдечна недостатъчност, вкл. в историята (употреба е възможна само в случаите, когато очакваната полза надвишава потенциалния риск), чернодробна цироза, бъбречна недостатъчност, детска възраст (безопасността и ефикасността на употреба при деца не са определени).

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е разрешена само при системни микози, когато очакваният ефект надвишава потенциалния риск за плода.

Категория на действие върху плода от FDA - C.

Кърмещите майки трябва да откажат кърменето (итраконазолът преминава в кърмата).

Странични ефекти на Итраконазол

От страна на стомашно-чревния тракт: диспепсия, гадене, коремна болка, анорексия, повръщане, запек, повишена активност на чернодробни трансаминази, хепатит, в много редки случаи - тежко токсично увреждане на черния дроб, вкл. случай на остра чернодробна недостатъчност с фатален изход.

От нервната система и сензорните органи: главоболие, замаяност, периферна невропатия, умора, сънливост.

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): артериална хипертония. Има съобщения за случаи на хронична сърдечна недостатъчност, свързана с приема на итраконазол.

От страна на пикочно-половата система: дисменорея, синдром на оток, албуминурия, оцветяване на урината в тъмен цвят.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, уртикария, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson.

Други: алопеция, хипокалиемия, белодробен оток, намалено либидо, импотентност.

В постмаркетинговия период при лечение с итраконазол са регистрирани случаи на сърдечна недостатъчност, включително левокамерна сърдечна недостатъчност, тахикардия.

Източник на информация

взаимодействие

Несъвместимо с терфенадин, астемизол, цизаприд, ловастатин, перорални форми на мидазолам и триазолам. Укрепва и / или удължава действието на пероралните антикоагуланти (включително варфарин), циклоспорин, дигоксин, метилпреднизолон, винкристин, блокери на калциевите канали. Рифампицин и фенитоин намаляват бионаличността на итраконазол, CYP3A4 цитохромните инхибитори (ритонавир, индинавир, кларитромицин) повишават неговата бионаличност. Антиацидните лекарства намаляват абсорбцията на итраконазол (интервалът между тях трябва да бъде поне 2 часа).

Взаимодействие с золпидем

Резултатите от рандомизирано, двойно-сляпо, напречно проучване на взаимодействието на итраконазол (200 mg веднъж дневно в продължение на 4 дни) и еднократна доза золпидем (10 mg), взети 5 часа след последната доза итраконазол при 10 здрави доброволци, показват, че AUC на золпидем се увеличава с 34 %. Не е отбелязана значителна промяна във фармакодинамичните ефекти на золпидем.

Източник на информация

При комбинираното приложение на итраконазол за перорално приложение с тикагрелор, както и при пациенти с различна степен на бъбречна или чернодробна недостатъчност при лечението на колхицин, телитромицин и солифенацин, концентрацията на тези лекарства в кръвната плазма се увеличава. Комбинираната употреба е противопоказана.

Източници на информация

свръх доза

Симптоми: повишени нежелани реакции.

Лечение: стомашна промивка, приемане на активен въглен, симптоматична терапия. Не се отстранява по време на хемодиализа. Няма специфичен антидот.

Начин на приложение

Предпазни мерки вещества Итраконазол

При пациенти с нарушен имунитет (СПИН, състояние след трансплантация на органи, неутропения) може да се наложи увеличаване на дозата (поради намаляване на бионаличността на итраконазол).

Когато се предписва на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, е необходима индивидуална оценка на баланса на ползите и рисковете, като се вземат предвид фактори като сериозност на показанията, режим на дозиране, индивидуални рискови фактори (наличие на сърдечно заболяване, включително CHD, клапно заболяване), хронични обструктивни белодробни заболявания, бъбречни заболявания. недостатъчност. Ако се появят признаци или симптоми на застойна сърдечна недостатъчност, както и невропатия, лечението с итраконазол трябва да се преустанови.

В процеса на лечение с итраконазол е необходимо да се контролира функцията на черния дроб (особено при продължителна употреба). При предписано повишено ниво на трансаминазите, ако очакваният ефект от терапията надвишава възможния риск от увреждане на черния дроб. При пациенти с цироза на черния дроб и / или с нарушена бъбречна функция е необходимо да се контролира концентрацията на итраконазол в плазмата и, ако е необходимо, да се коригира дозата.

Жени в детеродна възраст трябва да използват адекватни методи на контрацепция по време на курса на лечение до началото на първата менструация след завършването му.

Itrocanazole по време на бременност

Медицинска консултация с лекар за лекарства

Бременна съм. Срок 3 седмици. Преди последния месец бях на третия курс Ирунина. Прочетох инструкциите и знам, че той остава в тялото до 6 месеца. Какво е бременна по време на този период не е желателно. Но така се случи. Може ли да има биология в развитието на плода от итроканазола в тялото? Струва ли си риск и да оставим бременността? Ние изобщо не се подготвихме за зачеването. Бяхме на почивка в морето, алкохолът също падна на първите 2 седмици от бременността. Сега съм много притеснен за бъдещото здраве на детето. Благодаря. Това нормално ли е? Възраст на пациента: 1982

Itrocanazole по време на бременност - консултация по темата

Здравейте Ще уточня, след прекратяването на приема на Irunin meyachny бяха?

Добре дошли! Всъщност, Итраконазол е противопоказан през първия триместър на бременността.
Ако сте приели последния курс на лечение с Ирунин, след това преминават менструациите, а в следващия цикъл се извършва оплождане, тогава в този случай няма пряк ефект на итраконазол върху ембриона и бременността може да бъде безопасно запазена.
Лекарството може да има отрицателен ефект върху плода, ако се приема директно в настоящия цикъл преди оплождането. В този случай от вас зависи да решите дали да прекратите бременността или да я запазите и да изчакате първия скрининг на 9-11 седмици, който ще оцени развитието на плода и ще посочи рисковете от генетични заболявания и ще получи консултация с генетичен характер.
Ако приемате лекарството (един и същ алкохол, ако е в големи дози) след оплождане, тогава за 7-10 дни след оплождането оплодената яйцеклетка не се обменя с кръвния поток на жената, докато настъпи имплантацията. А употребата на токсични лекарства в този период от време практически не е опасна за плода.

Олга, Месечни бяха 1 път. Тогава бременност.

итраконазол

Итраконазол: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Итраконазол

Код ATX: J02AC02

Активна съставка: Итраконазол

Производител: Biocom CJSC (Русия), Atoll (Русия), Sandoz (Словения)

Актуализация на описанието и снимката: 19.10.2018

Цени в аптеките: от 342 рубли.

Итраконазол е широкоспектърен противогъбичен орален агент.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствена форма - капсули: размер # 0, твърд желатин, в зависимост от производителя - с бяло тяло и червен капак, или с тяло и капак в оранжево, или с прозрачно естествено желатиново тяло и непрозрачен син капак (1, 3, 4), 5, 6 или 7 парчета в блистерни опаковки, в картонена сноп от 1–5 опаковки, по 5 или 10 в блистерни опаковки, в картонена сноп от 1–6 или 10 опаковки, 15 бр. картонена опаковка 1 блистер, 5, 10, 15, 20, 30, 50 или 100 броя в полимерни кутии, в картонена опаковка 1 ANCA).

Активна съставка: итраконазол, в 1 капсула - 100 мг.

Съставът на допълнителните вещества варира в зависимост от производителя на лекарството.

Бели капсули с червена капачка:

помощни компоненти: неутрални пелети (захарни топчета), пропиленгликол 20000, повидон К-30, хипромелоза-Е5 (НРМЕ-Е5), захароза, Eudragit Е-100 (съполимер на метил, диметиламиноетил и бутил метакрилат);
капсула: желатин, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат; боя за тяло - титанов диоксид (E 171); Оцветителите на капачката са титанов диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124) и залезът е жълт (Е 110).

Капсули с калъфа и капак с оранжев цвят:

помощни компоненти: захарни пелети, полоксамер 188 (лутрол) микронизиран, хипромелоза, полоксамер 188 (лутрол);
капсула: желатин, пречистена вода, титанов диоксид, оцветител слънце-жълто.

Капсули с прозрачен естествен цвят желатин и непрозрачна синя капачка:

помощни компоненти: захарни пелети (захароза, нишестен сироп), захароза, натриев метил парахидроксибензоат, натриев пропил парахидроксибензоат, хипромелоза, бутил метакрилат, диметиламиноетил метакрилат и метил метакрилат кополимер [1: 2: 1] (eudragit Е 100);
капсула: тяло - желатин; капачка - желатин, титанов диоксид и индигокамин.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Итраконазол е триазолово производно, синтетично противогъбично средство, чийто механизъм е причинен от инхибиране на биосинтезата на основния компонент на клетъчната мембрана на гъбичките, ергостерол, който участва в поддържането на структурната цялост на мембраната. По този начин, поради нарушен синтез, пропускливостта на мембраната и клетъчната лизис се променят.

Лекарството е активно срещу инфекциозни заболявания, причинени от следните гъби: дерматофити (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), дрожди-подобни гъби (Candida spp., Включително C. krusei, C. tropicalis, C. albicans и C. parapsy). както и Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (включително H. capsulatum), Blastous myces intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis и много други.

Видовете Candida като Candida glabrata, Candida tropicalis и Candida krusei са най-малко чувствителни към действието на итраконазол.

Итраконазол не е активен срещу следните гъби: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Резистентността към азоли, включително итраконазол, се развива бавно и обикновено е резултат от няколко генетични мутации. Механизмите за образуване на резистентност включват свръхекспресия на ERG11 гена, който кодира ензима 14α-деметилаза, който е основната мишена на азолите, и точковите мутации на ERG11, които водят до активиране на транспортните системи и / или намаляване на свързването на ензимите към азолите, което води до повишено елиминиране на лекарството.

Има съобщения за щамове на Aspergillus fumigates, които са резистентни към итраконазол.

В проучванията е отбелязана кръстосаната резистентност на Candida spp. към лекарства от групата на азолите, обаче, резистентността към един от лекарствата от тази група не означава непременно наличието на резистентност към други лекарства от същата група.

Фармакокинетика

При многократна употреба на итраконазол се натрупва в кръвната плазма. Максималната концентрация (Cmax) и площта под кривата "концентрация-време" (AUC) с удължен прием е 4-7 пъти по-висока, отколкото при единична доза. Равновесната концентрация на лекарството обикновено се постига в рамките на 15 дни. В случай на прием на итраконазол 1 път на ден, максималната равновесна плазмена концентрация е около 2 μg / ml.

След преустановяване на приема на лекарството концентрацията на веществото в кръвната плазма намалява до почти неоткриваема стойност в продължение на 7-14 дни, в зависимост от приложената доза и продължителността на лечението.

Крайният полуживот: с единична доза - 16-28 часа, при многократни дози - 34-42 часа.

След перорално приложение, итраконазол се абсорбира бързо. Cmax в плазмата се постига за 2-5 часа. Абсолютната бионаличност е приблизително 55%. Максималната бионаличност се отбелязва при приемането на лекарството веднага след хранене.

Комуникацията с плазмените протеини (главно албумин) е 99,8%. Афинитетът на веществото към липиди също е отбелязан. Обем на разпространение над 700 литра. Концентрациите в стомаха, бъбреците, далака, мускулите, костите и белите дробове са 2-3 пъти по-високи, отколкото в плазмата. Концентрацията на итраконазол в тъканите, съдържащи кератин (особено в кожата), е около 4 пъти по-висока от концентрацията в плазмата.

Въпреки факта, че нивото на итраконазол в гръбначно-мозъчната течност е значително по-ниско, отколкото в плазмата, лекарството е показало ефективност срещу патогени, присъстващи в гръбначно-мозъчната течност.

Итраконазол се метаболизира основно с участието на CYP3A4 изоензим в черния дроб с образуването на голям брой метаболити, основният от които е хидроксиитраконазол.

Около 35% от веществото се екскретира от бъбреците като неактивни метаболити, около 54% от червата.

Преразпределението на лекарството от тъканите, съдържащи кератин, е незначително, поради което екскрецията му от тези тъкани е свързана с регенерацията на епидермиса. В кожата, за разлика от кръвната плазма, концентрацията на итраконазол продължава 2–4 седмици след края на 4-седмичния курс на лечение, а в кератина на нокътя - 6 месеца след края на 3-месечния курс на лечение.

Тъй като итраконазол се метаболизира главно в черния дроб, след еднократна доза от 100 mg, средната максимална концентрация при пациенти с цироза на черния дроб е значително по-ниска, отколкото при здрави доброволци. Няма информация за продължителната употреба на лекарството за антимикотична терапия при пациенти със съпътстваща цироза.

Информация за употребата на итраконазол в перорална лекарствена форма за лечение на пациенти със съпътстващо бъбречно увреждане е ограничена. Диализата не повлиява клирънса и полуживота на итраконазол или хидроксиитраконазол.

Показания за употреба

Итраконазол - лекарство за лечение на инфекции, причинени от чувствителни патогени:

онихомикоза, причинена от дерматофити и / или дрожди-подобни гъби;
лезии на кожата и лигавиците: кандидоза на устната лигавица; вулвовагинална кандидоза; тения; гъбичен кератит; pityriasis versicolor;
системни микози: споротрихоза; хистоплазмоза; системна аспергилоза и кандидоза; паракокцидиомикоза; бластомикоза; криптококоза (включително криптококов менингит); други редки системни или тропически микози.

Противопоказания

фруктозна непоносимост, дефицит на захараза / изомалтоза, малабсорбция на глюкоза и галактоза;
хронична сърдечна недостатъчност, включително история на (с изключение на изключително опасни или животозастрашаващи инфекции);
бременност и кърмене;
деца до 3 години;
едновременна употреба на мидазолам (перорален), триазолам, низолдипин, елетриптан, CYP3A4 изоензимни субстрати, ерготаминови алкалоиди (ерготамин, дихидроерготамин, ергометрин, метилергометрин);
свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Относителни противопоказания (състояния / ситуации, изискващи предпазливост):

тежки нарушения на черния дроб и бъбреците;
свръхчувствителност към други лекарства от групата на азолите;
деца и старост;
едновременна употреба на лекарства, които могат да променят концентрацията на итраконазол в кръвната плазма, и средства, чиято концентрация в плазмата може да се промени под действието на итраконазол.

Инструкции за употреба Итраконазол: метод и дозировка

Капсулите трябва да се приемат през устата, като се преглъщат цели, веднага след хранене.

Лечението на онихомикоза, причинено от дерматофити и / или плесени и подобни на дрожди гъби, може да се извърши съгласно една от двете схеми:

Непрекъсната терапия за лезии на нокътната пластина, включително тези с нокти на ръцете: 200 mg на ден в продължение на 3 месеца.
Пулсова терапия: 200 mg 2 пъти дневно за 1 седмица, последвано от 3-седмична почивка. В случай на увреждане на нокътните пластини върху ръцете се извършват 2 такива курса, ако ноктите на краката са повредени (с или без нокти по ръцете) - 3 курса.

Възможно е да се оцени резултатът от лечението 6-9 месеца след края на терапевтичния курс, който е свързан с по-бавно, в сравнение с плазмата, екскреция на итраконазол от нокътната пластина.

Инструкции за дозиране с лезии на кожата и лигавиците:

кандидоза на устната лигавица: 100 mg 1 път на ден в продължение на 15 дни;
вулвовагинална кандидоза: 200 mg 2 или 1 път на ден за съответно 1 или 3 дни;
дерматомикоза на гладка кожа: 100 или 200 mg веднъж дневно с курс съответно 15 или 7 дни;
гъбичен кератит: 200 mg 1 път на ден в продължение на 21 дни, в зависимост от развитието на положителната динамика на лечението, продължителността на терапията може да се коригира;
pityriasis versicolor: 200 mg 1 път на ден в продължение на 7 дни;
поражения на силно кератинизирани области на кожата (ръцете и краката): 200 mg 2 пъти дневно или 100 mg 1 път на ден с курс от 7 или 30 дни.

Ако имунитетът е нарушен (в случай на трансплантирани органи, неутропения или СПИН), бионаличността на итраконазол може да намалее, което изисква двойно увеличение на дозата.

Възможно е да се оцени резултата от лечението в рамките на 2-4 седмици след края на терапевтичния курс, който е свързан с по-бавно, в сравнение с плазмата, отстраняване на итраконазол от кожата.

Дозирането на лекарството за системни микози и средната продължителност на лечението (може да се регулира в зависимост от ефективността на терапията):

аспергилоза: 200 mg 1 път на ден в продължение на 2-5 месеца. Ако инфекцията е инвазивна или разпространена, дозата се увеличава до 200 mg 2 пъти дневно;
кандидоза: 100 или 200 mg 1 път на ден в курс от 3 седмици до 7 месеца. Ако заболяването е инвазивно или разпространено, дозата се увеличава до 200 mg 2 пъти дневно;
бластомикоза: дозата се определя индивидуално и може да варира от 100 mg 1 път на ден до 200 mg 2 пъти дневно, продължителността на лечението е 6 месеца;
хромомикоза: 100 или 200 mg 1 път дневно в продължение на 6 месеца;
хистоплазмоза: 200 mg 1 или 2 пъти дневно в продължение на 8 месеца;
паракокцидиоидомикоза: 100 mg 1 път дневно с курс от 6 месеца *;
споротрихоза: 100 mg 1 път на ден в продължение на 3 месеца;
криптококов менингит **: 200 mg 2 пъти дневно, продължителност на лечението - 2-12 месеца;
криптококоза **: 200 mg 1 път на ден, курсът на лечение е от 2 до 12 месеца.

* Няма данни за ефективността на тази доза за лечението на паракокцидиоидомикоза при пациенти със СПИН.

** За криптококоза на централната нервна система при всички пациенти, криптококоза и криптококов менингит при имунокомпрометирани пациенти, итраконазол се използва само ако лекарствата от първа линия са неефективни или не могат да бъдат предписани по определени причини.

Странични ефекти

Разпределението на страничните ефекти по честота на поява: много често - ≥ 1/10, често - от ≥ 1/100 до

итраконазол

ITRAKONAZOL - форма на освобождаване, състав и опаковка

Фармакологично действие

Фармакокинетика

Дозировка на лекарството ITRAKONAZOLE

Вътре. Веднага след хранене. Капсулите се поглъщат цели.

- с вулвовагинална кандидоза - 200 mg 2 пъти дневно за 1 ден или 200 mg 1 път на ден в продължение на 3 дни;

- с тения - 200 mg 1 път на ден в продължение на 7 дни или 100 mg 1 път на ден в продължение на 15 дни;

- с пиериазис - 200 mg 1 път дневно в продължение на 7 дни;

- с онихомикоза - 200 mg 1 път дневно в продължение на 3 месеца или 200 mg 2 пъти дневно за 1 седмица на курс;

- с бластомикоза - 100 mg 1 път дневно, поддържаща доза - 200 mg 2 пъти дневно за 6 месеца;

- със споротрихоза - 100 mg 1 път дневно в продължение на 3 месеца;

- с паракокцидиоидоза - 100 mg 1 път дневно в продължение на 6 месеца;

- с хромомикоза - 100-200 mg 1 път дневно в продължение на 6 месеца;

- децата се предписват, ако очакваната полза надвишава потенциалния риск.

Взаимодействие с лекарства

Примери за такива лекарства са:

Лекарства, които не могат да се предписват едновременно с итраконазол:

- инхибитори на HMG-CoA редуктаза, метаболизирани с CYP3A4, като симвастатин и ловастатин;

- перорален мидазолам и триазолам;

- ергот-алкалоиди като дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин и метилергометрин;

- HIV протеазни инхибитори, като ритонавир, индинавир, саквинавир;

- някои противоракови лекарства, като розови алкалоиди Vinca, бусулфан, доцетаксел, триметрексат;

- CYP3A4 изоензим-медиирани блокери на "бавни" калциеви канали, като верапамил и дихидропиридинови производни;

- Някои имуносупресори: циклоспорин, такролимус, сиролимус (известен също като рапамицин);

- Някои CYP3A4 изоензим метаболизират инхибитори на HMG-CoA редуктаза като аторвастатин;

- някои глюкокортикостероиди, като будезонид, дексаметазон и метилпреднизолон;

4. Ефект върху свързването с плазмените протеини.

Употреба на ITRAKONAZOL по време на бременност

Противопоказано по време на бременност и кърмене.

Употреба в детството

С грижа: детска възраст. Деца се предписват, ако очакваната полза надвишава потенциалния риск.

Итраконазол - странични ефекти

От страна на нервната система: главоболие, замаяност, периферна невропатия.

От страна на имунната система: анафилактични, анафипактоидни и алергични реакции.

Условия и срокове за съхранение на лекарството ITRAKONAZOL

На сухо, тъмно място, при температура не по-висока от 25 ° С. Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност. 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Показания за употреба на итраконазол

Специални указания, когато приемате ITRAKONAZOLE

- Няма данни за кръстосана свръхчувствителност към итраконазол и други азолни противогъбични средства.

итраконазол

Итраконазол (итраконазол)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Име на латинското вещество Итраконазол

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Итраконазол

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характерни вещества Итраконазол

фармакология

Употреба на итраконазол

Противопоказания

Ограничения за използването на. T

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти на Итраконазол

взаимодействие

свръх доза

Начин на приложение

Предпазни мерки вещества Итраконазол

Itrocanazole по време на бременност

Itrocanazole по време на бременност - консултация по темата

итраконазол

Форма и състав за освобождаване

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания за употреба

Противопоказания

Инструкции за употреба Итраконазол: метод и дозировка

Странични ефекти

итраконазол

ITRAKONAZOL - форма на освобождаване, състав и опаковка

Фармакологично действие

Фармакокинетика

Дозировка на лекарството ITRAKONAZOLE

Взаимодействие с лекарства

Употреба на ITRAKONAZOL по време на бременност

Употреба в детството

Итраконазол - странични ефекти

Условия и срокове за съхранение на лекарството ITRAKONAZOL

Показания за употреба на итраконазол

Специални указания, когато приемате ITRAKONAZOLE

Прочетете Повече На Навяхвания