5 основни предимства на нимесулид, НСПВС от ново поколение, с артроза

Дисплазия

Лечението на остеоартроза на коляното се извършва с лекарства и методи на не-медикаментозна терапия. Заедно с приложението на парафин и озокерит при артроза, лазерна и магнитна терапия, се използват електрофореза, УВТ, други процедури, масаж, физиотерапия. От лекарствата за лечение на гонартроза най-често се използват хондропротектори и нестероидни противовъзпалителни средства, по-рядко - хормонални препарати. Антибиотиците при артроза се предписват изключително рядко. Нестероидните противовъзпалителни средства за лечение на ставите увреждат други органи и системи. За да се сведе до минимум отрицателното въздействие на лекарствата върху организма, ревматолозите предписват ново поколение НСПВС за артроза.

Лечение на артроза

Как за лечение на остеоартрит на коляното с медицинско лечение? Цялостна терапия на ставни заболявания се извършва с различни лекарства:

стероидни и нестероидни противовъзпалителни средства за остеоартрит на коленната става намаляват тежестта на симптомите;
хондропротектори и хиалуронова киселина забавят разрушаването и стимулират възстановяването на хрущялната тъкан;
мехлеми, гелове с местно дразнещо действие допълват системната употреба на противовъзпалителни лекарства. Ефектът от тяхната употреба е подобен на ефекта на озокерит с болка в ставите;
вазодилататори (пентамин, празозин), ангиопротектори (Trental, Curantil) подобряват кръвоснабдяването на ставата;
мускулни релаксанти (Mydocalm) са показани за мускулни спазми, които са характерни за остеоартрит на колянната става 2 градуса;
Рибоксин, натриев АТФ допринася за корекция на метаболизма
приемането на витаминни комплекси (антиоксидантна терапия) допълва лекарственото лечение на остеоартроза на колянната става, стимулира имунната система и процесите на регенерация, компенсира недостига на хранителни вещества.

хондропротектори

Хондропротекторите са най-ефективни на етап 1-2. Препаратите от 1-то поколение (Roumalon, Arteparon, Mukartrin) се произвеждат главно в инжекционни форми. При остеоартрит на коляното, Alflutop се инжектира интрамускулно и интраартикуларно, гелът се прилага към коляното. Препаратите от второ и трето поколение на основата на хондроитин сулфат и глюкозамин са предназначени за перорално, интрамускулно и външно приложение:

Teraflex, Hondroksid се предлага под формата на таблетки, мехлеми, кремове, гелове;

Dona, Mukosat - приеман през устата, инжектиран мускулно;
Artra се предлага само под формата на хапчета.

Хиалуроновата киселина (течна протеза) е аналог на синовиалната течност, използвана за лечение на коленни стави под формата на инжекции. Когато се въведе в кухината на ставата, хиалуронатът осигурява хрущялна тъкан с хранителни вещества, предотвратява изсушаването му, служи като смазващо средство за ставни повърхности. След курс на инжектиране, подвижността на ставата се възстановява, болката спада.

Гонатрозата, особено в етап 2–3, се проявява с тежка болка. Една от основните цели на лекарственото лечение на остеоартроза на колянната става е пълното елиминиране или облекчаване на болката. Умерените болки, които не са придружени от възпаление, могат да бъдат спрени с парацетамол, но приемането му е ефективно само при гонартроза на първа степен на колянната става. В по-късните етапи, тези хапчета за остеоартрит на колянната става не помагат, терапията с NSAID е показана. Терапевтичният ефект от последния се дължи на потискането на активността на ензима СОХ (циклооксигеназа). Този ензим започва верига от биохимични реакции, в резултат на което се освобождават вещества, които дразнят рецепторите за болка.

Приемането на нестероидни противовъзпалителни средства за остеоартрит на колянната става позволява да се потиска болката в ембриона. Но в същото време те провокират редица нежелани процеси в организма. Това се дължи на наличието на няколко циклооксигеназни изоформи: COX-2 предизвиква възпалителни реакции, а COX-1 стимулира производството на слуз в стомашно-чревния тракт, който изпълнява защитна функция. НСПВС се разделят на неселективни (първо поколение) и селективни (ново поколение) COX инхибитори. Неселективно потискане на двете изоформи, тези лекарства за остеоартрит на колянната става правят стомашно-чревната лигавица уязвима, провокира стомашно-чревни проблеми. Селективното въздействие основно или изключително върху "лошата" изоформа, COX-2, така че те имат по-малко странични ефекти.

Класификация на НСПВС за действие върху различни изоформи на СОХ:

неселективен - ибупрофен, индометацин, кеторолак, кетопрофен;
частично селективни - диклофенак, пироксикам, меклофенамат, нимесулид - засягат и двете изоформи, главно COX-2;
силно селективен - Мелоксикам, Целекоксиб, Етодол - потискат само СОХ-2.

Други лекарства

Хондропротектори, хиалуронова киселина и НСПВС - основно средство за базисна терапия за гонартроза на колянната става. В допълнение към основната се извършва и метаболитна, антиоксидантна и микроциркулационно-подобряваща терапия. Глюкокортикоиди (Diprospan, Kenalog, Flosterone) и мускулни релаксанти, например Mydocalm, в случай на артроза на колянната става, се предписват, когато други методи не са достатъчно ефективни. Така, възможно е да се използва дипропан в случай на остеоартрит на коленната става при 2 градуса в комбинация със синовит, когато възпалителният процес не може да бъде спрян чрез използване на НСПВС. А мускулните релаксанти се предписват, ако нелекарствените методи, като например масаж или магнитна терапия с използването на устройството Almag при артроза на колянната става, не спомагат за облекчаване на мускулни спазми.

Използването на антибиотици за артроза е по-скоро изключение, отколкото правило. Те се предписват за артроза-артрит, ако дегенеративно-дистрофичните процеси се съчетават с възпаление на инфекциозен характер. Също така, антибиотична терапия може да бъде показана след съвместна операция за предотвратяване на инфекция.

Асортимент от нестероидни противовъзпалителни средства

НСПВС се произвеждат в различни форми:

таблетки, капсули, гранули, суспензии;
разтвори или лиофилизати (прахове) за инжектиране;
мазила, гелове, кремове;
ректални свещички;
лепенки.

За лечение на остеоартрит на колянната става, НСПВС лекарства се използват главно орално и външно. В случаи на артроза, таблетките се приемат в кратки курсове, обикновено не повече от 10 дни. Външните лекарствени средства могат да се използват за по-дълъг период, рискът от системни странични ефекти е по-нисък. Външните препарати за лечение на коленните стави обаче не могат да заменят системната терапия, а само да го допълнят. Инжектирането на НСПВС с артрит се прибягва до изключително рядко, в трудни случаи. Обикновено, след еднократна инжекция, отидете на таблетката.

Кеторолакът и кетопрофенът сред неселективните НСПВС имат най-изразена анестетична активност. Тези лекарства се предписват за лечение на коленни стави с интензивна болка. Индометацин сред неселективни НСПВС е на първо място по тежест на противовъзпалителната активност. Противовъзпалителните и аналгетичните ефекти на диклофенак са еднакво изразени.

Най-популярните наркотици в Русия за артроза са ибупрофен, диклофенак, нимесулид, мелоксикам:

Ибупрофен има умерена противовъзпалителна и аналгетична активност, има много противопоказания и странични ефекти. Популярността на този наркотик в постсъветското пространство се дължи главно на достъпната му цена;
Диклофенакът е известен с множество търговски наименования: Ortofen, Voltaren, Diklak, Naklofen. Той притежава най-голямо разнообразие от форми на освобождаване;
Нимесулид - първото селективно лекарство, сулфонанилид. Популярни форми на освобождаване - Nimesil гранули, Nise-гел;
Мелоксикамът е високо селективен инхибитор на СОХ-2, производно на оксикам. Известен под търговските наименования Movalis, Amelotex.

Кои НСПВС са по-добри?

Много хора вярват, че най-добрите лекарства за артроза са високо селективни НСПВС. Техният отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт е наистина минимизиран, но тези лекарства имат свои странични ефекти. По-специално, Celecoxib увеличава риска от тромбоза. Друго лекарство от групата на коксиб, Валдекоксиб, който вече е преустановен, потиска овулацията. Много лекарства за ставите на коляното от последното поколение преминават през клинични изпитвания, като в момента Мелоксикамът е признат за най-безопасният. По отношение на ефективността, мелоксикамът е сравним с диклофенак, който дълго време е считан за най-доброто средство за противовъзпалително лечение на артроза. Гастроентеротоксичността обаче е около три пъти по-ниска, възможно е продължително приложение.

Най-добрият избор днес са частично селективни НСПВС - диклофенак и нимесулид. Техните предимства са сравнително малък списък от странични ефекти и противопоказания, изразен терапевтичен ефект, разнообразие от лекарствени форми. Най-добре се понася нимесулид, рядко причинява алергични реакции. Това лекарство е противопоказано за язви и кървене в стомашно-чревния тракт, бременност и кърмене, бъбречна и чернодробна недостатъчност, аспирин триада. Не го предписвайте на деца под 12 години. Нейните предимства включват:

бърз аналгетичен ефект, който позволява използването му при блокади на болката, пристъпи на болка;
антиоксидантна активност;
способността да действа върху глюкокортикоидните рецептори, което го прави сравнимо с хормоналните лекарства за противовъзпалителна активност;
способността не само да потиска активността на СОХ-2, но и да инхибира нейното производство;
потискане на синтеза на вещества, които разрушават хрущялната тъкан. Последното обстоятелство е най-важният аргумент в полза на използването на нимесулид за лечение на артроза.

Лечението с нестероидни противовъзпалителни средства е задължителен компонент на комплексната терапия на артроза, по-специално на гонартроза. Можете да избягвате приема на НСПВС само на ранен етап, когато краткотрайната умерена болка лесно се спира чрез не-лекарствени методи. НСПВС са предназначени изключително за симптоматично лечение, те не засягат причините и механизма на заболяването, така че те трябва да се комбинират с други лекарства. Въпреки че повечето нестероидни противовъзпалителни лекарства се освобождават без рецепта, те трябва да се приемат само по указание на лекар. Специалистът може да избере най-подходящото лекарство, като вземе предвид съществуващите симптоми и противопоказания, да разработи оптимален режим на лечение.

Кога е целесъобразно лекарствата за НСПВС да се включат в списъка с лекарства за остеоартрит?

Основният компонент при лечението на артроза е лекарствената терапия. Той е предназначен да забави разрушаването на ставите, да предотврати усложненията на артроза и да елиминира или да намали симптомите. Противовъзпалителни лекарства за артроза, по-специално като симптоматично лечение. Приемането им е насочено срещу основния симптом на артроза - болка, която често е съпроводена с възпалителен процес.

Но те не премахват причините за заболяването и не забавят процеса на разрушаване на хрущяла, така че е невъзможно лечението да се ограничи до тяхното приемане. Нестероидните и стероидните (хормонални) лекарства имат противовъзпалителни ефекти. Когато болките в ставите предписват главно нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

Принципът на НСПВС

Как се развива възпалителният процес и защо човек чувства болка? Болка може да се появи, когато сензорните нерви са увредени и периферните рецептори за болка (ноцицептори) са раздразнени. За артроза са характерни ноцицептивни болки, които са резултат от сложна верига от биохимични процеси:

рецепторите на болка реагират на освобождаването на комплексни вещества - хистамин и брадикинин (медиатори на болка и възпаление);
чувствителността на ноцицепторите към тези съединения се засилва от действието на простагландини;
простагландините се синтезират под въздействието на ензима циклооксигеназа (COX). COX-1 е "добра" изоформа на ензима, защитава лигавиците и СОХ-2 е отговорен за предизвикване на възпалителни реакции.

НСПВС са инхибитори на този ензим (инхибират неговата активност). В резултат се развива обратната верига: намалява производството на простагландини, намалява чувствителността на рецепторите към възпалителните медиатори, намалява болката, температурата спада и подуването намалява. Лекарствата са включени в груповото лечение на аналгетици на периферното действие.

Всички НСПВС имат в по-голяма или по-малка степен анестетичен ефект в комбинация с антипиретици, но не всички аналгетици имат противовъзпалителна активност. Лекарства, които намаляват температурата и облекчават болката, не потискат възпалителния процес, наречен антипиретик, най-известният антипиретик - парацетамол.

Класификация на противовъзпалителни лекарства

Най-честото разделение на противовъзпалителните лекарства е:

стероид (глюкокортикоиди, надбъбречни хормони с противовъзпалителна активност);
нестероидни (ненаркотични аналгетици).

Противовъзпалителната активност на НСПВС е по-слабо изразена от тази на глюкокортикоидите и аналгетичният ефект не е толкова силен, колкото този на опиатите, но те имат по-малко странични ефекти, което се дължи на широкото използване на нестероидни противовъзпалителни средства за остеоартрит.

НСПВС се класифицират по химична структура и се разделят на киселини и некиселинни производни. Производни на редица киселини имат противовъзпалителен ефект:

индолоцетния;
фенилоцетна;
пропионова;
енолий (оксикам);
салицилова;
оксопропионова (пиразолидин);
изоникотиновата.

Некиселинните производни се разделят на:

сулфонанилови производни;
алканони.

Също така нестероидните противовъзпалителни са класифицирани според действието, което имат:

неселективни, инхибират и двете изоформи на СОХ;
селективни, те действат главно върху COX-2, поради което страничните ефекти са по-слабо изразени. Тази група включва Coxibs, oxycams, сулфонанилидни производни;
с по-изразен аналгетичен ефект - кеторолак, кетопрофен;
с по-изразено противовъзпалително действие - индометацин, флурбипрофен.

Странични ефекти

Далеч от медицината, хората често са предубедени за хормонални лекарства и в същото време считат нестероидните лекарства абсолютно безвредни. Това не е напълно правилно. Въпреки че нестероидните противовъзпалителни средства имат по-малко странични ефекти от стероидите, те съществуват, доста сериозни и многобройни:

Тъй като НСПВС са предимно получени от киселини, те имат изразен отрицателен ефект върху стомашно-чревната лигавица (стомашно-чревна токсичност). Ето защо, пациенти с гастрит, колит, язвена болест в историята на тяхното приемане е противопоказано;
дори при пациенти без улцерозни ерозивни гастроинтестинални лезии, тези лекарства често причиняват диспептични симптоми (киселини в стомаха, подуване, запек или диария, гадене, загуба на апетит);
по-редки нарушения на нервната система - замаяност, безсъние;
лекарства забавят бъбречния кръвен поток, причинявайки повишаване на кръвното налягане поради забавяне в тъканите на течните и натриевите соли. Следователно, при умерена бъбречна и чернодробна недостатъчност, те трябва да се използват с повишено внимание, а при тежки случаи е противопоказано;
поради способността на лекарствата да променят кръвната картина, те не се предписват за хемопоетични нарушения;
с индивидуална непоносимост, алергичните реакции могат да се развият от кожни обриви, сърбеж и зачервяване до анафилактичен шок;
Съществува връзка между непоносимостта на ацетилсалициловата киселина и склонността към астма, полипозен ринит. Пациентите с аспиринова триада са противопоказани за прием на НСПВС, не само салицилати;
повечето НСПВС са противопоказани по време на бременност. Индометацин и салицилати имат тератогенен ефект, т.е. те провокират вътрематочни дефекти на развитието, нимезулидът влияе върху тонуса на матката.

Има и друг страничен ефект, поради който нестероидните противовъзпалителни средства за артроза трябва да се използват с повишено внимание. Те инхибират активността на хрущялните клетки, синтеза на колаген и хиалуронова киселина. Така с удължено използване на дегенеративно-дистрофични процеси в ставата, това е необосновано висока такса за отстраняване на симптомите.

Правила за употреба при артрит

НСПВС се предлагат в различни форми:

препарати за орално приложение - таблетки, капсули, суспензии и гранули за тяхното приготвяне, капки;
разтвор за интравенозни, интрамускулни инжекции;
ректални супозитории (супозитории);
форми за местна употреба - мазила, гелове, кремове, разтвори за изплакване, пластири.

При остеоартрит обикновено се посочва орално приложение. Мехлеми, гелове добре премахват подпухналостта, болката, възстановяват подвижността на ставите, активното вещество е концентрирано в засегнатата област. Но локалното приложение не винаги е достатъчно, необходимо е или да се комбинира със системно, или да се спре острата болка и възпалението с помощта на перорални лекарства, а след това да се извърши поддържащо местно лечение.

Системните лекарства се сравняват благоприятно с местната скорост. Предимството на мехлемите е, че те могат да причинят само местни алергични реакции, системните нежелани реакции се развиват изключително рядко, с предозиране.

В случай на артроза се предписват нестероидни противовъзпалителни средства в началото на курса на лечение, ако пациентът посещава лекар с оплаквания от болка, подуване на ставата. Те се използват за облекчаване на възпаления, многократна употреба е показана за обостряния. Терапията с NSAID изисква спазване на редица предпазни мерки:

Възможно е да се вземат лекарства само по предписание на лекар, като се вземат предвид наличните противопоказания;
предозиране е неприемливо, продължителността на лечението не трябва да надвишава 2 седмици, в изключителни случаи, с решение на лекар, е възможно по-дълго приемане;
комбинацията от няколко противовъзпалителни лекарства е крайно нежелана, при формирането на рецепта лекуващият лекар трябва също да вземе предвид взаимодействието на НСПВС с други лекарства;
при дългосрочно приемане са необходими редовни прегледи за проследяване на кръвната картина, функционирането на бъбреците, черния дроб и състоянието на стомашно-чревния тракт;
За да се намали стомашно-чревната токсичност, лекарствата трябва да се измиват с голям обем вода. Други течности могат да повлияят абсорбцията на лекарството;
за периода на лечение се въвежда забрана за употреба на алкохол.

Много физиотерапевтични процедури ще помогнат за намаляване на дозата на НСПВС. При продължително лечение без обостряне са достатъчни хондропротектори, които имат умерено противовъзпалително и обезболяващо действие.

Преглед на наркотици

Най-старото средство от първото поколение, салицилат, известен под търговското наименование Аспирин, рядко се използва. Неговият аналгетичен и противовъзпалителен ефект е лек в сравнение с по-съвременните лекарства, но има достатъчно странични ефекти: нарушено съсирване на кръвта, висок риск от развитие на подагра, алергични реакции, в третия триместър на бременността - отслабване на трудовата дейност.

Освен това се наблюдават опасни ефекти, когато аспиринът взаимодейства с редица лекарства. Аналгин, доста силен анестетик за пиразолидиновата група, активно се използва от дълго време и е популярен поради скоростта си. В момента в някои страни е забранено, а в Русия се назначава рядко, тъй като потиска хемопоетичната функция.

индометацин

Производно на индол оцетна киселина, лекарство с изразена противовъзпалителна активност, аналгетичният ефект се изразява в малко по-малка степен. В случай на артроза използването е показано във формата:

таблетки - Индометацин, Indovis EU 25 mg всеки, Metindolrethard 75 mg всеки (дневно);
капсули - Indotrad, капсули с продължително действие 75 mg;
мехлеми - Индометацин мехлем 10%, не се предписва за коксартроза и спондилоартроза на малки странични стави.

Противопоказано при бременност, кърмене, деца под 14 години. Увеличава риска от кървене. Пероралното приложение трябва да се извършва след хранене, като продължителността на лечението се определя индивидуално, но е желателно да се сведе до минимум. Отличава се с достъпна цена, от 24 рубли. на опаковка по 30 таблетки по 25 mg и от 23 рубли. за 30 г мехлем.

кетопрофен

Лекарството е пропионова киселина, има най-силно изразено в сравнение с други лекарства аналгетичен ефект, следователно, се предписва за силна болка с умерено възпаление. Когато се използва артрит под формата на:

50 mg капсули - по 1 капсула три пъти дневно;
Таблетки Forte, 100 mg всеки, се предписват в началото на лечението, когато е необходима дневна доза от 300 mg;
Таблетки за 150 mg, за еднократна доза на ден;

Най-известното търговско наименование е Ketonal, което е швейцарска марка, тези лекарства са по-скъпи от руските им колеги (116 рубли за 25 капсули, 203 за 20 таблетки форте). Руският кетопрофен по-евтин, 68 рубли. за капсули, 135 за таблетки форте, 209 за таблетки за внимание (20 броя в опаковка), от 53 за гел. Кетопрофеновите гел форми (Fastum gel, Fast gel, Ketoprofen gel) се използват предимно не за артрит, а за възпалителни и травматични стави се прилагат два пъти дневно. Кетоналният крем е показан също за остеоартрит с различна локализация. Пероралните лекарства трябва да се приемат с храна. Ако артрозата е съпроводена от спазъм на мускулите, е възможно да се използва Ketonal Thermo warming. Противопоказанията и страничните ефекти са стандартни.

ибупрофен

Отнася се до същата група като кетопрофен, но има по-слабо изразен аналгетичен ефект. На противовъзпалително действие е по-малък от индометацин. Той се предписва за неревматични лезии на ставите, включително остеоартрит. В педиатрията се използва от 6-годишна възраст, а Nurofen в суспензия - от 6 месеца, но това няма нищо общо с лечението на артроза. Търговски имена - Ибупром, Нурофен, Ибалгин.

покрити таблетки, 200 mg и 400 mg;
ефервесцентни таблетки Ибупрофен-Хемофарм 400 mg;
суспензия, 5 ml съдържа 100 mg ибупрофен;
гел и мехлем 5%.

Всички лекарства се използват 3-4 пъти на ден, еднократна доза за таблетки 400–600 mg, за суспензия - 10–40 ml (200–800 mg), гел 4–8 cm, мехлем 5–10 cm. храна. Въпреки изобилието от странични ефекти, лекарството се понася доста добре. Една от причините за популярността му е достъпната цена. Така, опаковка от 20 таблетки от 200 mg ще струва 19 рубли.

диклофенак

Препаратът фенилоцетна киселина, която също има противовъзпалително и аналгетично действие. Въпреки че се появи преди повече от половин век, тя все още се използва широко и остава един от най-популярните в лечението на артроза. Това лекарство е частично селективно и заема междинно положение между НСПВС на старото и новото поколение.

Диклофенак 50 mg таблетки, Diclofenacretard 100 mg, Ortofen 25 mg, Voltaren25 и 50 mg;
капсули с модифицирано освобождаване Naclofen Duo, 75 mg;
инжекционен разтвор;
гел - Voltarenemulgel1%, 2%, Diclac гел 5%, Диклоран плюс с метил салицилат, Диклофенак 15, 5%, Diclogen 1%, 5%;
маз - Диклофенак 2%.
Voltaren спрей за пръскане върху кожата, последвано от триене;
трансдермален пластир, 15 mg / 70 cm2, 30 mg / 140 cm2.

Препоръчва се перорално да се приемат 25–50 mg 2–3 пъти дневно, външно 2–4 g 3–4 пъти. Инжекционният режим е показан за интензивен възпалителен процес с болка в продължение на 1-2 дни, 75 mg веднъж дневно. Пластирът съдържа дневна доза от лекарството. От лекарствата за външна употреба най-дълбокото проникване е гелът. Цената зависи от формата на освобождаване и производителя, опаковка от 20 таблетки струва от 50 рубли.

Лекарства от ново поколение

При разработването на схема на лечение лекарите все по-често от многобройни лекарства за НСПВС в списъка за артроза включват лекарства от ново поколение със селективно действие. Те са повече инхибитори на СОХ-2, активността на СОХ-1 е засегната в по-малка степен. Поради това тяхното дразнещо действие върху лигавиците на стомаха, червата е по-ниско от това на неселективните лекарства.

За разлика от традиционните противовъзпалителни лекарства, те не само нямат отрицателен ефект върху хрущялната тъкан, а напротив стимулират производството на вещества, необходими за неговото възстановяване. Въпреки това, тези лекарства имат своите слабости: те предизвикват задържане на течности в организма, предизвикват повишаване на кръвното налягане, увеличават риска от образуване на тромби, сърдечносъдови заболявания.

Тази група включва:

Нимесулид, сулфонанилидно производно, е един от първите селективни инхибитори. Потиска възпалението и намалява нивото на колагеназата (ензим, който разрушава хрущялната матрица) в синовиалната течност. Предлага се под формата на таблетки, гранули за суспензия (Nimesil), мазила, гелове (Nise gel);
Coxibs - Celecoxib, Valdecoxib, само перорални форми (капсули, таблетки);
оксикам - Мелоксикам (Movalis), лорноксикам (Ksefokam), са предназначени за орална и инжекционна употреба.

Коксибите се различават по най-високата степен на селективност, някои изследователи ги отнасят само до новото поколение, а сулфонанилидните производни и оксикамите до първо поколение, но със селективно действие. Както и неселективните НСПВС, те са противопоказани с тенденция към вътрешно кървене, тежки форми на чернодробна, бъбречна, сърдечна недостатъчност, язвени процеси в историята. При липса на сърдечно-съдови заболявания и склонност към тромбоза, препарати от ново поколение могат да се прилагат при дълги курсове. Техните недостатъци включват по-висока цена на лечението. От друга страна, по-малко пари се изразходват за неутрализиране на страничните ефекти.

Тъй като нестероидните противовъзпалителни средства бързо облекчават симптомите на артроза, изглежда, че те са по-ефективни в сравнение с хондропротектори. Но не трябва да забравяме, че те елиминират симптомите, без да засягат причината. НСПВС са предназначени за облекчаване на остри прояви, а не за продължително лечение. При избора между традиционните (неселективни) и лекарствата от ново поколение (селективни) следва да се вземат предвид съпътстващите заболявания на пациента. Първият е по-опасен за стомашно-чревния тракт, а вторият - за сърдечно-съдовата система.

Нестероидни противовъзпалителни средства за артроза на ставите

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) от новото поколение при артроза - препоръки на съвременните лекари за лечение на ставите при това заболяване. Остеоартритът е сериозно заболяване, което изисква отговорен подход към лечението.

Когато патологията започне да се проявява, пациентите изпитват силна болка в ставите, което прави невъзможно нормалното ходене. В хроничен ход на болка, устойчиви, болки и в периода на обостряне на симптомите може значително да се увеличи. Облекчаването на болката е първата задача при лечението на артроза. НСПВС винаги са се справяли с тази задача, но са имали много странични ефекти.

Колкото по-силен е ефектът на лекарството, толкова по-голям е рискът от усложнения. При слабо действащи агенти, страничните ефекти са минимални.

Клиницистите имат задачата да създадат група от нови лекарства с минимални усложнения, но с подчертано терапевтичен ефект.

Принципът на действие на нестероидни средства от ново поколение

За да се разбере механизмът на действие на новите лекарства, помислете как традиционните НСПВС засягат възпалените стави. Целта на тези лекарства - облекчаване на болката, възпаление и намаляване на телесната температура.

Всички тези нарушения възникват, когато в кръвта влизат специални вещества, простагландини. Тяхното производство се регулира от специален ензим, наречен циклооксигеназа (COX).

Доскоро се смяташе, че чрез блокиране на СОХ би било възможно да се елиминират симптомите на много възпалителни заболявания. Резултатът се постига чрез назначаването на първото поколение НСПВС. Но освен терапевтичния ефект, имаше и нежелани реакции от страна на храносмилателната система, както и на черния дроб и бъбреците. След серия от проучвания, учените открили, че част от простагландините не са отговорни за възпалението, но регулират дейността на вътрешните органи, а COX има две изоформи:

COX-1 - контролира производството на простагландини, които предпазват стомашния епител от разрушаване, предотвратява образуването на кръвни съсиреци и оптимизира бъбречния кръвен поток;
COX-2 - в здраво тяло не се произвежда, с патология допринася за появата на болка, възпаление и треска.

Класическите противовъзпалителни лекарства имат смесен ефект, засягайки и двете форми на СОХ. Лекарствата от ново поколение инхибират само СОХ-2, без да причиняват усложнения от стомашната лигавица, черния дроб, бъбреците и кръвната система.

НСПВС от второ поколение допринасят за:

Съвместна анестезия;
отстраняване на оток и възпаление;
намаляване на телесната температура.

След намаляване на производството на възпалителни медиатори, пропускливостта на васкуларните стени намалява, което допринася за по-ниска продукция на течната част на кръвта в интерстициалната течност и намаляване на оток. Въздействието на новите нестероидни средства върху центровете на терморегулацията на мозъка елиминира температурата.

Общи правила за приемане на НСПВС

Нестероидните противовъзпалителни средства за артроза са насочени към инхибиране на процесите на разрушаване на хрущялната тъкан и лигаментите на ставата. Най-ефективният начин е да се приемат лекарства от ново поколение, но употребата им не изключва усложненията, дължащи се на индивидуалните особености на организма или на хронични заболявания на вътрешните органи.

Правила за терапия при използване на противовъзпалителни средства за лечение на ставите:

Прочетете инструкциите за употреба. Ако имате въпроси, свържете се с Вашия лекар;
Лекарствата трябва да се приемат строго след хранене с чаша чиста преварена вода - това ще предпази лигавицата на стомашно-чревния тракт от унищожаване. Въпреки безопасността на новите противовъзпалителни форми е по-добре отново да бъдеш в безопасност;
За допълнителна защита на стомаха се препоръчва прием на нестероидни лекарства с инхибитори на протонната помпа (Омепразол, Омез);
Не вземайте хоризонтално положение в рамките на 30 минути след приемане на хапче или капсула - това ще влоши абсорбцията на лекарството в червата;
Забранява се съвместният прием на две нестероидни противовъзпалителни средства - ефективността на това няма да се увеличи, но рискът от негативна реакция от организма се увеличава;
Ако лекарството не помага, ставата продължава да наранява и набъбва, препоръчва се да се консултирате с лекар. Лекарят ще коригира лечението, като предпише висока доза или друго противовъзпалително лекарство.

Забранено е да се комбинира приемът на нестероидни лекарства и алкохол - този подход не само намалява ефективността на лечението, но и увеличава риска от странични ефекти.

Влияние на НСПВС върху стомашно-чревния тракт

При лечението на артроза, нестероидните противовъзпалителни средства са незаменими. Но ако пренебрегнем правилата за тяхното приемане, рискът от развитие на усложнения се увеличава, от което на преден план излиза лезията на стомашната лигавица. НСПВС с остеоартрит могат да бъдат усложнени от няколко симптома, които съставляват НСПВС-гастропатия.

Този синдром включва:

Появата на гадене и повръщане, което може да не донесе облекчение;
Появата на мукозни лезии и образуването на стомашни язви;
киселини в стомаха;
Дискомфорт в стомаха, поява на чувство за ранно засищане;
Подуване на корема;
Диария;
В тежки случаи - стомашно-чревно кървене, дължащо се на лезии на лигавицата.

Проявлението на симптомите при лечение на артроза с нестероидни лекарства индивидуално - при някои пациенти могат да бъдат открити всички компоненти на синдрома, в други 2 или 3. Ето защо противовъзпалителните лекарства трябва да се приемат след хранене, както и с участието на лекарства, които предпазват лигавицата.

Най-известните НСПВС от второто поколение

За лечение на остеоартрит, рядко се използва старото поколение нестероидни лекарства, лекарите все повече правят своя избор в полза на нови фармакологични продукти. Противовъзпалителните лекарства се предлагат в три основни форми:

Под формата на таблетки - най-ефективният, но висок риск от нежелани реакции;
Инжекционни разтвори - оптимално използвани като лечение на ставите, няма увреждания на лигавицата на храносмилателната система, но може да има нарушения на бъбреците и кръвоносната система. Може би развитието на смъртта на местните тъкани, така че лекарствата не могат да бъдат използвани за дълго време;
Мехлеми - втриват се директно в ставата, страничните ефекти са минимални, но ефективността на лечението е много по-ниска, отколкото при инжекции и таблетки. За тази цел е възможно да се използват лекарства от първо поколение, като диклофенак, Волтарен.

Списъкът на най-популярните противовъзпалителни лекарства от второ поколение за лечение на артроза:

movalis

Това лекарство се предписва за облекчаване на болката на всички етапи на артроза. По произход, той принадлежи към производните на еноловата киселина, има минимални странични ефекти, добре се абсорбира от червата.

таблетки;
Инжекционен разтвор;
Ректални свещи.

Възраст под 12 години;
Бременност и кърмене;
Заболяване на сърцето и бъбреците;
Пептична язва и язва на дванадесетопръстника;
Стомашно-чревно кървене.

Средната цена на Movalis, в зависимост от формата на издаване, е 500-800 рубли на пакет.

Kseofokam

Следващият нестероиден анестетик е Ксефокам. Лекарството се състои от Lornakiskam, който е неговото активно вещество, както и помощни елементи. Използва се за лечение на ставите, анестетичният ефект трае до 12 часа. Лекарството не води до пристрастяване, не оказва отрицателно въздействие върху нервната система.

Форми на освобождаване и употреба:

Покрити таблетки - 1 бр. 2-3 пъти на ден;
прах за приготвяне на инжекции - инжекции се правят 1 път на ден.

Лекарството се използва за лечение на артроза на ставите, както и за противовъзпалителен ефект при много патологии.

Основните противопоказания за назначаването:

Деца под 12 години;
Бременност и кърмене;
хипертония;
атеросклероза;
Миокарден инфаркт;
Бронхиална астма;
Онкология.

Средната цена на това лекарство е 200-300 рубли на опаковка.

Противовъзпалителното средство, селективен инхибитор на СОХ-2, не само инхибира ензима, но подтиска неговото производство. Отчасти засяга COX-1, но не предизвиква изразени странични ефекти. Широко използван за лечение на различни заболявания на ставите, включително артроза - намалява концентрацията в синовиалната течност на колагеназата, която разрушава съединителната тъкан.

Това нестероидно лекарство се предлага в три форми:

Таблетки - взети 2 пъти на ден;
Гранули за суспензия - 2 пъти на ден;
Мехлем - леко се втрива в засегнатата става 3-4 пъти на ден.

Суспензията трябва да се консумира незабавно, докато съхраняването на неговите лечебни свойства се загуби.

Курсът на лечение е от 2 до 8 седмици, като решаващата роля при назначаването на продължителността на терапията се дава на лекуващия лекар. Лекарството има минимум противопоказания, с повишено внимание към децата, както и пациенти със заболявания на сърцето, черния дроб и бъбреците.

Средната цена на лекарството е 70-100 рубли на опаковка.

Celebrex

Нестероидно противовъзпалително лекарство, съдържащо в състава си основното вещество - целекоксиб. При заболявания на ставите се използва широко за лечение на артроза, имащ изразено аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие.

Форми на освобождаване - капсули. Да приемате без зависимост от хранене, без дъвчене, 1-2 пъти на ден.

Противопоказанията са класически, както повечето нестероидни лекарства. Средната цена е 500-800 рубли на опаковка.

Arcoxia

Класическо противовъзпалително лекарство, което е популярно при лечението на ставите. Ефективен при артрит, има аналгетичен ефект, облекчава оток и възпаление. Активното вещество е еторикоксиб, който инхибира COX-2. Лекарственият продукт съдържа ексципиенти, необходими за пълнене на формата и разреждане на основния му компонент.

Предлага се в обвити таблетки, които трябва да се приемат 1 път дневно. Лекарството има редица противопоказания от страна на храносмилателната система, както и сърцето и бъбреците. Средната цена е 350-450 рубли на опаковка.

Лечението на артроза не стои на едно място - съвременната медицина ни предлага нови противовъзпалителни средства за лечение на ставите. Въпреки силния терапевтичен ефект, лекарствата имат странични ефекти, така че трябва да се консултирате с Вашия лекар. Също така, не забравяйте, че нестероидните болкоуспокояващи не лекуват болестта, а само елиминират симптомите.

НСПВС от ново поколение при остеохондроза и артроза

Лекарите препоръчват пациентите да използват ново поколение НСПВС за артроза. Съвременните лекарства могат да направят лечението по-безопасно и по-удобно. Заболяването на ставите е придружено от болка. В ранните стадии на артроза болката се появява периодично. В хронична форма те безпокоят пациента постоянно, понякога се увеличават, а след това намаляват. Болките в ставите са много силни и болезнени. Нестероидните противовъзпалителни средства са спасение за пациенти с артроза.

Как действа НСПВС

Въпреки, че артрозата е дегенеративно-дистрофично заболяване, тя често се превръща в причина за появата на възпалителни процеси в ставите и периартикуларните структури. Нестероидните противовъзпалителни средства имат:

лекарства за болка;
противовъзпалително;
антипиретичен ефект.

Широкото използване на "симптоматични" означава поради тяхната висока ефективност. НСПВС бързо намаляват или дори облекчават дори силната болка. След прилагането им, възпалителните процеси изчезват.

Принципът на действие на НСПВС се основава на нарушение на синтеза на болкови медиатори - простагландини. Медиаторите на болката са химикали, които се образуват в тъканта, когато са повредени. Производството на простагландини в човешкото тяло се контролира от ензима циклооксигеназа (COX). COX ензимът участва в превръщането на арахидоновата киселина в простагландини. НСПВС инхибират циклооксигеназата, като не позволяват да се синтезират простагландини. Поради намаляването на броя на простагландините, болката намалява, телесната температура намалява, възпалителният процес намалява.

Недостатъкът на лекарствата е техният негативен ефект върху лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника. Пациентите, които често са принудени да приемат НСПВС, страдат от ерозивни и улцерозни лезии на гастродуоденалната зона (гастропатия). С облекчение на артроза, оригване, парене, гадене, повръщане и стомашни болки се появяват. Под влиянието на НСПВС се появява язва на стомаха или на дванадесетопръстника.

Прогресирането на заболяванията на храносмилателния тракт може да доведе до:

кървене;
проникване (проникване в близките органи);
перфорация (пробив в коремната кухина) язви;
стеноза (стесняване) на дванадесетопръстника и стомаха.

Традиционните НСПВС инхибират активността на хондробластите и хондроцитите (хрущялни клетки), намаляват синтеза на колаген и хиалуронова киселина, допринасят за преждевременната смърт на хондроцитите и увеличават дегенерацията на хрущяла. С тяхната редовна употреба артрозата прогресира.

Страничните ефекти могат да накарат пациенти с артроза да откажат лечението. Гастропатиите застрашават не само здравето, но и живота на пациентите.

Характеристики на НСПВС от ново поколение

При създаването на НСПВС от ново поколение се обръща специално внимание на намаляването на вредното въздействие върху лигавицата на гастродуоденальната зона. По време на проучванията бяха открити изоформи на COX ензим. Действието на традиционните НСПВС се основава на блокиране на изоформите на СОХ-1 и СОХ-2. А ако инхибирането на СОХ-2 има анестетичен и противовъзпалителен ефект, потискането на СОХ-1 предизвиква нежелани ефекти.

Разбирането на ролята на изоформите на ензима СОХ доведе до откриването на ново поколение НСПВС. За да се неутрализират негативните качества на НСПВС, се създават лекарства, които селективно действат само върху ензима СОХ-2 и се наричат селективни СОХ-2 инхибитори.

Клиничните проучвания потвърждават ниската стомашно-чревна токсичност на новите лекарства. Въпреки че рискът от развитие на гастропатия не е изчезнал, честотата на появата му е намаляла значително.

НСПВС от ново поколение при цервикална остеохондроза и други видове се разделят на предимно селективни инхибитори на СОХ-2 и специфични (силно селективни). Преобладаващо селективните лекарства се характеризират с висока селективност за COX - 2 и ниска за COX - 1. Високо селективно потискане само на COX - 2.

Въпреки че на пръв поглед високо селективните лекарства за остеохондроза са по-безопасни, данните от клиничните проучвания сочат друго. И двете изоформи участват в развитието на болковия синдром и възпалителния отговор. Следователно, преференциалното инхибиране на СОХ-2 позволява да се постигне отличен терапевтичен резултат с малки нежелани реакции.

При значително потискане само на COX-2 възникват допълнителни нежелани последици. Силно селективните нестероидни противовъзпалителни средства, използвани за артроза, имат отрицателен ефект върху овулацията и синтеза на простациклин (предотвратяват образуването на кръвни съсиреци).

Селективните СОХ-2 инхибитори са разделени на 3 групи лекарства:

Сулфонанилови производни.
Представители на Coxibs.
Oxycam производни.

Предимствата и недостатъците на ново поколение НСПВС

НСПВС от новото поколение не надминават класическите лекарства. Въпреки това, те са по-безопасни, особено за хора, страдащи от заболявания на стомашно-чревния тракт.

Съвременните лекарства нямат анти-тромбоцитно действие, като неселективни НСПВС, тъй като тромбоцитите съдържат само ензима СОХ-1 Селективни инхибитори на СОХ-2 се предписват на пациенти, които също приемат антикоагуланти.

НСПВС от ново поколение имат положителен ефект върху хрущялната тъкан, като помагат да се спре развитието на артроза и да се възстанови функционирането на ставата. Те принуждават хондроцитите да произвеждат:

междуклетъчно вещество от хрущял;
гликозаминогликани (вещества, които образуват хрущялната матрица);
колаген.

Тези вещества са необходими за пълното функциониране на хрущялната тъкан.

В същото време селективните НСПВС могат да повишат риска от миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност и инсулт.

Селективното инхибиране на СОХ-2 може да доведе до задържане на течности в организма, високо кръвно налягане и обостряне на сърдечната недостатъчност.

Сулфонанилови производни

Едно от първите е производството на селективен СОХ инхибитор - C 2 нимесулид (Nise, Nimika, Nimulid, Nimesil). Многобройни изследвания и клиничен опит са доказали висока ефективност и добра поносимост на лекарството. В продължение на почти 3 десетилетия от употребата на лекарството не са регистрирани сериозни анафилактични реакции или усложнения на храносмилателната система (язва, кървене).

Характерна особеност на нимесулида е способността не само да инхибира активността на COX-2, но и да блокира нейното производство.

Нимезулидът е предимно селективно лекарство. Той потиска активността на COX - 2 с 88% и с 45% - COX - 1. В същото време ефектът върху COX - 2 продължава по-дълго.

Лекарството често се предписва на пациенти с артроза поради способността му да намалява нивото на колагеназата в синовиалната (ставната) течност. Колагеназата унищожава колаген и протеогликани (субстанцията на извънклетъчната матрица на съединителната тъкан), стимулирайки прогресията на артроза.

След прилагане на Нимесулид в случай на цервикална остеохондроза и артроза:

намалена интензивност на болката;
подуване намалява;
възпалителният процес избледнява.

Съвкупността частично или напълно възстановява своята подвижност.

Нимесулид се предлага под формата на таблетки, гранули за приготвяне на суспензии и мехлеми за външна употреба. Гранулите се разреждат в охладена преварена вода (съдържание на 1 саше на 100 ml вода). Приготвената суспензия не подлежи на съхранение. Таблетките или суспензията се приемат 2 пъти дневно. Мехът се нанася върху засегнатата област и се търка леко. Процедурата се повтаря 3 - 4 пъти на ден. След него намалява болката и намалява подуването. Лекарството помага за подобряване на двигателната активност на засегнатата става.

Курсът на лечение е 2 - 8 седмици. Определя се от лекаря въз основа на стадия и тежестта на заболяването.

След развитието на сериозни усложнения на черния дроб при приема на това лекарство, са проведени допълнителни проучвания върху хепатотоксичността на нимесулид. Въпреки това, връзката на лекарството с появата на хепатопатия не е доказана.

Нимесулид е противопоказан за бременни жени и кърмачки.

Представители на Coxibs

Целекоксиб (Celebrex) се отнася до високо селективни НСПВС. Бързо намалява болката и намалява възпалението. Терапевтичните дози са безопасни за хората и не предизвикват усложнения. Целекоксиб значително намалява риска от гастродуоденальни язви и други заболявания на храносмилателната система. Леко повишава вероятността от тромбоза.

Лекарството се абсорбира бързо, достигайки максимална концентрация за 2-3 часа. В случай на приема на мазни храни преди приема на доза Celecoxib, абсорбцията се забавя. Максималната концентрация ще се появи само след 6-7 часа. Този индикатор се влияе от телесната маса и пола на пациента. При хора с ниско телесно тегло и при жени, концентрацията на активното вещество е по-висока, отколкото при други пациенти. Тези хора трябва да започнат лечение с най-ниските дози.

Продължителността на лечението зависи от състоянието на пациента. Пациенти със сърдечно-съдови заболявания се предписват минимални дози и кратък курс на лечение.

Лекарството се прави в капсули. Те се вземат два пъти на ден. Целекоксиб като маз не е наличен.

Целекоксиб не е показан при пациенти с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност и с пептична язва по време на обострянето му. Противопоказания са стомашно-чревно кървене и чревно възпаление. Да не се използва Celecoxib:

хора, страдащи от бронхиална астма;
деца под 18 години;
бременни жени;
кърмещи жени.

Valdecoxib (Beckstra) се абсорбира бързо след перорално приложение. За разлика от Celecoxib, мастните храни не влияят на скоростта на неговото усвояване. Максималната концентрация на активното вещество се проявява след 3 часа. Отрицателният ефект на Valdecoxib върху овулацията е потвърден. Действието обаче е обратимо.

Лекарството се предписва с повишено внимание при пациенти с хипертония и сърдечна недостатъчност. Не се препоръчва употребата на Valdecoxib при възрастни хора, бременни и кърмещи жени, пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, освен това, деца под 18-годишна възраст. Забранено е пиенето на валдекоксиб при наличие на пептични язви в острата фаза, тежка сърдечна или бъбречна недостатъчност.

Таблетките се пият веднъж дневно. На първия ден от лечението можете да приемате лекарството два пъти. Лекарствена форма на лекарството под формата на мехлем не съществува.

Oxycam производни

Ефикасността и безопасността на Meloxicam (Movalis, Amelotex) се проверява чрез многократни клинични проучвания. Той бързо облекчава болката и облекчава възпалението. Сред всички други НСПВС от новото поколение, Мелоксикамът се препоръчва най-често за остеоартрит и за цервикална остеохондроза. Предимството на лекарството е способността да го приемате дълго време без да уврежда здравето.

Ефективността на лечението с Мелоксикам е сравнима с резултатите от лечението с Диклофенак - „златният стандарт“ на противовъзпалителната терапия. Честотата на гастроентерологичните усложнения се наблюдава 3 пъти по-малко. Обостряне на съществуващ гастрит и пептична язва понякога се появява само след дълъг курс на лечение с Мелоксикам (повече от шест месеца).

Лекарството се произвежда под формата на таблетки, супозитории и разтвори за интрамускулни инжекции. Таблетките се приемат перорално веднъж дневно по време на хранене. Свещите се въвеждат 1-2 пъти на ден. Интрамускулното приложение е показано само през първите 2-3 дни от лечението. Маз Мелоксикам не съществува.

Мелоксикам не се предписва за бъбречна и чернодробна недостатъчност. Той е противопоказан при бременни и кърмещи жени, както и при деца под 15 години.

Лорноксикам (Ksefokam) е силен анестетик. По отношение на въздействието може да се сравни с морфина. Терапевтичният ефект продължава 12 часа. Лекарството не причинява нарушения на нервната система и не причинява пристрастяване.

Когато се приема с храна, времето за достигане на максималната концентрация се увеличава от 1,5 до 2 - 3 часа. Лекарството се предлага под формата на таблетки и прах за интрамускулно и интравенозно инжектиране. Инжекциите се правят 1 път на ден. На първия ден от лечението могат да бъдат предписани 2 приема. Таблетките се вземат 2 - 3 пъти дневно. Лекарствена форма под формата на мехлем не съществува.

Противопоказания включват тежка сърдечна, бъбречна и чернодробна недостатъчност, стомашно-чревен или мозъчно-съдов кръвоизлив, остра пептична язва, тромбоцитопения, бременност и кърмене.