Какви лекарства се използват бифосфонати, и какви са те?

Екзема

Бисфосфонатите се използват при лечението на остеопороза и в онкологията (както при първичен рак, така и при метастази). Без тези лекарства ефективното лечение на костната резорбция (разрушаване) е невъзможно.

Ефективността на лечението с бифосфонати зависи също от това коя група лекарства използва пациента. Факт е, че бифосфонатите се разделят на три поколения, които се различават по цена, брой странични ефекти и ефективност на терапията.

Подробности по-долу.

1 Какво е бифосфонати: общо описание и принцип на действие

Химичната структура на бисфосфонатната група наподобява естествените минерални вещества, участващи в метаболизма на костната тъкан в химична структура. В работата те забавят този метаболизъм, намалявайки костната резорбция (нейното унищожаване).

В същото време метаболизмът на костите също има обратен процес на резорбция - образуване на тъкан (регенерация). Бисфосфонатите забавят резорбцията, подобряват процеса на регенерация, като по този начин възстановяват костната тъкан до нейния оригинален (генетично определен) размер.

Най-ефективните бифосфонати

Тези лекарства са подходящи само за лечение, а не за профилактика. Тяхната употреба е оправдана за кости, засегнати от метаболитни (метаболитни) заболявания от всякаква етиология. Най-добрите лекарства от тази група (най-ефективни и безопасни за вземане) от трето поколение.
към меню ↑

1.1 Показания: какви проблеми се прилагат?

Бисфосфонатите се използват главно при остеопения и при вторични злокачествени новообразувания. В допълнение към това, те се използват и за други болести.

Пълен списък от показания за получаване на бифосфонати:

остеопороза (за използването на бифосфонати при остеопороза може да се прочете отделно) и остеопения (локална, дифузно-генерализирана, постменопауза);
профилактика на повтарящи се фрактури при остеопения;
Болест на Paget (остеодистрофия, злокачествено новообразувание на гърдата);
профилактика на симптоми, причинени от увреждане на костите при пациенти с напреднал стадий на злокачествени тумори;
лечение на директно злокачествени тумори, в повечето случаи вторични (развивани в резултат на метастази от първоначалния тумор);
женски хипогонадизъм (всички форми, с изключение на хиперпролактинемия);
костни метастази.

1.2 Има ли противопоказания?

Противопоказания за бифосфонати зависят от използваното лекарство. Повечето противопоказания са бифосфонати от първа линия, те също имат най-голям брой потенциални странични ефекти.

Назначаване на бифосфонати на жени

Общи противопоказания за бифосфонати:

Свръхчувствителност (наличие на алергии) към един или повече компоненти, съставляващи лекарството.
Наличието на хипокалцемия.
Бременност (във всеки триместър) или кърмене (кърмене).
Заболявания на кръвосъсирващата система с висок риск от образуване на кръвни съсиреци (тромбофлебит, генетична тромбофилия, сърдечна аритмия, наличие на разширени вени на долните крайници).
Наличието на хроничен хепатит и / или цироза.
Хиперпластични патологии в ендометриума и / или млечните жлези.
Наличието на остеомалация на фона на остеопенични заболявания.
Наличието на остра язва на стомаха или язва на дванадесетопръстника.

1.3 Как да приемате бифосфонати? (Видео)

1.4 Странични ефекти от приема на бифосфонати

Бисфосфонатите имат доста впечатляващ списък от странични ефекти, които често се появяват, ако пациентът приема наркотици дълго време.

Възможни нежелани реакции и усложнения:

нарушение на съня, депресия, объркване, хронична тревожност;
сърбеж, хиперхидроза (повишено изпотяване), различни обриви;
алергични реакции, дори фатални (анафилактичен шок, колапс, бронхоспазъм, оток на ларинкса);
некроза на челюстта и други костни тъкани (таблетките рядко дават такъв страничен ефект, където инжекциите често водят до това);
понижаване на кръвното налягане, брадикардия, нарушения на сърдечния ритъм;
треска, болка на мястото на инжектиране;
сухота в устата, коремни болки (в корема), гадене, пристъпи на повръщане, при продължителна употреба - анорексия, диария, стоматит;
генерализирана болка (системна, обща), конвулсивен синдром, миалгия и артралгия.

2 Класификация

Бисфосфонатите се класифицират и разделят на две основни групи: те са азотсъдържащи лекарства и лекарства, в които няма азот. Какво се отнася до бифосфонатите на двете групи?

Bondronate бифосфонатни форми

Разликите са в състава на лекарствата във всяка група. Азот-съдържащата група има следните компоненти:

алендронат натрий - регулира метаболизма в костната тъкан;
ибандронова киселина - ефективно се бори с хиперкалцемията;
золедроновата киселина - като самостоятелно вещество, използвано при лечението на злокачествени новообразувания, има ефект върху резорбционните процеси;
Натриев ибандронат - значително намалява активността на остеокластите, като по този начин инхибира процеса на резорбция.

Простите бифосфонати (без азот) се състоят от следните компоненти:

етидронат - бори се с злокачествени новообразувания, показани за болестта на Paget;
Клодронат - блокира развитието на хиперкалциемия и остеолиза, използва се за лечение на метастази в костната тъкан;
натриев тилудронат - натрупва фосфатни съединения с калций в костните тъкани, поради което ги минерализира и укрепва.

3 Инструкции за употреба на бифосфонати

Специфични специфични правила за използването на бифосфонати не съществуват. Има само няколко предписания, които не се препоръчват да се игнорират. Първо, поради това, ефективността на лечението намалява. Второ, рисковете от странични ефекти ще се увеличат значително.

Най-често предписаните бифосфонати са таблетки.

Основното правило за приемане на бифосфонати е да се приемат изключително на празен стомах, приблизително 30 минути преди хранене. Наркотиците нараняват лигавицата на стомашно-чревния тракт, така че след като ги приемете е препоръчително да не се намирате в хоризонтално положение, за да не допринесете за развитието на киселини / рефлукс.

Таблетките трябва да се измиват само с вода и е желателно в големи количества. Инструкции за инжектиране на бифосфонати на пациента не се изискват, тъй като такава процедура трябва да се извършва изключително от лекар или медицинска сестра / медицинска сестра.

По-подробни указания за използването на бифосфонати могат да бъдат получени от информационните вложки, които се предлагат в опаковката. Можете също да попитате Вашия лекар или, в крайни случаи, фармацевт, който продава стоката, за различните нюанси на лечението.
към меню ↑

4 Наименования на бифосфонатни препарати: списък

Какви бифосфонати съществуват? Има повече от дузина такива лекарства и те са разделени в три групи (поколения). Третата група е най-ефективна, но има значителен недостатък - относително висока цена.

Бонефосфонат Bonefos 800 mg

Списък на наименованията на несъдържащите азот бифосфонати:

На базата на тилудронова киселина: Азатадин (700 рубли), Азеластин (360 рубли), Адапален (700 рубли).
На базата на етидронат: Дидронел (1600 рубли), Ксифофон (309 рубли).
Въз основа на clodronate: Klobir (4000 рубли), Bonefos (9600 рубли), натриев клодронат (250 рубли).

Списък на препаратите, съдържащи азот: t

на основата на натриев аладронат: алендронат (613 рубли);
на основата на ибадронатовой киселина: Ibandronat-Teva (1600 рубли);
на база золедронова киселина: золедронат (1400 рубли), зомета (5000 рубли);
на основата на натриев ибандронат: Bonviva (4870 рубли), Bondronat (8600 рубли).

Бифосфонатите можете да си купите във всяка аптека. В повечето случаи е необходима рецепта от лекар, особено за инжекционни форми на лекарството (като разтвор).

Нагоре бифосфонати за лечение на остеопороза

Днес има много лекарства за лечение на заболявания на ставите, някои действат върху костната структура, други на общото състояние на тялото, съответно, и помагат по различни начини. Помислете за лекарства като бифосфонати, разберете как те се различават от другите лекарства и дали наистина им помагат.

Обърнете внимание! Всеки организъм е строго индивидуален и само лекар може да избере текущото лечение.

Едва след като е извършена диагностика на организма, причината за остеопорозата е идентифицирана, може ли да бъде отнесена към медикаментозно лечение. Бисфосфонатите са съвременни лекарства, предназначени да задържат симптомите и развитието на остеопороза. Показан за укрепване на костната тъкан, особено за жените по време на менопауза

Какво е остеопороза и защо е толкова важно да се лекува?

Остеопорозата е постепенно намаляване на костната плътност, дължаща се на излугване на минерали, което води до намаляване на неговата сила и повишена чупливост. Първоначално се развива леко понижение на костната плътност (остеопения), след което става необичайно порьозно и свиваемо като гъба. Такова нарушение на структурата на скелета води до чести фрактури.

Костта се състои от протеини, колаген и калций - вещества, които осигуряват неговата сила (виж продукти, съдържащи калций). Когато се наруши баланса на изброените компоненти, настъпват наранявания под формата на пукнатини (фрактура на шийката на бедрената кост) или фрактура (счупване на прешлените). Някои пациенти от няколко години дори не знаят за наличието на увреждане.
Можете да подозирате развитието на заболяването със следните симптоми:

хронична болка, локализирана на мястото на фрактурата;
намаляване на височината, изкривяване на гръбначния стълб;
фрактури с минимална физическа активност, падащи от височина на височината си, които се локализират главно в областите на ребрата, бедрата, гръбначния стълб, краката и китките.
бавно свързване на костите.

Остеопорозата е не само медицински, но и социално-икономически проблем, който засяга всички сегменти на населението в целия свят.

статистика

Фрактурата на бедрата се среща по-често при хора на възраст 75-80 години; други видове фрактури са характерни за 50-59 годишните и намаляват с възрастта.
Загубата на 10% костна плътност увеличава риска от гръбначни фрактури 2 пъти, шийката на бедрената кост 2,5 пъти.
Към 2050 г. фрактурите на бедрената кост при мъжете ще бъдат 310%, а при жените с 240% повече от сега.
На всеки 3 секунди в света се диагностицира фрактура, причинена от остеопороза; счупване на гръбначния стълб - на всеки 22 секунди.
Преобладаващото мнозинство от пациентите с висок риск от нараняване, свързани с повишена чупливост на костите (около 80%), включително тези, които вече са имали поне една фрактура, не са наясно със своето заболяване и не приемат хапчета за остеопороза.
Смъртността след фрактура на тазобедрената става при двата пола нараства с възрастта и е най-вероятно в рамките на една година след нараняване и е около 20%.
Основната задача при лечението на остеопороза е предотвратяването на фрактури, чрез намаляване на костната загуба, увеличаване на плътността и възстановяване на костната сила. Ранното откриване и навременното започване на специфично лечение значително намалява риска от нараняване и други усложнения на заболяването.

Около 200 милиона жени по света са засегнати от това заболяване;

всяка десета жена на възраст 60 години
пета на 70-годишна възраст
две от пет след 80
две от три след 90.

Какво е бифосфонат

Това са родови имена за групи лекарства, които намаляват прогресивната загуба на костна тъкан. Тези лекарства се използват за лечение на остеопороза и други подобни заболявания.
Активните съставки, съдържащи се в препаратите, са предназначени да намалят декалцификацията при хора, страдащи от остеопороза и костна чупливост.
Бисфосфонатите по своята същност са пълни аналози на естествени междуклетъчни вещества на костната тъкан, синтезирани само по изкуствен път.

Това е интересно! В далечното минало бифосфонатите бяха използвани в петролната и текстилната промишленост като детергенти, както и в селското стопанство като торове.
През 19 век тези химикали се използват в машиностроенето като инхибитори на корозионните процеси. Поради тази особеност те се използват широко в медицината, но сега тяхната основна цел е да забавят процеса на разрушаване на костната тъкан в човешкото тяло, а не разрушаването на частите в машините и механизмите.

Бисфосфонатите по своята същност са пълни аналози на естествени междуклетъчни вещества на костната тъкан, синтезирани само по изкуствен път.

Бисфосфонатите, или тъй като те се наричат още "дифосфонати", съдържат две фосфонови киселини, които формират основата на всички фосфор-органични съединения.

Всички съвременни бифосфонати са разделени в два класа:

И двата класа лекарства вече са доказали своята ефективност и са широко използвани в медицината.

Показания за употреба

Групата от лекарства бифосфонати, известни на човечеството от средата на 19 век. Първоначално той е бил използван в машиностроенето, за да се предотврати корозията, или като тор или почистващ агент в тактилната и петролната индустрия.

След като бисфосфонатите започнаха да се изучават като лекарство и това се случи в края на 70-те години, те получиха водеща роля в лечението на остеопорозата и нейните усложнения.

Към днешна дата, тяхната употреба е оправдана, особено когато става въпрос за заболявания на опорно-двигателния апарат с фокална резорбция на костната тъкан.

Чрез използването на лекарства от тази група е блокиране на процеса на разрушаване на костите, като резултат - те стават по-стабилни. Също така, бифосфонатите могат да помогнат да се защити костта от ефектите на напредъка на рака или други заболявания.
На практика, лекарствата се използват за облекчаване на костната болка, особено причинена от миелом и метастази. Прилага се за намаляване на тежкото ниво на калций в кръвта, укрепване на костта и минимизиране на фрактурите.
Бисфосфонатите се използват доста ефективно при остеопороза, миеломи, нарушения във функционирането на костната тъкан, при болестта на Paget, при първичен хиперпаратироидизъм, както и при тумори и метастази, особено тези, които са комбинирани с хиперкалциемия.

Помага ли лекарството?

По структура бифосфонатите са подобни на естествените минерали. Те пречат на метаболизма на костната тъкан. Структурата на препаратите се състои от два процеса, които се противопоставят един на друг - образуване на тъкани и естествено разрушаване (резорбция).

Когато приемате лекарства, тялото получава калциеви молекули. Те проникват в костната тъкан, тогава има натрупване и дълго забавяне на тези вещества.

По време на излагане на тялото бифосфонатите разрушават функционирането на остеокластите - специални клетки, които също участват в процеса на функциониране на тялото.

Тяхната роля е да разтварят и унищожават старата костна тъкан успоредно с образуването на нова костна тъкан.
Ако в тялото се развие остеопороза, остеобластите обикновено не могат да образуват костна тъкан и затова започват да унищожават старата.
В резултат на това костите стават слаби, изтъняващи и крехки.
Когато бифосфонатите се вкарват в костите, активността на остеокластите намалява, растежът спира и процесът на самоунищожение започва да се активира, което потиска сигналите за унищожаване.

Поради употребата на тези лекарства се лекува остеопороза, при която костите вече не са тънки, а напротив, възможно е да се възстанови.

Когато се използва в лечението, механизмът на действие

Основното фармакологично действие на бифосфонатите е да се предотврати естественото разрушаване на костната тъкан при някои заболявания. В допълнение, тези лекарства имат антитуморен и аналгетичен ефект.

Бисфосфонатите се използват успешно за лечение на впечатляващ списък от заболявания:

остеопороза;
метастази в костната тъкан;
подуване;
хиперкалцемия;
деформираща остеодистрофия;
миелом;
остеогенеза;
giperparatireorez;
нарушено образуване на кост.

В основата на комплексния ефект на бифосфонатите върху живия организъм стои механизмът на инхибиране на остеобластите. Остеобластите са млади клетки, които с прекомерен растеж значително отслабват стабилността на костната тъкан, затова при лечението на остеопороза е важно да се инхибира тяхното активно образуване.

Лекарството участва в процеса на синтеза на протеини и забавя разграждането на костната тъкан. В резултат на това костите запазват силата си, а вероятността от фрактури е значително намалена.
Като част от комплексната терапия, бифосфонатите за лечение на остеопороза предизвикват най-голям терапевтичен ефект. Имената на лекарствата не показват наличието на азот в тях.
Освен това, бифосфонатите имат анестетичен ефект и намаляват туморите, като по този начин значително подобряват състоянието на пациентите.
Тези лекарства се използват в онкологията, тъй като успешно се справят с последиците от развитието на раковите клетки и предотвратяват техния растеж.
Като част от комплексната терапия, бифосфонатите за лечение на остеопороза предизвикват най-голям терапевтичен ефект. Имената на лекарствата не показват наличието на азот в тях, но тяхното въздействие върху организма варира значително.

Как действат бифосфонатите?

Когато приемате лекарства, тялото получава калциеви молекули. Те проникват в костната тъкан, тогава има натрупване и дълго забавяне на тези вещества.
По време на излагане на тялото бифосфонатите разрушават функционирането на остеокластите - специални клетки, които също участват в процеса на функциониране на тялото.
Тяхната роля е да разтварят и унищожават старата костна тъкан успоредно с образуването на нова костна тъкан.
Ако в тялото се развие остеопороза, остеобластите обикновено не могат да образуват костна тъкан и затова започват да унищожават старата.

В резултат на това костите стават слаби, изтъняващи и крехки.

Когато бифосфонатите се вкарват в костите, активността на остеокластите намалява, растежът спира и процесът на самоунищожение започва да се активира, което потиска сигналите за унищожаване.

Бифосфонати за остеопороза: толкова ли са ефективни и безопасни?

Бисфосфонатите са синтетични аналози на природни пирофосфати, които са в основата на костната матрица и инхибират разрушаването на костната материя.

Как действа бисфосфонатите все още не е напълно ясно. Доказано е, че те се комбинират с хидроксиапатитни костни сегменти, намаляват тяхното огъване и намаляват нивото на хидроксипролин и алкална фосфатаза в системното кръвообращение. Те инхибират активността на остеобластите, които забавят резорбцията на костната тъкан.

Някои видове бифосфонати могат да блокират процеса на производство на мевалонат, основното вещество, което е необходимо за образуването на остеобласти, както и да се намали нивото на геранил дифосфат, участващ в образуването на остеокласти. В допълнение, тези съединения имат антитуморни и аналгетични ефекти.

Бисфосфонатите, в зависимост от химичната структура, се разделят на две групи:

тези, които не съдържат азотни атоми;
аминобисфосфонати, които включват азот.

Какво е тяхното предимство?

Аминобисфосфонатите са тези лекарства, които са незаменими при лечението на остеопороза и съдържат азот в състава им. Те са по-ефективни от средствата без азот, със специална грижа те трябва да се използват от жени. Аминобисфосфонатите не могат да се приемат чрез дълги курсове. Следните могат да бъдат добавени към списъка с най-добрите лекарства от този тип:

Золедронат. Тя засяга костната тъкан много селективно, само на мястото, където костите се подлагат на дегенеративни промени. Инструментът може да предизвика костна резорбция чрез засягане на остеокластите. Въпреки това, инструментът не може да повлияе неблагоприятно минерализацията. Основната активна съставка в този случай е золедронова киселина. Продава се под формата на концентрат за инфузия.
Bondronat. Той съдържа ибандронова киселина, която има положителен ефект при лечението на остеопороза. Подходящо е това лекарство да се използва за профилактика на остеопороза. Може да се използва от жени в периода след менопаузата. Успешно се комбинира със сексуални хормонални таблетки. Мъжете се предписват в случаите, когато има реални клинични прояви на заболяването. Bondronat може да се използва, когато биохимичният анализ на кръвта регистрира хиперкалциемия.
Алендронова киселина. Нехормонално лекарство, което може успешно да коригира костния метаболизъм. Инструментът е в състояние ефективно да стимулира остеогенезата. Продава се под формата на хапчета. Приема се 1 път седмично. Продължителността на лечението се определя от лекаря в съответствие със здравословното състояние на пациента.
Клодронова киселина. Днес тя е едно от лекарствата на експерименталната медицина, която може да селективно намалява микрофагите. Във фармацевтичната индустрия той се произвежда под името Клодрон и Бонефос. Той играе ролята на инхибитор на резорбцията на костната тъкан. Намалява вероятността от фрактури, има аналгетичен ефект.

Характеристики на употреба

Bisphosphonates - тези лекарства, които не можете да използвате себе си категорично. За да назначи и контролира тяхното използване трябва само специалист. Лекарствата в тази група се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт. Ето защо лекарите съветват да ги приемате на празен стомах и най-малко един час преди хранене. Но не забравяйте, че бифосфонатите имат много негативен ефект върху стомаха. Ето защо, човек трябва да помогне възможно най-бързо за усвояване на средства. Не можете да заемате хоризонтално положение след натискане на таблетката вътре.

Поради слабата абсорбция лекарството трябва да се приема внимателно с калций.
По-добре е да приемате калциеви добавки 2-3 часа след използване на бифосфонати.
Първото интравенозно приложение на лекарства от тази група е придружено от общи отрицателни прояви (треска, тежка мускулна болка, замаяност, гадене).
Следните снимки няма да дадат такава силна реакция или изобщо няма да се покажат.
Като се има предвид временното отрицателно въздействие, не е необходимо да се лекуват такива симптоми.

За по-ефективни бифосфонати, тяхната терапия трябва да се извършва в комбинация с калциеви добавки и витамин D. Основното противопоказание за употребата на такива лекарства е бъбречната недостатъчност. Преди започване на лечението пациентът трябва:

сериозни заболявания на сърдечно-съдовата система;
патологии и тежки ерозивни заболявания на стомашно-чревния тракт;
чувствителност към лекарства.

Прости бифосфонати - от какво да избирате?

Простите бифосфонати включват:

Tiludronat (Skelid) се предписва за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Приемайте 1 път на ден (400 mg) 2 часа преди хранене или 2 часа след хранене. Измийте го с малко вода или плодов сок. Продължителността на терапията е 3 месеца. След 6-месечна почивка, курсът може да се повтори.
Етидронат (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) се предписва за деформиране на остеодистрофия, остеопороза, хиперкалцемия, която се развива на фона на злокачествени тумори и за оксалатни камъни в бъбреците. Освободете ги в инжекционни и орални форми. По време на лечението, като правило, се предписват препарати от калций, магнезий и витамин D. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването и възрастта на пациента. Лекарствата на основата на етидронат са одобрени за употреба при деца под 3-годишна възраст. За лечение и профилактика на остеопороза, лекарството се използва в дозировка от 5-7 мг / кг за 2-3 месеца, след 1-2 месеца, лечението се повтаря. С намаляване на костната минерална плътност и загуба на порести при пациенти с ревматоиден артрит, продължителността на терапията е най-малко 12 месеца при дневна доза от 5-10 mg / kg телесно тегло. Дневната доза трябва да се раздели на 2 дози. На фона на лечението трябва да следвате диета, богата на калций и ако е необходимо, да приемате фармацевтични препарати с нея.
Клодронат (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) се предписва за остеопороза, загуба на костна тъкан, за профилактика на костни метастази при пациенти с първичен рак на гърдата и за онкология с хиперкалцемия. Налични са амулиращи и устни форми. Препаратите за перорално приложение, съдържащи клодронат, не трябва да се приемат с течности, съдържащи двувалентни катиони (мляко, минерална вода). Капсулите не се дъвчат. Таблетка (800 mg) може да бъде разделена на две половини, но те трябва да се вземат едновременно, без смилане и дъвчене. Инжекционната форма се разтваря в 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза. Режимът на лечение във всеки случай се подбира индивидуално.

По време на лечението с бифосфонати трябва да се достави достатъчно количество течност в тялото, също така е необходимо да се следи функционирането на бъбреците и нивото на калций в кръвния поток.

Аминобисфосфонати - по-напреднала форма на лекарства

Сред най-често предписваните аминобисфосфонати:

Золедроновата киселина (Zoledronate, Aklast, Zometa) селективно засяга костната тъкан, инхибира активността на остеокластите, които причиняват лизис на костите. Ето защо, той се използва успешно при пациенти с остеопороза. Основната характеристика на золедронат е, че потиска резорбцията на костната материя и в същото време не проявява нежелан ефект върху образуването и минерализацията на костната тъкан, върху неговите механични свойства. Назначава се под формата на бавни интравенозни инфузии. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването, но за да бъде терапевтичният ефект на първата доза максимален, втората система може да се установи едва след една седмица.
Ибандронат (синоними Bondronat, Bonviva). Този бифосфонат се предписва за лечение и профилактика на остеопороза, включително по време на менопаузата, за предотвратяване на костни фрактури, костни метастази, излишък на калций, причинен от рак.
Пероралните лекарствени форми се приемат един час преди хранене, като се приемат лекарства или течности (с изключение на обикновена вода). След като приемате лекарство на базата на Ибандронат, трябва да сте във вертикално положение за 1 час. Не допускайте приема им през нощта.
Интравенозните инжекции се разрешават само в болничната обстановка. Необходимо е да се гарантира, че активното вещество не попада в артерията и съседните тъкани, когато интравенозното вещество е в.
Алендроновата киселина (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) е нехормонален инхибитор на костната резорбция, нормализира костния метаболизъм, активира остеогенезата, контролира баланса между процесите на разрушаване и възстановяване, стимулира образуването на костна тъкан с нормална хистологична структура. Назначават се с постменопаузална и сенилна остеопороза за предотвратяване на фрактури, с болест на Paget и злокачествена хиперкалцемия.
Risedronat (синоними Rizendros, Actonel, Rizarteva) включват режима на лечение за остеопороза и деформиращ остеит. Предлага се в таблетки.

Antiresorptive (предотвратяване на загуба на кост), остарял

калцитонин

Калцитонин (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) е тироиден хормон и се използва за лечение на остеопороза. Във фармацевтичната индустрия се синтезира рекомбинантен човешки калцитонин, както и прасе и калцитонин на сьомга.

Странични ефекти: Кръвотечение от носа, хрема, раздразнение на лигавицата, гадене или повръщане могат да възникнат с назалния път на приложение. Когато се използва инжекционна форма на калцитонин, може да възникне възпаление на мястото на инжектиране.

Лекарството е използвано преди това като антирезорбтивно (предотвратяване на костната резорбция). Той имаше доста скромна доказателствена база, донякъде намаляване на честотата на вертебралните фрактури и спиране на острата болка, свързана с остеопорозни фрактури. През последните години се натрупва информация за увеличаването на честотата на новорегистрираните онкопатологии при пациенти, използващи миокалций. Лекарството се премахва от препоръките за лечение на остеопороза, оставайки на пазара като средство. Намаляване на болката при вертебрални фрактури на фона на остеопороза и за лечение на болестта на Paget.

Ралоксифен (Evista)

Ралоксифен е селективен модулатор на естрогенните рецептори от II поколение, съкратено като SERP. Лекарството има естрогенен ефект в костната тъкан, но се държи като антиестроген в ендометриума. Това ви позволява да предотвратите възможните странични ефекти, включително риска от развитие на рак.

Странични ефекти: При употребата на ралоксифен може да се увеличи тежестта на горещите вълни; риск от тромбоза, включително дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. Рискът от нежелани реакции е по-вероятен през първите четири месеца на употреба.

Към днешна дата ефективността на лекарството не е доказана, тъй като не е доказана и намалява риска от екстравертебрални фрактури.

Ефективно антирезорбтивно

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 rub) е човешко антитяло (IgG2), което блокира образуването и активността на остеокластите, които са отговорни за костната резорбция. Proli укрепва костите, увеличава минералната им плътност, предотвратява фрактурите. Лекарството се прилага два пъти годишно под кожата на бедрото или корема. За отстраняване на остеопорозата:

при жени след климактерични промени с тенденция към фрактури с различна локализация;
при мъже с намалена костна плътност и риск от фрактури на гръбначния стълб пред лицето на хормон супресивна терапия.

Денозумаб е лекарството на избор в случай на висок риск от фрактури на множество фактори, както и непоносимост към други методи за лечение на остеопороза.

Лекарството се прилага 1 път в шест месеца. Проучен в клинични проучвания от 2004 г. насам. Паралелно с остеопорозата, той е изследван за лечение на метастатични туморни лезии на костите. За разлика от бифосфонатите, той не е противопоказан при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Лекарства, които увеличават костната маса

Терипаратид (Forteo)

Лекарството е единственият ефективен анаболен, който стимулира растежа на костите. Показано е при постменопаузални, първични, сенилни остеопорози и идиопатични форми при мъжете. Курсът на лечение е от 12 до 18 месеца. Това е лекарството на избор, когато бифосфонатите са неефективни. В Русия, произведени под името Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). е синтетичен аналог на човешкия паратиреоиден хормон, който участва в регулирането на калциевия метаболизъм. За разлика от други лекарства за остеопороза, които намаляват костната резорбция, терипаратидът подпомага растежа на новата костна тъкан.

Това лекарство се използва за лечение на случаи на тежка остеопороза при жени и мъже с различна етиология. Лекарството стимулира активността на остеобластите, стимулира образуването на нова костна тъкан, прави костите по-силни и предпазва от фрактури.

Начин на приложение: препоръчваната доза е 20 mg на ден. Терипаратид се инжектира подкожно в бедрото или корема.

Forteo не трябва да се използва:

алергични към съставките му;
деца и юноши;
бременни или кърмещи;
при злокачествени новообразувания на кости;
по време или след лъчева терапия;
с хиперкалциемия;
хиперпаратироидизъм и болест на Paget;
тежко бъбречно заболяване.

Всички лекарства, изброени в тази статия, са лекарства с рецепта и не са предназначени за самолечение. Поради възможността за сериозно увреждане на Вашето здраве, трябва да се консултирате с Вашия лекар преди да използвате тези лекарства.
zdravotvet.ru

класификация

Препаратите от бифосфонати са условно разделени в две групи, които са напълно различни по своите действия:

Лекарства с азотно съдържание;
Препарати без азот.

Азотсъдържащите бисфосфонати (аминобисфосфонати) съдържат следните вещества:

"Алендронат натрий" е нехормонално лекарство, което коригира метаболизма между костните тъкани и формира неговата нормална структура. Възможна употреба за мъже и жени.
"Ибандронова киселина" е лекарство при третото поколение бифосфонати. Добре доказан при лечение на постменопаузална остеопороза при жени. Ибандронатната киселина се използва широко при хиперкалциемия (прекомерно увеличаване на калция в кръвта). Мъжете не се препоръчва да се използва това лекарство.
"Золедронова киселина" - характеризира се със способност за селективно въздействие върху костната тъкан. Лекарството селективно въздейства на костната структура поради неговата прилика с костната решетка. Важен ефект е антитуморното свойство. На базата на тази киселина се получават следните бисфосфонати: "Золедронат", "Зомета". Назначен е за лечение на прогресивни форми на остеопороза.
"Ибандронат натрий" (Bonviva, Bondronat, препарати на него) намалява активността на остеокластите, намалява разрушаването на костите. Използва се предимно за профилактично лечение на фрактури при жени в постменопауза.

Важно е! Аминобисфосфонатите са по-ефективни при лечение на остеопороза при жените.

Азотни свободни бифосфонати:

Натриев тилудронат (тилудронова киселина) - натрупва фосфатни и калциеви съединения в костите, допринасяйки за тяхното минерализиране и укрепване. Използва се в случай на прекомерна мекота на костите или лечението на болестта на Paget. Не е предназначен за деца.
"Етидронат" ("Дидронел", "Ксипифон", етидронова киселина) се препоръчва за лечение на остеопороза с едновременни онкологични процеси, с болест на Паджет и бъбречни патологии. Винаги се предписва заедно с калциеви добавки.
"Клодронат" (натриев клодронат, "Бонефос", "Клобир") - се предписва за първичен рак на гърдата, за навременна превенция на развитието на костни метастази. Затруднява развитието на хиперкалциемия и остеолиза.

Бисфосфонати - лекарствени форми, продавани изключително по лекарско предписание и под задължителния надзор на лекуващия лекар. Приемането без лекарско предписание може да бъде вредно за здравето! Да не се диагностицира самостоятелно остеопорозата!

Как да приемате бифосфонати

Основното нещо при приема на лекарството е да го използвате строго на празен стомах, половин час преди хранене, което значително ще засили ефекта на лекарствените вещества. Не трябва да забравяме, че лекарствата от тази група могат да причинят възпаление на стомашно-чревния тракт. Ето защо, след приемане на лекарството е необходимо да бъде в изправено положение за около час, което значително ще намали риска от ерозия на стомаха.

Съвет! Бисфосфонатите трябва да се пият само с вода в големи количества.

Възможни усложнения по време на лечение с бифосфонати

Тези съединения показват висок ефект при остеопороза, облекчават болката при злокачествени тумори, които са придружени от костни метастази, отстраняват хиперкалцемия, свързана с рак, но имат много нежелани странични ефекти.

Сред основните отрицателни ефекти, наблюдавани по време на лечението с бифосфонати, трябва да се отмени:

токсичен ефект върху бъбреците;
хипокалцемия, получена от използването на интравенозни лекарствени форми;
остеонекроза на челюстта, развиваща се при лечението на бисфосфонати, съдържащи азот;
висок риск от фрактури на бедрената кост по време на лечението със золедронати, което е свързано с блокиране на регенеративните процеси в костите на раковите пациенти;
предсърдно мъждене, особено при пациенти с патологии на сърдечно-съдовата система;
диспептични нарушения: гастралгия, запек или хлабави изпражнения, гадене, дисфагия;
язви на храносмилателната система;
треска, миалгия и други грипоподобни симптоми, причинени от активиране на Т-лимфоцити;
кожни реакции (обрив, еритема);
обща слабост;
загуба на зрението, болка в очите, конюнктивит и склерит;
алергични реакции: уртикария, анафилактичен шок.

Съвместимост с други лекарства

Трябва да се има предвид, че докато назначаването на бифосфонати и:

НСПВС повишават риска от нежелани ефекти върху храносмилателната система;
когато се приемат паралелно с циклични диуретици, увеличава вероятността от хипокалцемия и хипомагнезиемия;
в комбинация с аминогликозиди се повишава токсичният ефект върху бъбреците;
Заедно с лечението с бифосфонати, алкохолът не е разрешен.

Не е възможно да се смесват инжекционни форми с други лекарства в една спринцовка.

Фармакологично действие

Бисфосфонати (дифосфонати) се наричат така, защото молекулите на тези вещества съдържат два фосфонати (РО)₃). Тези химични съединения са аналози, които са най-близо до природните пирофосфати, които не се разцепват от ензими, открити в човешкото тяло.

Основната цел на фармацевтичните препарати на бифосфонатите е да стабилизират скелета при заболявания, придружени от бърза загуба на костна маса.

Ще разберем как става това. Обикновено тялото произвежда два типа клетки с различни функции:

Остеокластите - допринасят за резорбцията (разрушаването) на старите скелетни клетки.
Остеобластите - участват в процеса на формиране на нова тъкан.

При остеопорозата последните просто не се справят със задачата си, а остеокластите продължават да се отърват редовно от старите клетки.

Предотвратяването на остеопорозата и лечението се основава на ефектите на бифосфонатите върху остеокластите, което се състои в инхибиране на техния растеж и започване на процеса на самоунищожаване, в резултат на което изтъняването на костите се суспендира. Друг важен момент: лекарствата запазват в костите така необходимия калций и фосфор.

В допълнение, бифосфонатите се използват в комплексната терапия на пациенти с рак при лечението и с цел да се предотврати появата на метастази, засегнати от рак на гърдата, белия дроб, простатата, бъбреците и щитовидната жлеза.
Чрез влизане в организма и натрупване на лекарства:

намаляване на повишения калций в кръвта - хиперкалциемия, която е съпътстващ признак на метастатични костни лезии;
предотвратява образуването на нови огнища на болестта - метастази;
имат аналгетичен ефект.

Безспорното предимство е, че тези лекарства са нехормонални и не претоварват сърдечно-съдовата система. Значителен недостатък може да се нарече лоша разтворимост, което усложнява усвояването на тялото.

Групи на наркотици

Съществуват два основни вида бифосфонати, които се различават по начина, по който засягат остеокластите:

Без газ или средства от първото поколение.
Такива лекарства, базирани на тях, като етидронат, клодронат, тилудронат, се използват активно. Деструктивните ефекти върху остеокластите се дължат на асимилацията на последните. Етидронат и клодронат се използват успешно при комплексното лечение на онкологията.
Аминобисфосфонати, с азотно съдържание, лекарства от второ поколение.
По-ефективни поради тяхната селективност, когато действат върху остеокластите и удълженото действие, което може да има, защото не се абсорбират от остеокластите, за разлика от тези без азот. Това са лекарства като Памидронат и Алендронат. Ефективно при остеопороза, причинена от менопаузата при жените, при лечение на ракови пациенти с костни метастази.

Понастоящем вече са въведени азотсъдържащи средства, които експертите се отнасят до третото поколение бисфосфонати. Активните им съставки са ибандронат и золедронова киселина. От най-често срещаните лекарства, те включват Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (золедронат) има специална молекулна структура (наличието на два азотни атома в страничната верига), която определя по-високия потенциал на золедроновата киселина и причинява рязко увеличаване на активността на лекарството в сравнение с предишното поколение лекарства.

Варианти на употреба на лекарството: орално и интравенозно.

Какво трябва да знаете при лечение на бифосфонати

Както знаете, всичко в лъжицата представлява лекарство в чаша може да стане отрова. Следователно, когато се консумират бифосфонати, е важно да се следват инструкциите за дозиране и внимателно да се прочете списъкът на противопоказанията и друга необходима информация, посочена в анотацията. Поради същите причини самолечението е опасно.
Лекарствата могат да се използват само по указание на лекуващия лекар!

Рецепция

Тъй като бифосфонатите са доста сериозни лекарства, изпълнени със странични ефекти, се препоръчва да се спазват определени правила при прилагането им:

Приемайте сутрин на гладно, едновременно с обилно количество вода.
Храненето след това е разрешено не по-рано от един час.
Измийте го с обикновена, негазирана вода. Всички други напитки ще потиснат ефекта на лекарството.
В рамките на един час и половина след приемането, ако е възможно, поддържайте вертикална позиция. През това време, лекарството ще достигне до червата, което намалява до минимум нейното дразнещо действие върху стените на хранопровода и стомаха.
Препоръчително е да се приема калций или витамин D паралелно с курса бифосфонат, но те трябва да се консумират в съответствие с двучасови интервали. Едновременното получаване на тези средства е изключено.

Парентералните бифосфонати се прилагат интравенозно чрез инфузионен (капков) метод в рамките на 2-3 часа.
Бързото инжектиране на лекарствени средства може да предизвика остра бъбречна недостатъчност, която на фона на хиперкалцемия, свързана с рак, може да бъде фатална.
Ограниченията за приемане на бифосфонати са: t

бременността,
период на лактация
възраст до 18 години
индивидуална нетърпимост,
бъбречна недостатъчност
заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза.

Ако стриктно следвате тези съвети, можете да избегнете усложнения или да смекчите възможните странични ефекти на лекарствата по време на лечението.

Странични ефекти

Сред често срещаните негативни ефекти от приема на бифосфонати са:

в храносмилателната система - дразнене на стомашната и дуоденалната лигавица, гастрит, кървене, гадене, стомашни болки, газове и запек;
главоболие и мускулни болки;
артралгия;
заболявания на бъбреците и черния дроб поради натрупването на токсични вещества;
хипокалцемия - липса на калций в кръвта;
алергични симптоми.

Ако използвате бифосфонати без разрешение и безконтролно, са възможни по-значителни усложнения, като фибрилация - десинхронизация на сърдечната честота, остеонекроза на челюстта, подривни фрактури на бедрената кост.

Въпреки това, проявата на всички тези нежелани симптоми не се наблюдава при всички пациенти. Правилно изчисленото лечение и придържане помагат за избягване на странични ефекти и минимизиране на риска от усложнения.

Становище от хората

Имам постменопаузална остеопороза, веднъж годишно приемам Золедронова киселина. За първи път в рамките на 3 дни имаше грипоподобни симптоми, парацетамол видя да ги елиминира.

Последващите инфузии се понасят добре. Редовно се подлагам на костна денситометрия, лекарят отбеляза положителна тенденция.

Мария, Москва

Какво мислят лекарите

Бисфосфонатите се използват успешно при лечението на различни видове остеопороза, намаляват вероятността от фрактури, включително тазобедрените стави.

Но, за съжаление, те имат някои противопоказания за употреба и редица доста сериозни странични ефекти, следователно, те могат да бъдат лекувани само под строг лекарски контрол и със задължително отчитане на лабораторните параметри. Необходимо е стриктно да се спазва предписания режим на лечение.

Мария Александровна, ревматолог

Бисфосфонатите се предлагат строго по рецепта. Съхранявайте ги на тъмно, извън обсега на деца, при температура не по-висока от 25 градуса.
osteocure.ru

инструкция

Като приемате бифосфонати, трябва да се придържате към тези препоръки:

Вземете лекарството под формата на таблетки или капсули трябва сутрин на празен стомах;
Таблетата се измива с 1 чаша вода (200 ml);
След като приемате лекарството не се препоръчва да седите или да легнете;
Можете да ядете храна за 30-40 минути.

Често, продължителността на лечението на остеопороза с бифосфонатни лекарства е около 3-5 години. Лекарството може да се прилага 1 път на ден или 1 път седмично.

Примерни цени

Цената на бифосфонатите за лечение на остеопороза зависи от наименованието на лекарството, компанията и държавата на производителя, както и от фармакологичния състав и химичната формула.

Представяме приблизителните цени на някои лекарства:

Алендронат (разходи за препарати на ибандронова киселина - 270-700 рубли);
Золедронова киселина (цената на курс на лечение за 12 месеца варира от 15 500 до 35 000 рубли);
Pamidronat (цената варира от 5 до 10 хиляди рубли);
Klodronat (цена - 8-17 хиляди рубли);
Bondronat (цена варира от 7 до 9 хиляди рубли).

Повече информация за лечението на остеопороза с бифосфонати може да се намери в следното видео:

Бисфосфонати - лекарства за остеопороза, които са неразделна част от цялостния курс на лекарствените ефекти върху тялото на пациента. Като се придържате към предписания курс на лечение, можете да възстановите здравето на тялото си. Погрижете се за здравето си!

Отзиви

Според Световната здравна организация всяка година, на 20 октомври, се отбелязва денят на борбата с остеопорозата. За съжаление, напоследък броят на пациентите с това заболяване се е увеличил значително.

Разбира се, такова заболяване не е фатално, но дава много проблеми на пациентите, а също и значително намалява качеството на живот.

Освен това, поради факта, че по-възрастните хора, след фрактура на бедрената кост, умират в по-голям процент, отколкото от друго заболяване. За повечето хора бифосфонатните лекарства са надежда за възстановяване.

Според доктор на медицинските науки С.Родионова ситуацията с остеопорозата е доста трудна, тъй като в днешно време се наблюдава недостатъчно насищане на организма с хранителни вещества и елементи, вредни навици, консумация на наркотици, алкохол, ниска физическа активност - както при мъже, така и при жени. което допринася за развитието и развитието на остеопороза.

Необходимостта от добри лекарства, предназначени за борба с остеопорозата, е оправдана.
Според експерти бифосфонатите не са панацея, тяхната употреба трябва да е граница на здравия разум, въпреки че е необходимо да се разчита на тях за лечение и за спиране на растежа на костната тъкан на злокачествени клетки, защото за пациентите това е най-сигурният начин за преодоляване на най-тежките заболявания в света.

заключение

Използването на група лекарства бифосфонати, ви позволява да укрепите костите и здравето, но следвайки всичко изброено по-горе, трябва да разберете, че самолечението и самонаграждането на такива лекарства могат да доведат до нежелани вредни ефекти.

ВАЖНО ДА ЗНАЕТЕ! Единственото лекарство при артрит, артрит и остеохондроза, както и други заболявания на ставите и опорно-двигателния апарат, препоръчани от лекарите!