метотрексат

Метотрексат е противораково лекарство, което принадлежи към групата на антиметаболитите, които са антагонисти на фолиевата киселина.

Лекарството забавя възстановяването на ДНК и неговия синтез, инхибира клетъчната митоза. Най-чувствителните тъкани, които имат способността да пролиферират, са най-чувствителни към ефектите на метотрексат: туморна тъкан, ембрионални клетки, костен мозък, мукозен епител.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват метотрексат, включително инструкции за употреба, аналози и цени за това лекарство в аптеките. Реални прегледи на хора, които вече са използвали метотрексат, могат да бъдат намерени в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Метотрексат се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Лекарството се продава в пластмасови буркани (50 таб.), В блистери (10 или 50 таб.) Или в стъклени буркани (50 таб.), Които се поставят в картонени опаковки от 1, 2, 3 или 5 броя.

• Таблетките съдържат метотрексат в количество от 2.5 mg; 5 и 10 mg; под формата на допълнителни вещества - целулоза, царевично нишесте, силициев диоксид, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.
• Разтворът съдържа метотрексат в количество от 10 mg на 1 ml, в концентрат за инжектиране 100 mg на 1 ml; допълнителни компоненти: натриев хидроксид, вода за инжекции, натриев хлорид.

Клинико-фармакологична група: противораково лекарство.

Показания за употреба

Метотрексат обикновено се предписва за лечение на такива заболявания:

1. Трофобластна болест.
2. Остра лимфоцитна левкемия.
3. Гъби микози в тежки етапи.
4. Гнойни тумори на яйчниците и тестисите.
5. Лека клетка и остеогенен саркома, саркома на Юинг.
6. Медулобластом, ретинобластом, лимфогрануломатоза.
7. Ревматоиден артрит (в случай на неуспех на други методи на лечение).
8. Тежки форми на псориазис (с неуспех на адекватна терапия).
9. Рак на кожата, вулвата и шийката на матката, гърдата, ракът на пениса, хранопровода, рак на белия дроб, плоскоклетъчен рак, рак на бъбреците, уретера и бъбречната таза, рак на черния дроб.

Фармакологично действие

Антитуморен, цитостатичен агент от групата на антиметаболитите, потиска дихидрофолат редуктазата, която участва в редукцията на дихидрофоловата киселина до тетрахидрофолинова киселина (носител на въглеродни фрагменти, необходими за синтеза на пуринови нуклеотиди и техните производни).

Инхибира синтеза, възстановяването на ДНК и клетъчната митоза. Бързо пролифериращите тъкани са особено чувствителни към действието: клетки от злокачествени тумори, костен мозък, ембрионални клетки, епителни клетки на чревната лигавица, пикочен мехур, устна кухина. Заедно с анти-тумор има имуносупресивен ефект.

Инструкции за употреба

Таблетките на метотрексат се прилагат перорално. Дозите и условията на лечение за всеки пациент се определят индивидуално в зависимост от етапа на заболяването и показанията, схемата на антитуморна терапия, състоянието на хемопоетичната система.

• Ревматоиден артрит. Началната доза е обикновено 7,5 mg веднъж седмично, която се приема наведнъж или се разделя на три дози на интервали от 12 часа, за да се постигне оптимален ефект, седмичната доза може да се увеличи, но тя не трябва да надвишава 20 mg. Когато се постигне оптимален клиничен ефект, дозата трябва да се намали до достигане на най-ниската ефективна доза. Оптималната продължителност на лечението не е известна. При ювенилен хроничен артрит дози от 10–30 mg / m2 / седмица (0,3–1 mg / kg) са ефективни за деца.
• Остра лимфобластна левкемия (като част от комплексната терапия). Приемайте 3,3 mg / m2 в комбинация с преднизон до достигане на ремисия, след това 15 mg / m2 веднъж седмично или 2,5 mg / kg на всеки 14 дни.
• За трофобластните тумори се препоръчва да се приемат по 15-30 mg дневно в продължение на 5 дни с интервал от повече от една седмица (в зависимост от симптомите на токсичност). Терапевтичните курсове трябва да се повторят 3 до 5 пъти.
• Псориазис. Терапията с метотрексат се провежда в дози от 10 до 25 mg на седмица. Дозата обикновено се увеличава постепенно, когато се достигне оптималния клиничен ефект, намаляването на дозата започва до достигане на най-ниската ефективна доза.

Цитотоксичността на лекарството изисква внимателно боравене. Назначаването на лекарството може да се направи само от опитен специалист. Като се имат предвид свойствата и характеристиките на метотрексат, лекарят трябва да информира пациента за способността на лекарството да предизвика тежки и понякога фатални странични ефекти и необходимостта от спазване на строг режим на лечение, за да се намалят до минимум.

Намерени заклети враг МЪЖКАТА пирон! Ноктите ще бъдат почистени за 3 дни! Вземи го.

Метотрексат (метотрексат)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Метотрексат

Химично наименование

N- [4 - [[(2,4-диамино-6-птеридинил) метил] метиламино] бензоил] -L-глутаминова киселина (и под формата на динатриева сол)

Брутна формула

Фармакологична група субстанция Метотрексат

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Метотрексат

Антиметаболитна група от структурни аналози на фолиева киселина. Жълт или оранжево жълт кристален прах. Практически неразтворим във вода и алкохол, хигроскопичен и нестабилен за действието на светлината. Предлага се под формата на лиофилизирана пореста маса от жълт до жълто-кафяв, разтворим във вода. Молекулно тегло 454.45.

фармакология

Инхибира дихидрофолатна редуктаза (DHF), която превръща дихидрофоловата киселина в тетрахидрофолинова киселина, която е донор на въглеродни групи в синтеза на пуринови нуклеотиди и тимидилат, необходими за синтеза на ДНК. В допълнение, метотрексат в клетка претърпява полиглутаминиране, за да образува метаболити, които имат инхибиторен ефект не само за DHF, но също и за други фола-зависими ензими, включително тимидилат синтетаза, 5-аминоимидазол-4-карбоксамидорид-нуклеотид (AICAR) трансамилаза.

Потиска синтеза и възстановяването на ДНК, клетъчната митоза, в по-малка степен засяга синтеза на РНК и протеин. Той има S-фазова специфичност, е активен срещу тъкани с висока пролиферативна активност на клетките, инхибира растежа на злокачествени тумори. Най-чувствителни са активно делящите се клетки на тумори, както и костния мозък, ембриона, лигавиците на устната кухина, червата, пикочния мехур.

Има цитотоксичен ефект, има тератогенни свойства.

В проучвания за канцерогенност е установено, че метотрексатът причинява хромозомни увреждания в соматичните клетки на животни и човешки клетки от костен мозък, но това не позволява да се направят окончателни заключения за канцерогенността на лекарството.

Ефикасността на метотрексат в лечението на бронхиална астма (стероид-зависима), болест на Crohn, хроничен улцерозен колит, гъбичен микоз (късни етапи), синдром на Reiter, ретикуларна еритродерма (Sézary синдром), псориатичен артрит, ювенилен ревматоиден артрит, за предотвратяване на сърдечни заболявания, за лечение на сърдечни заболявания,

След поглъщане в доза от 30 mg / m 2 и по-долу се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт (бионаличност от около 60%). При деца с левкемия скоростта на абсорбция варира от 23 до 95%. Абсорбцията е значително намалена при превишаване на дозата от 80 mg / m 2 (вероятно поради ефекта на насищане). C_макс се постига за 1-2 часа при перорално приложение и след 30-60 минути с прилагане на I / m. Приемът на храна забавя времето, необходимо за достигане на С_макс, за около 30 минути, но нивото на абсорбция и бионаличност не се променят.

След въвеждането се въвежда бързо разпределение в обема, еквивалентен на общия обем на телесните течности. Първоначалният обем на разпределение е 0,18 l / kg (18% от телесното тегло), равновесният обем на разпределение е 0,4–0,8 l / kg (40–80% от телесното тегло).

50–60% от циркулиращия в съдовата кухина метотрексат се свързва с протеини (основно албумин).

Чрез ВВВ, когато се прилага орално или парентерално, преминава само в ограничена степен (дозозависима); след интратекално приложение в значителни количества навлиза в системното кръвообращение. Той се секретира в кърмата, преминава през плацентата (има тератогенен ефект върху плода).

Метаболизират се в чернодробни клетки и други клетки, за да образуват полиглутамати (инхибитори на DHF и тимидилат синтетаза), които могат да се превърнат в метотрексат чрез действието на хидролазите. Частично се метаболизира от чревната микрофлора (след поглъщане). Незначително количество полиглутаминови производни се задържа в тъканите за дълго време. Времето на задържане и продължителността на действие на тези активни метаболити зависят от типа на клетката, тъканта и вида на тумора. Леко се метаболизира (при приемане на обичайните дози) до 7-хидроксиметотрексат (разтворимостта във вода е 3-5 пъти по-ниска от тази на метотрексат). Натрупването на този метаболит се получава, когато се приемат високи дози метотрексат, предписани за лечение на остеосаркома.

Краен t_1/2 доза-зависима и е 3-10 часа с въвеждането на ниски и 8-15 часа - високи дози на метотрексат. 80-90% v / v от приложената доза се екскретира чрез бъбреците непроменена чрез гломерулна филтрация и активна тубулна секреция в рамките на 24 часа и по-малко от 10% от жлъчката. Клирънсът на метотрексат варира в широки граници, намалява при високи дози.

Премахването на лекарството при пациенти с тежък асцит или ефузия в плевралната течност е бавно.

Употреба на веществото Метотрексат

Маточен хориен карцином, остра лимфоцитна левкемия, тумори на ЦНС (левкемоидна инфилтрация на менингите), рак на гърдата, рак на главата и шията, рак на белия дроб, пикочния мехур, стомаха; Болест на Ходжкин, неходжкинов лимфом, ретинобластом, остеосаркома, саркома на Юинг, сарком на меките тъкани; рефрактерен псориазис (само при установена диагноза в случай на резистентност към други видове терапия), ревматоиден артрит.

Противопоказания

Свръхчувствителност, имунен дефицит, анемия (включително хипо- и апластична), левкопения, тромбоцитопения, левкемия с хеморагичен синдром, чернодробна или бъбречна недостатъчност.

Ограничения за използването на. T

Инфекциозни заболявания, язви в устата и стомашно-чревния тракт, скорошна хирургия, подагра или бъбречни камъни в историята (риск от хиперурикемия), възрастни и детска възраст.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност (може да причини смърт на плода или да причини вродени деформации).

Категория на действие върху плода от FDA - X.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на метотрексат

От нервната система и сетивните органи: енцефалопатия (особено при въвеждане на многократни дози интратекално, както и при пациенти след облъчване на мозъка), замаяност, главоболие, замъглено виждане, сънливост, афазия, болка в гърба, мускулна скованост на гърба, конвулсии, парализа, хемипареза; в някои случаи - умора, слабост, объркване, атаксия, тремор, раздразнителност, кома; конюнктивит, прекомерно разкъсване, катаракта, фотофобия, кортикална слепота (при високи дози).

Тъй като сърдечно-съдовата система (кръв, хемостаза): анемия, левкопения, тромбоцитопения, неутропения, лимфопения (особено Т-лимфоцити), хипогамаглобулинемия, кръвоизлив, септицемия, дължаща се на левкопения; рядко - перикардит, перикарден излив, хипотония, тромбоемболични промени (артериална тромбоза, мозъчна тромбоза, дълбока венозна тромбоза, бъбречна венозна тромбоза, тромбофлебит, белодробна емболия).

От страна на дихателната система: рядко - интерстициален пневмонит, белодробна фиброза, обостряне на белодробни инфекции.

От страна на стомашно-чревния тракт: гингивит, фарингит, улцерозен стоматит, анорексия, гадене, повръщане, диария, затруднено преглъщане, мелена, язва на стомашно-чревната лигавица, стомашно-чревно кървене, ентерит, увреждане на черния дроб, фиброза и цироза на черния дроб (повишена вероятност при пациенти t продължителна или продължителна терапия).

От страна на урогениталната система: цистит, нефропатия, азотемия, хематурия, хиперурикемия или тежка нефропатия, дисменорея, нестабилна олигоспермия, нарушена оогенеза и сперматогенеза, фетални дефекти.

За кожата: еритем по кожата, сърбеж, косопад (рядко), фоточувствителност, екхимоза, акне обрив, ожулвания пилинг, или де-пигментация на кожата, мехури, фоликулит, телеангиектазия, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens - Johnson.

Алергични реакции: треска, втрисане, обрив, уртикария, анафилаксия.

Други: имуносупресия, рядко - опортюнистична инфекция (бактериална, вирусна, гъбична, протозойна), остеопороза, васкулит.

взаимодействие

Засиленото и продължително действие на метотрексата, което води до интоксикация, се улеснява от едновременното използване на НСПВС, барбитурати, сулфонамиди, кортикостероиди, тетрациклини, триметоприм, хлорамфеникол, парааминобензоена и пара-амино-хипурова киселини, пробенецид. Фолиевата киселина и нейните производни намаляват ефективността. Той повишава ефекта на индиректните антикоагуланти (кумарин или производни на инданедион) и увеличава риска от кървене. Пеницилиновите лекарства намаляват бъбречния клирънс на метотрексат. При едновременната употреба на метотрексат и аспарагиназа е възможно да се блокира действието на метотрексат. Неомицин (за перорално приложение) може да намали абсорбцията на метотрексат (за перорално приложение). Лекарства, които причиняват патологични промени в кръвта, повишават левкопенията и / или тромбоцитопенията, ако тези лекарства имат същия ефект върху функцията на костния мозък като метотрексат. Други лекарства, които възпрепятстват функционирането на костния мозък или лъчева терапия, потенцират ефекта и инхибират допълнителната функция на костния мозък. Възможен синергичен цитотоксичен ефект с цитарабин при едновременна употреба. При едновременна употреба на метотрексат (интратекално) с ацикловир (парентерално) са възможни неврологични нарушения. В комбинация с живи вирусни ваксини, тя може да предизвика интензификация на процеса на репликация на вируса на ваксината, увеличаване на страничните ефекти на ваксината и намаляване на производството на антитела в отговор на приложението на живи и инактивирани ваксини.

свръх доза

Симптоми: Няма специфични симптоми.

Лечение: незабавно прилагане на калциев фолинат за неутрализиране на миелотоксичния ефект на метотрексат (орално, интрамускулно или интравенозно). Дозата на калциевата фолината трябва да бъде поне равна на дозата на метотрексат, трябва да се въведе в рамките на първия час; следващите дози се прилагат при необходимост. Те увеличават хидратацията на организма, алкализират урината, за да се избегне утаяване на лекарството и неговите метаболити в пикочните пътища.

Начин на приложение

Вътре, парентерално (v / m, iv, интраартериално, интратекално), в зависимост от доказателствата.

Предпазни мерки вещества Метотрексат

Нанесете под внимателно медицинско наблюдение. За своевременно откриване на симптоми на интоксикация е необходимо да се следи състоянието на периферната кръв (броят на левкоцитите и тромбоцитите: първо през ден, а след това на всеки 3-5 дни през първия месец, след това веднъж на всеки 7-10 дни, по време на ремисия - веднъж на всеки 1-2 дни. активност на черния дроб, бъбречна функция, периодично флуороскопия на гръдните органи. Лечението с метотрексат се спира, ако броят на лимфоцитите в кръвта е по-малък от 1,5 · 10 9 / l, броят на неутрофилите е по-малък от 0,2 · 10 9 / l, броят на тромбоцитите е по-малък от 75 · 10 9 / l. Увеличаването на нивото на креатинина с 50% или повече от първоначалното съдържание изисква повторно измерване на креатининовия клирънс. Повишаването на нивото на билирубина изисква интензивна детоксикационна терапия. Проучването на костномозъчната хемопоеза се препоръчва преди лечението, 1 път по време на лечението и в края на курса. Нивото на метотрексат в плазмата се определя веднага след края на инфузията, както и след 24, 48 и 72 часа (за откриване на признаци на интоксикация, която се спира чрез прилагане на калциев фолинат).

По време на лечението във високи и високи дози е необходимо да се следи рН на урината (реакцията трябва да бъде алкална в деня на приложението и за следващите 2-3 дни). За тази цел, в / в (вливане) се инжектира смес от 40 ml 4.2% разтвор на натриев бикарбонат и 400-800 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид ден преди, в деня на лечението и през следващите 2-3 дни. Лечението с метотрексат във високи и високи дози се комбинира с повишена хидратация (до 2 литра течност на ден).

Специално внимание трябва да се обърне на случаи на намаление на хемопоетичната функция на костния мозък, причинено от използването на лъчева терапия, химиотерапия или продължителна употреба на някои лекарства (сулфонамиди, амидопиринови производни, хлорамфеникол, индометацин). В такива случаи обикновено се влошава общото състояние, което представлява най-голямата опасност за пациенти на млада и възрастна възраст.

С развитието на диария и улцерозен стоматит, лечението с метотрексат трябва да бъде прекъснато, в противен случай може да доведе до развитие на хеморагичен ентерит. Ако има признаци на белодробна токсичност (особено суха кашлица без храчки), лечението с метотрексат се препоръчва да се преустанови поради риск от възможно необратимо токсично въздействие върху белите дробове. С повишено внимание се предписва на пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна функция (намаляване на дозата).

Следва да се избягва употребата на алкохол и лекарства с хепатотоксичност употребата им за лечение на метотрексат увеличава риска от увреждане на черния дроб; дълъг престой на слънце. При комбинирано лечение всяко лекарство трябва да се приема в определеното време; с пропусната доза, лекарството не се приема, дозата не се удвоява.

По време на лечението не се препоръчва ваксиниране с вирусни ваксини, контакт с хора, получили ваксина срещу полиомиелит, трябва да се избягва при пациенти с бактериални инфекции. Живи вирусни ваксини не трябва да се използват при пациенти с левкемия в стадий на ремисия за най-малко 3 месеца след последния курс на химиотерапия. Имунизацията с орална ваксина срещу полиомиелит за хора, които са в близък контакт с такъв пациент, особено членове на семейството, трябва да бъде отложена.

Признаци на потискане на функцията на костния мозък, необичайно кървене или кръвоизлив, черни кафяви изпражнения, кръв в урината или фекалии, или червени петна по кожата, изискват незабавна медицинска консултация.

Бъдете внимателни, за да избегнете инцидентно срязване с остри предмети (предпазни самобръсначки, ножици), избягвайте контактни спортове или други ситуации, при които може да възникне кръвоизлив или нараняване.

Наличието на асцит, плеврален ексудат, излив в областта на оперативните рани допринася за натрупването на метотрексат в тъканите и засилва действието му, което може да доведе до интоксикация на организма.

Ако е възможно, зъбните интервенции трябва да бъдат завършени преди началото на терапията или да се отложат до нормализиране на кръвната картина (вероятно увеличаване на риска от микробни инфекции, забавяне на лечебния процес, кървене на венците). По време на лечението внимавайте, когато използвате четки за зъби, конец за зъби или клечки за зъби.

При пациенти с тромбоцитопения, развила се в резултат на употребата на метотрексат, се препоръчва да се спазват специални предпазни мерки (ограничаване на честотата на венепункцията, отказ от мускулни инжекции, извършване на урина, изпражнения и секрети за окултна кръв; предотвратяване на запек, отказ от приемане на ацетилсалицилова киселина и др.). ), с левкопения - внимателно проследявайте развитието на инфекциите. При пациенти с неутропения с повишаване на температурата, употребата на антибиотици трябва да започне емпирично.

Специални инструкции

Метотрексат за инжектиране под формата на лиофилизиран прах поради наличието на консервант не е подходящ за интратекално приложение.

Зачеването трябва да се избягва по време на лечение с метотрексат и след него (при мъже - 3 месеца след лечението, при жените - поне един цикъл на овулация). След лечение с метотрексат се препоръчва използването на калциев фолинат за намаляване на токсичните ефекти на високи дози от лекарството.

Спазвайте необходимите правила за употреба и унищожаване на лекарството.

метотрексат

50 бр. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.

Антитуморен, цитостатичен агент от групата на антиметаболитите, потиска дихидрофолат редуктазата, която участва в редукцията на дихидрофоловата киселина до тетрахидрофолинова киселина (носител на въглеродни фрагменти, необходими за синтеза на пуринови нуклеотиди и техните производни).

Инхибира синтеза, възстановяването на ДНК и клетъчната митоза. Бързо пролифериращите тъкани са особено чувствителни към действието: клетки от злокачествени тумори, костен мозък, ембрионални клетки, епителни клетки на чревната лигавица, пикочен мехур, устна кухина. Заедно с анти-тумор има имуносупресивен ефект.

Оралната абсорбция зависи от дозата: когато се приема 30 mg / m 2 се абсорбира добре, средната бионаличност е 60%. Абсорбцията се намалява, когато се приема в дози над 80 mg / m 2.

При деца с левкемия абсорбцията варира от 23% до 95%. Време за достигане на C_макс - от 40 мин. до 4 ч. Храната забавя абсорбцията и намалява С_макс. Комуникацията с плазмените протеини е около 50%, главно с албумин.

След разпределение в тъканите се откриват високи концентрации на метотрексат под формата на полиглутамати в черния дроб, бъбреците и особено в далака, при които метотрексатът може да се съхранява няколко седмици или дори месеци.

Когато се приема в терапевтични дози, практически не прониква в кръвно-мозъчната бариера. Прониква в кърмата.

След перорално приложение, тя се метаболизира частично от чревната флора, основната част - в черния дроб (независимо от начина на приложение) с образуването на фармакологично активна полиглутаминова форма, която също инхибира синтеза на дихидрофолатна редуктаза и тимидин. T_1/2 при пациенти, получаващи по-малко от 30 mg / m 2 от лекарството, в началната фаза е 2-4 часа, а в крайната фаза (която е дълга) - 3-10 часа при използване на малки и 8-15 часа - при използване на големи дози от лекарството. При хронична бъбречна недостатъчност и двете фази на отнемане на лекарството могат да бъдат значително удължени.

Екскретира се главно чрез бъбреците в непроменена форма чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция, до 10% се екскретира в жлъчката (с последваща реабсорбция в червата). Премахването на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция, тежък асцит или транссудат е значително забавено. При повторно въвеждане се натрупва в тъканите под формата на полиглутамати.

- остра лимфобластна левкемия и неходжкинови лимфоми;

- гъбичен микозис в напреднал стадий;

- тежки форми на псориазис;

- ревматоиден артрит (с неуспех на други терапии).

Употребата на метотрексат е противопоказана по време на бременност и кърмене, с изразени промени в бъбречната и чернодробната функция, с хематологични нарушения (като хипоплазия на костен мозък, левкопения, тромбоцитопения, анемия), в острата фаза на инфекциозни заболявания, синдром на имунодефицит и с повишена чувствителност към метотрексат. или други части на хапчето, деца до 3 години.

С грижа. С асцит, плеврален излив, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, язвен колит, дехидратация, подагра или нефролитиаза в историята, проведена преди това лъчева терапия или химиотерапия, инфекциозни заболявания с вирусна, гъбична или бактериална природа.

Таблетки на метотрексат, използвани вътре. Дозите и условията на лечение се определят индивидуално в зависимост от режима на химиотерапия.

- 15-30 mg перорално дневно в продължение на 5 дни с интервал от една или повече седмици (в зависимост от признаците на токсичност). Курсът на лечение обикновено се повтаря 3 до 5 пъти.

- 50 mg 1 път в рамките на 5 дни с интервал от най-малко 1 месец. Курсът на лечение изисква 300-400 mg.

Остра лимфобластна левкемия (като част от комплексната терапия):

- 3,3 mg / m 2 в комбинация с преднизон до постигане на ремисия, след това 15 mg / m 2 пъти седмично или 2,5 mg / kg на всеки 14 дни.

Неходжкинови лимфоми (като част от комплексната терапия):

- 15-20 mg / m 2 за 1 доза 2 пъти седмично;

- 7,5 mg / m 2 дневно в продължение на 5 дни.

Началната доза е обикновено 7,5 mg веднъж седмично, която се приема наведнъж или се разделя на три дози на интервали от 12 часа, за да се постигне оптимален ефект, седмичната доза може да се увеличи, но тя не трябва да надвишава 20 mg. Когато се постигне оптимален клиничен ефект, дозата трябва да се намали до достигане на най-ниската ефективна доза. Оптималната продължителност на лечението не е известна. При ювенилен хроничен артрит дози от 10–30 mg / m 2 / седмично (0,3–1 mg / kg) са ефективни за деца.

Терапията с метотрексат се провежда в дози от 10 до 25 mg на седмица. Дозата обикновено се увеличава постепенно, когато се достигне оптималния клиничен ефект, намаляването на дозата започва до достигане на най-ниската ефективна доза.

- 25 mg 2 пъти седмично. Намаляването на дозата или отмяната на лекарството се определя от отговора на пациента и хематологичните параметри.

От страна на хемопоетичната система: анемия (включително апластична), тромбоцитопения, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, еозинофилия, панцитопения, лимфопролиферативни заболявания, хипогамаглобулинемия, лимфаденопатия.

От храносмилателната система: анорексия, гадене, повръщане, стоматит, гингивит, фарингит, ентерит, ерозивен и улцерозен лезии и кървене от стомашно-чревния тракт (включително мелена, хематемеза), хепатотоксичност (остър хепатит, фиброза и цироза, чернодробна недостатъчност, хипоалбуминемия, повишена активност на "чернодробните" трансаминази), панкреатит.

Нарушения на нервната система: главоболие, замаяност, сънливост, дизартрия, афазия, хемипареза, парези, конвулсии; когато се използва във високи дози, преходно когнитивно увреждане, емоционална лабилност; необичайна чувствителност на черепа, енцефалопатия (включително левкоенцефалопатия).

От страна на органа на зрението: конюнктивит, зрително увреждане (включително преходна слепота).

Тъй като сърдечно-съдовата система: перикардит, перикарден излив, понижаване на кръвното налягане, тромбоемболия (включително артериална тромбоза, мозъчно-съдова тромбоза, дълбока венозна тромбоза, тромбоза на ретиналната вена, тромбофлебит, белодробна емболия).

Нарушения на дихателната система: рядко - белодробна фиброза, дихателна недостатъчност, алвеолит, интерстициален пневмонит (включително фатален), хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), симптоми на потенциално сериозна интерстициална пневмония - суха непродуктивна кашлица, недостиг на въздух, треска.

От урогениталната система: тежка нефропатия или бъбречна недостатъчност, азотемия, цистит, хематурия, протеинурия, нарушена spermato- и овогенезата, преходна олигоспермия, намаляване на либидото, импотентност, дисменорея, вагинални секрети, гинекомастия, безплодие, спонтанен аборт, смърт на плода, фетални дефекти,

От страна на кожата: еритематозен обрив, сърбяща кожа, уртикария, фоточувствителност, нарушена пигментация на кожата, алопеция, екхимоза, телеангиектазия, акне, фурункулоза, еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson), токсичен епидермална некроза, еритема мултиформе, включително мултиформен еритем ексфолиативен дерматит. При лечение на псориазис - усещане за парене на кожата, болезнени ерозивни плаки по кожата.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, остеопороза, остеонекроза, фрактури.

Неоплазми: лимфом (включително обратими).

Общи реакции: алергични реакции до анафилактичен шок, алергичен васкулит, синдром на туморен лизис, некроза на меките тъкани, внезапна смърт, животозастрашаващи опортюнистични инфекции (включително PMS, инфекции с цитомегаловирус (CMV) (включително CMV пневмония), сепсис (включително фатален), нокардиоза, хистоплазмоза, криптококоза, инфекции, причинени от Herpes zosteri и Herpes simplex (включително дисеминиран херпес), захарен диабет, хиперхидроза.

Няма специфични симптоми на предозиране на метотрексат, диагностициран е от концентрацията на метотрексат в плазмата.

Лечение: Въвеждането на специфичен антидот - калциев фолинат, когато е възможно веднага, за предпочитане през първия час, в доза, равна или по-голяма от дозата на метотрексат; Следващите дози се прилагат при необходимост, в зависимост от серумната концентрация на метотрексат. За да се предотврати утаяването на метотрексат и / или неговите метаболити в бъбречните тубули, тялото се хидратира и урината се алкализира, което ускорява освобождаването на метотрексат. За да се сведе до минимум рискът от нефропатия в резултат на утаяване на лекарството или неговите метаболити в урината, е необходимо допълнително да се определи рН на урината преди всяко приложение и на всеки 6 часа през целия период на употреба на калциев фолинат като антидот, докато плазмената концентрация на метотрексат падне под 0,05 μmol / l, за да се осигури рН над 7.

Увеличава антикоагулантната активност на кумаринови или инданедионни производни и / или увеличава риска от кървене чрез намаляване на синтеза на прокоагулантния фактор в черния дроб и нарушаване на образуването на тромбоцити.

Увеличава концентрацията на пикочна киселина в кръвта, поради което при лечението на пациенти със съпътстваща хиперурикемия и подагра може да се наложи коригиране на дозата на анти-подагричните лекарства (алопуринол, колхицин, сулфинпиразон); употребата на урикозурични анти-подагрични лекарства може да повиши риска от нефропатия, свързана с повишено образуване на пикочна киселина по време на лечението с метотрексат (за предпочитане е да се използва алопуринол). Едновременно вземане на сьомга / или намаляване на тубулната секреция, която в някои случаи може да предизвика развитие на тежки токсични ефекти, понякога дори фатални.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) с високи дози метотрексат повишават концентрацията и забавят елиминирането на последните, което може да доведе до смърт от тежка хематологична и стомашно-чревна интоксикация. Препоръчва се да спрете приема на фенилбутазон в продължение на 7-12 дни, пироксикам за 10 дни, дифлунизал и индометацин за 24-48 часа, кетопрофен и НСПВС с краткотрайно T_1/2 12-24 часа преди инфузията на метотрексат в умерени и високи дози и най-малко 12 часа (в зависимост от концентрацията на метотрексат в кръвта) след приключване. Необходимо е повишено внимание при комбиниране на НСПВС с ниски дози метотрексат (евентуално намалено отстраняване на метотрексат от бъбречните тубули). Лекарства, които блокират тубулната секреция (например, пробенецид), повишават токсичността на метотрексат чрез намаляване на екскрецията му с бъбреците.

Антибиотици, които се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт (тетрациклини, хлорамфеникол), намаляват абсорбцията на метотрексат и нарушават метаболизма му, поради потискането на нормалната чревна микрофлора.

Ретиноиди, азатиоприн, сулфасалазин, етанол и други хепатотоксични лекарства повишават риска от развитие на хепатотоксичност.

L-аспарагиназата намалява тежестта на противотуморния ефект на метотрексата чрез инхибиране на клетъчната репликация.

Анестезия с динитроген оксид може да доведе до развитие на непредсказуема тежка миелосупресия и стоматит.

Употребата на цитарабин 48 часа преди или в рамките на 10 минути след началото на лечението с метотрексат може да предизвика развитие на синергичен цитотоксичен ефект (препоръчва се корекция на режима на дозиране въз основа на контрола на хематологичните параметри).

Хематотоксичните лекарства повишават риска от хемотоксичност на метотрексат.

Метотрексат намалява клирънса на теофилин.

Неомицин за перорално приложение може да намали абсорбцията на метотрексат. При няколко пациенти с псориазис или гъбична микоза, лекувани с метотрексат в комбинация с PUVA терапия (метоксин и ултравиолетова радиация), е открит рак на кожата.

Комбинацията с лъчева терапия може да увеличи риска от депресия на костния мозък. Метотрексатът може да намали имунния отговор при ваксиниране с живи и инактивирани вирусни ваксини.

Съдържащите фолати лекарства (включително мултивитамини) могат да намалят ефективността на терапията с метотрексат.

Приложението на амиодарон при пациенти, лекувани с метотрексат при псориазис, може да предизвика кожни прояви.

Метотрексат е цитотоксично лекарство, така че трябва да се внимава при работа с него. Лекарството трябва да се предписва от лекар, който има опит с метотрексат и е запознат с неговите свойства и характеристики на действието. Поради възможното развитие на тежки и дори фатални нежелани реакции, пациентите трябва да бъдат напълно информирани от лекаря за възможните рискове и препоръчваните мерки за безопасност. Пациентите, подложени на лечение с метотрексат, трябва да бъдат адекватно проследявани, така че да се откриват и оценяват своевременно признаците на възможни токсични ефекти и нежелани реакции.

Преди започване или възобновяване на терапията с метотрексат трябва да се извърши пълна кръвна картина с броя на тромбоцитите, биохимичен кръвен тест със стойности за чернодробните ензими, билирубин, серумен албумин, рентгенография на гръдния кош, бъбречни тестове и, ако е необходимо, тестове за туберкулоза и хепатит.

За своевременно откриване на симптоми на интоксикация е необходимо да се следи състоянието на периферната кръв (броят на левкоцитите и тромбоцитите: първо през ден, а след това на всеки 3-5 дни през първия месец, след това веднъж на всеки 7-10 дни, по време на ремисия - веднъж на всеки 1-2 дни. активност на чернодробните трансаминази, бъбречна функция (карбамиден азот, креатининов клирънс и / или серумен креатин), серумна концентрация на пикочна киселина, периодично флуороскопия на гръдните органи, изследване на устната лигавица и фаринкса. д язва преди всяка употреба. Препоръчва се наблюдение на състоянието на костномозъчната хемопоеза преди лечението, 1 път по време на лечението и в края на курса.

Метотрексат може потенциално да доведе до развитие на симптоми на остра или хронична хепатотоксичност (включително фиброза и цироза на черния дроб). Хроничната хепатотоксичност обикновено се развива след продължителна употреба на метотрексат (обикновено за 2 или повече години) или се достига обща кумулативна доза от най-малко 1,5 g и може да доведе до неблагоприятен изход. Хепатотоксичният ефект може да се дължи и на обременената съпътстваща анамнеза (алкохолизъм, затлъстяване, диабет) и старост. Поради токсичните ефекти на лекарството върху черния дроб по време на лечението, трябва да се въздържат от предписване на други хепатотоксични лекарства на пациенти, освен в случаите на очевидна нужда. Пациентите, приемащи други хепатотоксични лекарства (като лефлуномид), трябва да бъдат внимателно проследявани.

За обективиране на чернодробната функция, заедно с биохимичните показатели, се препоръчва провеждане на чернодробна биопсия преди започване или 2-4 месеца след началото на лечението; с обща кумулативна доза от 1,5 g и след всеки 1-1,5 g. При умерена чернодробна фиброза или някаква степен на цироза терапията с метотрексат се отменя; при лека фиброза обикновено се препоръчва да се повтори биопсията след 6 месеца. По време на началната терапия са възможни незначителни хистологични промени в черния дроб (малки портални възпаления и мастни промени), което не е причина за отказ или спиране на лечението, но показва необходимостта от повишено внимание при употреба на лекарството.

С развитието на диария и улцерозен стоматит, лечението с метотрексат трябва да се прекъсне поради високия риск от хеморагичен ентерит и перфорация на чревната стена, което може да доведе до смърт на пациента.

Не излагайте незащитена кожа на продължително излагане на слънце или злоупотребявайте с UV лампата (възможно е реакция на фоточувствителност). Поради своя ефект върху имунната система, метотрексатът може да влоши реакцията на ваксинацията и да повлияе на резултатите от имунологичните тестове. Необходимо е да се откаже имунизацията (ако не е одобрена от лекаря) в интервала от 3 до 12 месеца след приема на лекарството; други членове на семейството на пациента, живеещ с него, трябва да откажат да се имунизират с орална ваксина срещу полиомиелит (избягвайте контакт с хора, които са получили ваксината срещу полиомиелит или носете защитна маска, която покрива носа и устата). Пациентите в детеродна възраст на двата пола и техните партньори трябва да прилагат надеждни контрацептивни мерки по време на лечението с метотрексат и след лечение в продължение на най-малко 3 месеца - мъже и поне един цикъл на овулация - жени.

След лечение с високи дози метотрексат, калциевият фолинат се препоръчва за намаляване на неговата токсичност.

Тъй като метотрексат може да повлияе на централната нервна система (чувство на умора, замаяност), пациентите, приемащи лекарството, трябва да се въздържат от шофиране или потенциално опасни машини.

Той има тератогенен ефект: може да причини смърт на плода, вродени деформации. Ако жена забременее по време на лечение с метотрексат, е необходимо да се вземе решение за прекратяване на бременността поради риска от неблагоприятни ефекти върху плода. Метотрексат се екскретира в кърмата, докато през целия период на лечението кърменето трябва да бъде спряно.

Употребата на метотрексат е противопоказана при изразени промени в бъбречната функция.

Премахването на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция е значително забавено. При повторно въвеждане се натрупва в тъканите под формата на полиглутамати.

Съхранявайте препарата на тъмно място при температура, която не надвишава 25 ° C. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Метотрексат - инструкции за употреба, форма на освобождаване, показания, аналози и цена

Лекарството е едно от най-добрите противоракови лекарства на фармацевтичния пазар. Лечението с това лекарство трябва да бъде под наблюдението на лекар и при стриктно спазване на инструкциите за употреба. Самостоятелната употреба може да причини сериозни последствия.

Състав и форма на освобождаване

В зависимост от препоръките на лекаря, метотрексат се използва под формата на разтвор или таблетки. Инструкциите за употреба водят до следния състав на две форми на лекарството:

метотрексат (10 mg / ml, 100 mg / ml)

вода за инжектиране

метотрексат (2,5 mg, 5 mg, 10 mg)

Фармакологично действие

Според инструкциите за употреба, Methotrexate принадлежи към лекарствата от групата на антиметаболитите, цитостатиците, е антагонист на фолиева киселина. Лекарството има антитуморен, имуносупресивен ефект. Активното вещество спомага за забавяне на синтеза и възстановяването на ДНК, клетъчната митоза. Костният мозък, мукозният епител, туморната тъкан и ембрионалните клетки имат висока чувствителност към лекарството.

Използването на лекарството допринася за нарушаване на растежа на злокачествени тумори, без да се увреждат здравите части на тялото. При лечението на ревматоиден артрит, метотрексат облекчава болката, подуването, сковаността на ставите и други признаци на възпалителния процес. При лечението на псориазис се засяга кератиноцитната плака. Активното вещество се екскретира през бъбреците и с жлъчката.

Показания за употреба

Лекарството принадлежи към групата на антитуморните агенти. Според инструкциите за употреба, лекарството има следните показания:

• лимфобластна, миелобластична остра левкемия;
• рак на кожата, гърдата, белия дроб, пикочния мехур, бъбреците, женските и мъжките полови органи, хранопровода;
• медулобластом, плоскоклетъчен карцином, ретинобластом;
• neuroleukemia;
• саркома на остеогенни и меки тъкани, лимфосаркома;
• псориазис, тежък стадий на гъбична микоза;
• трофобластни тумори;
• ревматоиден, псориатичен артрит;
• анкилозиращ спондилит;
• дерматомиозит;
• системен лупус еритематозус.

Как да приемате Метотрексат

Инструкциите за употреба на лекарството показват, че изборът на схема на лечение и режим на дозиране трябва да се направи от специалист. Лекарят предписва необходимото количество лекарство и честотата на употребата му, въз основа на диагнозата и данните от медицинската литература.

таблетки

Метотрексат за ревматоиден артрит се предписва перорално. Според инструкциите за употреба, хапчета трябва да се приемат преди хранене, без да се дъвчат. Препоръчва се лекарството да се пие с вода. Началната доза е 7,5 mg 1 път / седмица. Разрешено е да се консумира наведнъж или да се раздели на 3 дози, спазвайки интервала от 12 часа, а по време на процеса на лечение, лекарят може да увеличи седмичната доза. Максимално допустимото количество е 20 mg.

Таблетките метотрексат за трофобластни тумори трябва да се приемат в 15-30 mg за 5 дни. След това вземете почивка от 1-2 седмици. Курсът се повтаря 3-5 пъти. Лекарят може да предпише приемането на тромбоцитите 1 път / 5 дни, 50 mg. Изисква се интервал от 1 месец. В хода на лечението пациентът ще се нуждае от 300-400 mg от лекарството. При лечение на псориазис се предписва 10-25 mg / седмица. Повишаването на дозата става постепенно за постигане на желания клиничен ефект.

За лечение на гъбична микоза се препоръчва да се използват 25 mg два пъти седмично. Основата за намаляване на дозата или прекратяване на лечението може да бъде хематологичните параметри и реакцията на пациента. Като част от комбинираната терапия са предписани указания за употреба, за да се използва метотрексат за остра лимфобластна левкемия, неходжкинови лимфоми. Курсът и режимът на дозиране се определят от лекуващия лекар.

ампула

Разтворът на метотрексат се прилага интрамускулно, интравенозно, интратекално, интраартериално. Инжекциите се извършват при следните заболявания:

• Трофобластни тумори - 30 mg дневно, интрамускулно. Курсът на лечение е 5 дни. Нужна е седмична почивка. Терапията се провежда преди достигане на доза от 400 mg.
• Левкемия, лимфоми - интравенозно при 200-500 mg / m2 веднъж месечно.
• Невролекемия - интратекално, 12 mg / m2 1-2 пъти седмично.
• Псориазис - прилага се интрамускулно или интравенозно в струя от 25 mg / седмица.
• Гъбична микоза - интрамускулно 50 mg / 7 дни веднъж или разделена на 2 процедури.

Специални инструкции

Метотрексат може да се прилага само от онколог, който има опит в химиотерапията. Лекарят трябва да предупреди пациента за вероятността от развитие на тежко, което води до лошо здраве или смърт, нежелани реакции, които проявяват токсични лезии. Ако пациентът има натрупване на течност в плевралната или коремната кухина, той трябва да бъде отстранен преди започване на лечението с лекарството.

Когато се появят симптоми на стоматит, които са доказателство за токсични стомашно-чревни лезии, е необходимо да се спре да се прилага метотрексат за известно време, за да се предотврати перфорацията и язвата на червата. Преди лечението е необходим клиничен, биохимичен анализ на кръвта на пациента, рентгенография на гръдния кош и проучване на бъбречната функция. В хода на лечението е необходимо да се провеждат следните диагностични мерки всеки месец:

• изследване на устната кухина;
• проучване на функционалността на черния дроб;
• подробна кръвна картина;
• изследване на дихателната система;
• анализ на урина;
• проучване на състоянието и функционирането на бъбреците.

7 дни преди планираната операция, метотрексат трябва да се преустанови, като се препоръчва да се поднови лечението 2 седмици след операцията. При предписване на лекарството трябва да се има предвид, че той увеличава риска от образуване на лимфоми от злокачествен характер. Преди започване на лечението е необходимо да се изключи бременността на пациента. На пациентите в репродуктивна възраст се препоръчва да използват контрацепция по време на лечението, тъй като лекарството има отрицателно въздействие върху репродуктивната система.

При въвеждането на лекарството интратекално могат да възникнат усложнения, които застрашават живота на пациента. При първите признаци на развитие на странични ефекти, лекарството трябва спешно да бъде спряно. Забранено е смесването на метотрексат в същия флакон с други вещества. В случай на контакт с лигавиците или кожата, трябва незабавно да се измие с вода. По време на лекарствената терапия пациентите трябва да бъдат внимателни при извършване на действия, които изискват бързи реакции, повишено внимание.

По време на бременността

Забранено е приемането на метотрексат по време на бременност и кърмене. Лекарството има ембриотоксичен ефект, може да причини аномалии на вътрешните органи в плода. Лекарството във високи концентрации, които са опасни за здравето на бебето, прониква в кърмата. Ако една жена се нуждае от лечение с метотрексат, кърменето трябва да се спре, за да не се увреди здравето на детето.

Взаимодействие с лекарства

Някои лекарства в комбинация с метотрексат имат отрицателен ефект върху тялото на пациента. При взаимодействие с други лекарства могат да възникнат следните ефекти:

• Токсичният ефект на лекарството върху черния дроб се засилва, когато пациентът има алкохолна зависимост, докато приема хепатоксични лекарства - лефлунамид.
• Абсорбцията на метотрексат намалява с комбинираната употреба на перорални форми на тетрациклин, хлорамфеникол.
• Гликопептиди, ципрофлоксацин пеницилини, фенилбутазон, бримкови диуретици увеличават концентрацията на активното вещество в кръвта, намалявайки клирънса на лекарството в бъбреците.
• Токсичността на метотрексат се увеличава, когато се комбинира с нестероидни противовъзпалителни средства, салицилати.
• Хематологичните нарушения се засилват от взаимодействието на лекарството със сулфонамиди, хлорамфеникол, пириметамин.
• Триметоприм, сулфаметоксазол, допринасящ за дефицит на фолат, непреки антикоагуланти, понижаващи липидите лекарства могат да повишат токсичния ефект на метотрексат.
• Клирънсът на активното вещество се намалява, когато се комбинира с цитостатици.
• Рискът от тъканна некроза се увеличава с комбинация от медикаменти и лъчетерапия.
• Лекарството намалява имунния отговор на ваксинации, с въвеждането на живи ваксини са възможни антигенни реакции на тежкото протичане.
• Рискът от неврологични усложнения се увеличава с едновременната употреба на метотрексат интратекално и ацикловир.

Странични ефекти на метотрексат

Медикаментозната терапия може да провокира патологични реакции от различни системи на тялото. Инструкциите за употреба са следните нежелани реакции:

• тромбоцитопения, панцитопения, анемия, левкопения, висока степен на дисфункция на костен мозък;
• сънливост, чести промени в настроението, умора, депресия, главоболие, безсъние, объркване, левкоенцефалопатия, епилептични припадъци, парализа, парестезия на крайниците, симптоми на менингизъм, метален вкус в устата;
• конюнктивит, дразнене на очите;
• развитие на пневмонит, алвеолит, плеврален излив, белодробна фиброза, бронхиална астма, фарингит, белодробен оток, удебеляване на плевралните листове;
• появата на възпаление и язви в устната кухина, гадене, диспепсия, стоматит, диария, цироза и чернодробна фиброза, анорексия, повръщане, повишени трансаминази, стеатоза;
• сърбеж, фоточувствителност, херпес, алопеция, васкулит, херпетообразни изригвания, епидермална некроза, повишена пигментация на ноктите, хидраденит, остра паронихия, фурункулоза;
• поява на язви, възпаление на пикочния мехур, нарушено функциониране на бъбреците, електролитен баланс, смущения по време на уриниране, анурия, олигурия;
• остеопороза, болки в ставите и мускулите;
• кървене, излив на перикарда, сърдечна тампонада;
• намаляване на имунната защита на организма, анафилактични реакции, увеличаване на броя на ревматоидните възли, сепсис;
• възпаление, язва на влагалището, менструални нарушения, атипичен вагинален секрет, намаляване на сексуалното желание, импотентност;
• треска, втрисане, общо неразположение, намалено зарастване на рани;
• с въвеждане на интрамускулно, образуването на полипи, кисти, лимфоми, абсцеси, разрушаване на тъканите на мястото на инжектиране;
• метаболитни нарушения, диабет;
• с интратекално приложение: остър арахноидит, плагиа, пареза, дисфункция на малкия мозък, левкоенцефалапатия, смърт.

свръх доза

Ако надвишавате показаните според инструкциите или препоръчаната от лекаря доза, настъпва депресия на хемопоетичната система. Калциевият фолинат се използва като антидот. Веществото трябва да бъде въведено в първия час след приема на лекарството, неговата доза трябва да отговаря на или надвишава количеството на погълнатия Methotrexate. При тежка предозиране се използва хидратация на тялото, алкализиране на урината. Ако количеството на агента е превишено чрез интратекално инжектиране, е необходимо да се използва антидот в комбинация с дрениране на цереброспиналната течност.

Противопоказания

Не всички категории пациенти могат да приемат Метотрексат. Инструкциите за употреба са следните противопоказания:

• алкохолизъм;
• поражения на черния дроб и бъбреците с висока степен на тежест;
• наличието на ваксини с живи ваксини;
• HIV инфекция, туберкулоза и други сериозни инфекциозни заболявания;
• история на язви на устната кухина и стомашно-чревния тракт;
• приемане на лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина в големи дози;
• нарушения на кръвната система;
• индивидуална непоносимост към активното вещество или други компоненти на лекарството;
• период на бременност и кърмене.

В някои случаи метотрексат се предписва с повишено внимание, за да не се предизвикат странични ефекти. Лекарството трябва да се приема под наблюдението на лекар при наличие на определени патологии, състояния:

• заболявания на черния дроб, бъбреците;
• диабет;
• затлъстяване;
• потискане на кръвообращението на костния мозък;
• инфекции с вирусен, гъбичен или бактериален произход;
• плеврален и перитонеален излив;
• дехидратация;
• херпес зостер;
• морбили, варицела;
• strongyloidiasis, амебиаза;
• подагра;
• възпалителни процеси, инфекции на устната лигавица;
• повръщане, улцерозен колит, диария, обструкция на стомашно-чревния тракт;
• астения, ацидурия;
• преди лечение с лъчетерапия или химиотерапия.

Условия за продажба и съхранение

Според инструкциите за употреба, лекарството Метотрексат е лекарство, отпускано по лекарско предписание. Съхранявайте лекарството на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 15-25 градуса. Срокът на годност на лекарството е 36 месеца.

аналози

Лекарите могат да предпишат идентичен метотрексат в състава и действието на лекарството. Основните аналози на лекарството са:

• Vero-Methotrexate - освобождава се под формата на ампули с инжекционен разтвор. Инструментът има антитуморен ефект, се използва за злокачествени новообразувания в органи, трофобластна болест, тежък псориазис, ревматоиден артрит. Според инструкциите за употреба, Vero-Methotrexate е забранено да се използва по време на бременност, левкопения, тромбоцитопения, нарушено функциониране на черния дроб, бъбреците, имунната система. Дозата и начинът на приложение на лекарството зависят от състоянието на хемопоетичната система, съпътстващата му противоракова терапия, стадия на заболяването. Цената на Vero-Methotrexate е около 120 рубли.
• Методект - антитуморен, имуносупресивен агент. Освобождава се под формата на разтвор, поставен в специални спринцовки. Съгласно инструкциите за употреба, Metodzhekt е показан при полиартрит, тежък псориазис, ювенилен ревматоиден артрит. Лекарството има широк спектър от противопоказания и странични ефекти, така че използването му се препоръчва само когато е предписано от лекар. Разтворът се инжектира интрамускулно, подкожно или интравенозно. Режимът на лечение трябва да се избира само от специалист. Metodzhekt може да закупи на цена от 461 рубли.
• Метотрексат Тева е инжекция, която има антитуморен ефект. Съгласно инструкциите за употреба, инструментът се използва за лечение на злокачествени тумори, тежки форми на псориазис, ревматоиден артрит. Приемането на лекарството е забранено при свръхчувствителност към компонентите, бременност, кърмене, чернодробна или бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, анемия, неутропения, левкопения. Методът на приложение и дозировката се определят от лекаря, съгласно инструкциите. Цената на Tetotrexate Teva - от 250 рубли.
• Metotab - таблетки, активната съставка на които е метотрексат. Инструкциите за употреба предписват приема на хапчета за ревматоиден артрит, хроничен псориазис, остра лимфоцитна левкемия. Metotab има обширен списък от противопоказания, странични ефекти, използва се само по лекарско предписание. Лекарството се приема през устата в предписаната от лекаря доза, инструкции. Цената на Metotab е около 1400 рубли.

Методжект и метотрексат - каква е разликата

Според състава и принципа на въздействие върху тялото на пациента, лекарствата нямат значителни разлики. Методът се освобождава само като разтвор, предназначен за интрамускулно или интравенозно инжектиране. Според мненията на лекарите и пациентите, метотрексатът на австрийския производител Ebeve има по-малко токсичност. Цената на лекарствата е почти същата.