Кетоконазол (кетоконазол)

10 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.

Противогъбично средство. Той има фунгициден и фунгистатичен ефект. Механизмът на действие е да инхибира синтеза на ергостерол и промяната в липидния състав на мембраната. Той е активен срещу патогена на многоцветно лишаване от Malassezia furfur, причинителите на няколко трихофитона, Epidermophyton floccosum, Microsporum, причинителите на кандидоза (Candida), както и причинителите на системни микози (Cryptococcus).

Също активен срещу грам-положителни коки: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Кетоконазол е слабо двуосновно съединение, което се разтваря и се абсорбира в кисела среда. C_макс Плазмената кетоконазол е около 3,5 μg / ml и се постига в рамките на 1-2 часа след еднократна перорална доза от 200 mg по време на хранене. Бионаличността на кетоконазол е максимална, когато се приема с храна. Абсорбцията на кетоконазол се намалява при пациенти с ниска киселинност на стомашния сок, например, като се приемат антиациди, като алуминиев хидроксид, и антисекреторни лекарства, такива като хистаминови H блокери.₂-рецептори и инхибитори на протонната помпа, както и при пациенти с ахлорхидрия, причинени от заболяването.

Свързването с плазмените протеини, главно с фракцията на албумина, е 99%. Кетоконазол е широко разпространен в тъканите, но само малка част от лекарството прониква в цереброспиналната течност.

След абсорбция от стомашно-чревния тракт, кетоконазол се метаболизира в черния дроб, за да образува голям брой неактивни метаболити.

In vitro проучвания показват, че изоензимът на CYP3A4 участва в метаболизма на кетоконазола. Основните пътища на метаболизма са окисление и разцепване на имидазоловите и пиперазиновите пръстени, окислителното О-деалкилиране и ароматното хидроксилиране. Кетоконазол не е индуктор на собствения си метаболизъм. Отстраняването от плазмата е двуфазно: по време на първите 10 h T_1/2 прави 2 часа, в следващите - 8 часа.

Около 13% се екскретира в урината, от които 2–4% е непроменена. Екскретира се основно с жлъчка в храносмилателния тракт и около 57% се екскретира в изпражненията.

За външна употреба: лечение и профилактика на гъбични лезии на скалпа; гладка кожа; слабините на спортистите; ръцете и краката на спортиста, кандидоза на кожата.

За местна употреба: лечение на остра и хронична рецидивираща вагинална кандидоза; предотвратяване на гъбични инфекции на влагалището с ниска резистентност на организма и на фона на лечение с антибактериални средства и други лекарства, които нарушават нормалната микрофлора на вагината.

За перорално приложение (с недостъпност и непоносимост към други терапии): бластомикоза, кокцидиоидомикоза, хистоплазмоза, хромомикоза, паракокцидиоидомикоза.

Остри и хронични чернодробни заболявания, бременност, кърмене, деца под 3 години, свръхчувствителност към кетоконазол; едновременна употреба със следните субстрати на CYP3A4 (повишаване на плазмената концентрация на тези лекарства, причинено от едновременното приложение с кетоконазол, може да доведе до увеличаване или удължаване на терапевтичните и страничните ефекти и развитието на потенциално опасни ефекти, включително удължаване на QT интервала и развитието на вентрикуларни аритмии като "пируета"): аналгетици (левацилметадол, метадон); антиаритмични лекарства (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антихелминтни и антипротозойни лекарства (халофантрин); антихистамини (астемизол, мизоластин, терфенадин); лекарства за лечение на мигрена (дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин, метилергометрин); противоракови лекарства (иринотекан); антипсихотични лекарства, анксиолитици и хипнотични лекарства (луразидон, орален мидазолам, пимозид, сертиндол, триазолам); блокери на калциевите канали (бепридил, фелодипин, лерканидипин, низолдипин); кардиоваскуларни лекарства от различни групи (ивабрадин, ранолазин); диуретици (еплеренон); имуносупресанти (еверолимус); гастроинтестинални лекарства (цизаприд, домперидон); лекарства за понижаване на липидите (ловастатин, симвастатин); други (колхицин при лечение на пациенти с увредено чернодробно и бъбречно).

За перорално приложение при възрастни и деца с тегло над 30 кг - 200-400 мг / ден. Деца с тегло под 30 кг - 4-8 мг / кг / ден. Вземайте 1 път на ден с храна.

За външно и локално приложение, режимът на дозиране зависи от показанията и използваната дозирана форма.

Нарушения на нервната система: главоболие, замаяност, парестезии, сънливост, раздразнителност, безсъние, тревожност, умора, обща слабост, обратимо повишаване на вътречерепното налягане (например оток на зрителните нерви, подуване на пролетта при малки деца).

От страна на храносмилателната система: гадене, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция, повръщане, диспепсия, запек, сухота в устата, дисгеузия, подуване, обезцветяване на езика, токсичен хепатит (повишена активност)
чернодробни трансаминази или алкална фосфатаза, жълтеница, тежка хепатотоксичност, включително холестатичен хепатит, хепатонекроза (биопсия), чернодробна цироза, чернодробна недостатъчност (включително случаи на трансплантация и смърт).

От страна на метаболизма: непоносимост към алкохол, анорексия, хиперлипидемия, повишен апетит.

От опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия.

От страна на дихателната система: кръвотечение от носа.

От страна на кожата и подкожната мастна тъкан: алопеция, дерматит, еритема, мултиформен еритем, сърбеж, обрив, ксеродерма, горещи вълни, остра генерализирана екзантемална пустус, фотосенсибилизация.

Тъй като сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония.

От страна на ендокринната система: гинекомастия, надбъбречна недостатъчност, менструален цикъл, временно намаляване на концентрацията на тестостерон в кръвната плазма (нормализирана 24 часа след приложението).

От сетивата: фотофобия.

Алергични реакции: обрив, уртикария, анафилактичен шок, анафилактични реакции, ангиоедем.

Имунна система: псевдо-анафилактичен шок.

От страна на репродуктивната система: еректилна дисфункция, азооспермия (при дози над терапевтичната - 200-400 mg / ден).

От лабораторните показатели: намаляване на броя на тромбоцитопенията.

Общи реакции: треска, периферен оток, втрисане.

С едновременната употреба на кетоконазол с антиацидни средства (алуминиев хидроксид, хистамин Н блокери₂-инхибитори на протонната помпа) намалява абсорбцията на кетоконазол от стомашно-чревния тракт. При тези комбинации трябва да се контролира антимикотичната активност на кетоконазола и, ако е необходимо, да се коригира дозата му.

При едновременна употреба на кетоконазол с мощни индуктори на CYP3A4 изоензима, бионаличността на кетоконазол може да бъде намалена, което може да доведе до значително намаляване на неговата ефективност. Тези лекарства включват изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, ефавиренц, невирапин. Ако тези комбинации не могат да бъдат избегнати, антимикотичната активност на кетоконазол трябва да се проследява и, ако е необходимо, дозата му трябва да се увеличи.

При едновременната употреба на кетоконазол с мощни CYP3A4 изоензимни инхибитори (например, антивирусни лекарства, включително ритонавир, ритонавир-подобрен дарунавир и фозампренавир с повишен ритонавир), бионаличността на кетоконазол може да бъде повишена. При тези комбинации състоянието на пациента трябва да се следи, за да се идентифицират симптомите на повишаване на интензивността и продължителността на кетоконазола, концентрацията на кетоконазол в кръвната плазма и, ако е необходимо, да се намали дозата.

С едновременното използване на кетоконазол може да инхибира CYP3A4-медииран метаболизъм на лекарствата, както и транспортирането на активни вещества, дължащи се на P-гликопротеин. Това може да доведе до увеличаване на концентрациите на тези лекарства в плазмата и / или от активните метаболити, което води до увеличаване на интензивността и продължителността на терапевтичните или странични ефекти на лекарствата, използвани едновременно.

Не се препоръчва едновременното приложение на следните лекарства с кетоконазол: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Ако тези комбинации не могат да бъдат избегнати, тогава е необходимо да се осигури клинично наблюдение на състоянието на пациента, за да се открият симптоми на увеличаване на интензивността или продължителността на терапевтичните и / или страничните ефекти, да се следи плазмената концентрация на лекарството и, ако е необходимо, да се намали дозата на съответното лекарство или да се спре употребата му.

Трябва да се внимава с кетоконазол със следното, лапатиниб, триметрексат, винка алкалоиди, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, халоперидол, мидазолам (w / w), perospiron, кветиапин, ramelteron, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, aprepi мравка, будезонид, циклезонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин imidafenatsin, силденафил, солифенацин, tadalfil, толтеродин, алитретиноин (орална дозирана форма), Cinacalcet, mozavaptan, толваптан. Когато се използва заедно, се препоръчва внимателно проследяване на клиничното състояние на пациента, ако е необходимо, контрол на концентрацията на лекарството в кръвната плазма и, ако е необходимо, намаляване на дозата.

В редки случаи е възможна реакция, подобна на дисулфирам, при пиене на алкохол по време на приема на кетоконазол.

Използването на гъбичен менингит е непрактично, защото Кетоконазол не прониква добре през ВВВ.

Поради риска от хепатотоксичност, вкл. кетоконазол трябва да се използва само в случаите, в които потенциалните ползи
превишава възможния риск.

При пациенти с повишена активност на чернодробните ензими или с поносимо токсично увреждане на черния дроб, дължащо се на приема на други лекарства, кетоконазол не трябва да се използва, освен ако очакваната полза оправдава риска от увреждане на черния дроб.

Преди започване на лечението е необходимо да се оцени чернодробната функция, за да се избегнат остри или хронични заболявания. По време на лечението е необходимо редовно да се следи картината на периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и
бъбреците при пациенти, за да не пропуснете първите симптоми на хепатотоксичност. Хепатотоксичността не може да бъде изключена през първия месец и дори през първата седмица от лечението. Общата доза кетоконазол е рисков фактор за тежка хепатотоксичност. В тази връзка по време на лечението се препоръчва редовно да се следи чернодробната функция при пациенти, получаващи терапия с кетоконазол.

При пациенти с надбъбречна недостатъчност или гранични състояния на фона на стрес-експозиция (включително интензивни хирургични интервенции, интензивни грижи), при пациенти с дълъг курс на лечение, ако се подозира надбъбречна недостатъчност, трябва да се следи надбъбречната функция. При доброволци кетоконазол в дневна доза от 400 mg или повече причинява намаляване на кортизоловия отговор при стимулиране на АСТН.

Ако GCS се използва за лечение на кожни заболявания, то кетоконазол се предписва не по-рано от 2 седмици след отмяната им.

Яденето на кисели напитки повишава абсорбцията на кетоконазол.

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

кетоконазол

Описание към 23.04.2016 г.

• Латинско наименование: кетоконазол
• ATX код: G01AF11
• Активна съставка: кетоконазол (кетоконазол)
• Производител: Ultratech Индия (Индия), Piramal Healthcare (Индия), Aarti наркотици (Индия), Pharmaprim (Република Молдова)

структура

• 1 грам крем кетоконазол съдържа 200 mg от едно и също лекарство. Допълнителни вещества: лабрафил М, емулсия 61, нипагин, течен парафин, вода.
• В състава на една свещ Кетоконазол съдържа 200 mg едно и също лекарствено вещество. Допълнителни вещества: полусинтетични глицериди (докато общото тегло на свещта е 2000 mg), бутилхидроксианизол.
• Една таблетка от лекарството Кетоконазол съдържа 200 mg от същото лекарствено вещество. Допълнителни вещества: лактоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат, силициев диоксид, PVP с ниско молекулно тегло.

Формуляр за освобождаване

• Хомогенен бял крем с жълтеникав оттенък. 10, 15 или 25 грама сметана в алуминиева тръба, по една тръба в пакет хартия.
• Допускат се бели, цилиндрични вагинални свещички с жълтеникав оттенък на цвета, в разреза, наличие на въздушна шахта или фуния. 5 свещи в контурна опаковка, 1 клетъчна опаковка в хартия.
• Бели кръгли таблетки с жълтеникав оттенък, с кръстосан сериф от едната страна. 10 таблетки в блистер, 1 или 2 блистера в опаковка хартия.

Фармакологично действие

Антимикотичен, фунгициден, фунгистатичен, антиандрогенен ефект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

фармакодинамика

Кетоконазол е изкуствено производно на имидазол. Има фунгистатично и фунгицидно действие. Той инхибира биосинтеза на ергостерол и нарушава нормалния липиден състав на клетъчната стена на гъбичките.

Действа върху Epidermophyton floccosum, дерматофити на родовете Microsporum, Trichophyton, както и върху гъби от рода Pityrosporum и Candida.

Фармакокинетика на крема

Когато се прилага локално, активното вещество на практика не се подлага на системна абсорбция, а при продължителна употреба в кръвта неговото съдържание не се определя.

Фармакокинетика на свещи

Абсорбцията в системното кръвообращение с интравагинална употреба е изключително малка.

Фармакокинетика на таблетки

Бионаличността на кетоконазол достига най-високите стойности, когато се консумира с храна. Ако това състояние се наблюдава, максималното съдържание на лекарството в кръвта се достига след 1-2 часа. Абсорбцията на активното вещество се намалява при хора с намалена стомашна киселинност и ахлорхидрия.

Реакцията с кръвните протеини достига 99%. Широко разпространен в органи и тъкани, с изключение на цереброспиналната течност. Метаболизира се в черния дроб с освобождаването на голям брой неактивни производни. Основните пътища за биотрансформация са ароматни хидроксилиране, разцепване и окисление на пиперазин и имидазолови пръстени, окислително О-деалкилиране. Времето на полуживот е приблизително 10 часа.

Основно се екскретират в жлъчката и изпражненията.

Показания за употреба

Показания за употреба на кетоконазол крем

• епидермофития на слабините;
• дерматомикоза на кожата;
• крак и ръка на спортиста;
• pityriasis versicolor;
• кожна кандидоза;
• себореен дерматит, предизвикан от Pityrosporum ovale.

Показания за употреба на свещи Кетоконазол

• Терапия за вагинална рецидивираща кандидоза, както остра, така и хронична природа.
• Превенция на развитието на гъбични лезии на вагината с намалена защитна функция на организма и на фона на терапия с антибактериални средства и други лекарства, които променят нормалната микрофлора.

Показания за употреба на Ketoconazole таблетки

• Терапия и профилактика на микози, предизвикани от чувствителни микроорганизми: инфекциозни лезии на лигавиците на храносмилателния тракт; тежко увреждане на кожата, ноктите и косата (онихомикоза, дерматофития, версиколор и др.); вагинален рецидивиращ хроничен характер на Candida с неефективност на локалното лечение; системни микози (паракокцидиоидомикоза, кандидоза, кокцидиоидомикоза, хистоплазмоза, бластомикоза).
• Предупреждения за гъбични инфекции при изтощени пациенти, включително такива с имунен дефицит.

Противопоказания

Противопоказания за употреба на крем

• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
• Нарушаване на целостта на кожата в зоните на предназначението на крема.

Противопоказания за употреба на свещи

• Първи триместър на бременността.
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
• Възраст по-малък от 12 години.

Свещи Кетоконазол се използва с повишено внимание по време на кърмене, през втория и третия триместър на бременността и при деца над 12 години.

Противопоказания за употреба на таблетки

• Заболявания на черния дроб с остър и хроничен характер.
• Бременност или кърмене.
• Възраст под 3 години.
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Съвместно приемане със следните лекарства, разграждане на CYP3A4 изоензим (може да увеличи концентрацията на тези лекарства в кръвта, което води до повишаване на терапевтичните и странични ефекти и удължаване на QT сегмента и развитието на аритмии) е забранено:

• аналгетици (метадон, левацилметадол);
• антиаритмични лекарства (дронедарон, дизопирамид, дофетилид, хинидин);
• антихелминтни и антипротозойни лекарства (халофантрин);
• антихистамини (мизоластин, астемизол, терфенадин);
• средства за лечение на мигрена (ергометрин, ерготамин, дихидроерготамин, метилергометрин);
• антитуморни средства (иринотекан);
• блокери на калциевите канали (Lercanidipine, Felodipine, Bepridil, Nisoldipine);
• антипсихотични и хипнотични лекарства, анксиолитици (Сертиндол, Луразидон, Пимозид, Мидазолам, Триазолам);
• лекарства за понижаване на липидите (симвастатин, ловастатин);
• сърдечно-съдови агенти (Ranolazin, Ivabradine);
• имуносупресори (Everolimus);
• диуретици (еплеренон);
• стомашно-чревни средства (домперидон, цизаприд);
• други средства (колхицин при лечение на пациенти с нарушения на черния дроб и бъбреците).

Странични ефекти

Странични ефекти след нанасяне на крема

• Кожно дразнене, сърбеж, парене на мястото на приложение, кожен обрив, който изчезва веднага след изтеглянето на крема.

Странични ефекти след прилагане на свещи

• Местни реакции: сърбеж на влагалището, дразнене на вагиналната лигавица.
• Алергични реакции: уртикария, кожен обрив.

Странични ефекти след използване на таблетки

• Реакции от нервната дейност: замаяност, сънливост, парестезии, главоболие, раздразнителност, тревожност, безсъние, слабост, обратимо повишаване на вътречерепното налягане.
• Метаболитни реакции: анорексия, непоносимост към алкохол, повишен апетит, хиперлипидемия.
• Храносмилателни реакции: гадене, диария, коремна болка, диспепсия, абнормна чернодробна функция, запек, повръщане, дисгеузия, сухота в устата, обезцветяване на езика, раздуване на корема, токсичен хепатит, жълтеница, цироза t черен дроб, хепатонекроза, чернодробна недостатъчност.
• Реакции от опорно-двигателния апарат: болки в мускулите и ставите.
• Реакции от дишане: кървене от носа.
• Кожни реакции: дерматит, алопеция, еритема, сърбеж, ксеродерма, обрив, горещи вълни, остър екзанматозен пустус от генерализиран тип, фотосенсибилизация.
• Реакции от кръвообращението: ортостатична хипотония.
• Не се изключват реакции от хормоналната сфера: дефицит на надбъбречна функция, гинекомастия, менструално разстройство, временно понижаване на нивата на тестостерон в кръвта (тази цифра се нормализира в рамките на един ден след приложението).
• Реакции от лабораторните данни: намаляване на броя на тромбоцитопенията.
• Реакции от сетивни органи: страх от слънчева светлина.
• Реакции от сексуалната сфера: азооспермия, еректилна дисфункция.
• Реакции от имунитета: уртикария, обрив, ангиоедем, анафилактичен шок, псевдо-анафилактичен шок.
• Общи реакции: периферен оток, треска, втрисане.

Инструкции за употреба на кетоконазол (метод и дозировка)

Кетоконазол крем, инструкции за употреба

Когато се лекува дерматомикоза на кожата, крака на спортиста (крака, ръце и ингвинален регион), питириаза и кандидоза на кожата, един път на ден се прилага крем с кетоконазол върху засегнатите и околните тъкани.

При лечение на себореен дерматит мазта се нанася върху желаната област до 2 пъти дневно, в зависимост от тежестта на заболяването. Поддържаща терапия за тази патология се извършва до два пъти седмично. Лечението продължава още няколко дни след спиране на симптомите на заболяването или фиксиране на негативните резултати от микологичното изследване на кожата.

Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар. Стандартната продължителност на лечението с крема за слабините на спортиста е 15-30 дни, за дерматомикоза на кожата - 20-30 дни, за pitya versicolorhea - 15-20 дни, за спортните крака и ръцете - 30-45 дни, за себореен дерматит - 15-30 дни, с кожна кандидоза - 15-20 дни,

Инструкции за свещ

Свещите се прилагат интравагинално. Предварително освобождаване на свещта от опаковката, тя се вкарва във вагината, доколкото е възможно, в хоризонтално положение. Използвайте една свещ на ден в продължение на 3-5 дни, в зависимост от тежестта на заболяването.
При лечение на хронична кандидоза, лечението се провежда в продължение на 10 дни с запазване на посочената честота на приложение.

Кетоконазол таблетки, инструкции за употреба

Таблетките кетоконазол се прилагат перорално, докато приемате храна.

Деца с тегло над 30 kg и възрастни се препоръчва да приемат 200 mg от лекарството веднъж дневно. Продължителността на лечението на оцветен лишай е 10 дни, с кандидоза на кожата и устната кухина - 15-20 дни, с онихомикоза - от 6 месеца до една година, с тения - до 30 дни, със системни микози - 30-60 дни.

Ако няма значителни положителни промени в хода на заболяването по време на употребата на лекарството (200 mg на ден), тогава дневната доза се увеличава до 400 mg.

При лечение на вагинална кандидоза дозата е 400 mg на ден, а продължителността на лечението е 5 дни. За предотвратяване на гъбични инфекции при възрастни пациенти се предписва 400 mg от лекарството дневно.

свръх доза

Предозиране при използване на сметана или свещи

Тъй като тези форми на освобождаване на лекарството не достигат системния кръвоток, появата на признаци на предозиране е малко вероятна.

Ако се погълне крем или свещичка, трябва да се извърши стомашна промивка и да се започне симптоматично лечение.

Предозиране на хапчета

При предозиране на таблетки се очаква повишаване на страничните ефекти. Лечение на предозиране: стомашна промивка, провеждане на симптоматична терапия.

взаимодействие

Когато се прилага съгласно инструкциите на свещта и крема (маз), кетоконазол почти не се абсорбира в системното кръвообращение и взаимодействието с други лекарства е малко вероятно.

Възможни лекарствени взаимодействия при приемане на хапчета

Комбинираното използване на кетоконазол с антиациди (Н2-хистамин рецепторни блокери, алуминиев хидроксид, инхибитори на протонната помпа) намалява абсорбцията на първия от червата. При тези комбинации е необходимо да се следи ефективността на лечението с лекарството и, ако е необходимо, да се коригират дозите му.

Комбинираната употреба на кетоконазол със силни активатори на CYP3A4 изоензима (рифабутин, изониазид, ефавиренц, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, невирапин) не изключва намаляване на бионаличността на първия, което може да доведе до значително намаляване на неговата ефективност. Ако тези комбинации не могат да бъдат избегнати, е необходимо да се следи ефективността на описания препарат и, ако е необходимо, да се увеличи дозата му.

Когато кетоконазол се използва заедно с вещества, които потискат CYP3A4 изоензима (антивирусни и други лекарства), кетоконазол може да увеличи своята бионаличност. При тези комбинации е необходимо да се следи състоянието на пациента, за да се открият признаци на повишени ефекти на кетоконазол и, ако е необходимо, да се намали дозата.

С едновременното използване на таблетката кетоконазол може да блокира CYP3A4-медиирана трансформация на лекарства, както и транспортирането на вещества, причинени от P-гликопротеин. Това води до увеличаване на концентрациите на тези лекарства в кръвта, което от своя страна води до увеличаване на терапевтичните им или странични ефекти.

Не се препоръчва едновременната употреба на следните лекарства с кетоконазол: фентанил, тамсулозин, рифабутин, карбамазепин, ривароксабан, дазатиниб, трабектдин, нилотиниб, сулметерол.

Необходимо е да се използват хапчета винка алкалоиди, буспирон, арипипразол, мидазолам, бротизолам, халоперидол, пероспирон, рамелтерон, кветиапин, рисперидон, индинавир, маравирок, наполол, саквинавир, апавил, саполина, сапинавир,, Циклезонид, дексаметазон, метилпреднизолон, флутиказон, такролимус, сиролимус, аторвастатин, темсиролимус, ребоксетин, Imidafenatsin фезотеродин, солифенацин, Mozavaptan, силденафил, Tadalfil, толтеродин, Cinacalcet, алитретиноин, Толваптан.

Условия за продажба

Лекарството се продава по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място при температура от 15-25 градуса по Целзий. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност

Специални инструкции

Кремът не е предназначен за употреба в офталмологична практика, също така се препоръчва да се избягва контакт с очите.

При прилагането на крема директно след продължителна употреба на външни глюкокортикостероиди, не се изключва дразнене на кожата, за облекчаване на което се препоръчва да се продължи лечението с местни глюкокортикостероиди сутрин, а вечер да се приложи крем с кетоконазол. В рамките на следващите 3 седмици е необходимо да се намали дозата на кортикостероида, докато не бъде напълно отменена.

В случай на гъбична инфекция на скалпа, може да е по-добре да се използва кетоконазол.

В много редки случаи, използването на свещи може да доведе до местна алергия към външните гениталии на партньора.

За да се намали риска от рецидив на заболяването, когато се използват свещи, се препоръчва едновременно да се провежда терапия със сексуалния партньор.

Използването на свещи може да намали надеждността на бариерната контрацепция.

Използването на таблетна форма на лекарството не е подходящо при лечение на гъбичен менингит, тъй като кетоконазол не преминава слабо през кръвно-мозъчната бариера.

Поради високия риск от хепатотоксичност, лекарствените таблетки трябва да се използват само в специални случаи с индикации и с лекарско предписание.
Преди започване на лечението с хапчета е необходимо да се оцени нивото на чернодробната функция, за да се изключат заболяванията, а по време на лечението е необходимо редовно да се следят параметрите на кръвта, състоянието на бъбреците, надбъбречните жлези и черния дроб, за да не се пропусне появата на признаци на хепатотоксичност.

Ако са използвани глюкокортикостероиди за лечение на кожни заболявания, тогава таблетките Кетоконазол се предписват само 14 дни след отмяната им.

Приемането на кисели напитки увеличава абсорбцията на кетоконазол.

Лекарството Кетоконазол не влияе върху способността за шофиране на превозни средства.

аналози

Аналози на кетоконазол: дермазол, кетоконазол DS, микозорал, кетоконазол шампоан, микокет, кетоконазол-алтфарм, низорал, ливарол, ороназол, перхохот, фунгавис, себозол, фунгинок, фугистаб.

За деца

Свещи не се използват при деца под 12-годишна възраст.

При лечение на деца с тегло 15–30 kg, дневната доза е 100 mg, а при лечение на деца с тегло над 30 kg се използват дози за възрастни. За да се предотвратят гъбични инфекции при деца, лекарството се предписва в размер на 4-8 мг / кг телесно тегло на ден.

Таблетките не се използват при деца под 3 години.

С алкохол

Когато се пие алкохол по време на лечение с лекарство, не се изключват развитието на дисулфирам-подобна реакция и увеличаване на хепатотоксичността, поради което такива епизоди трябва да се избягват.

По време на бременност и кърмене

Кремът е разрешен за употреба във всички посочени периоди.

Свещи са забранени за употреба през първия триместър на бременността, в другите два триместра е възможно да се използва тази форма на освобождаване на лекарството с изключително внимание.

Забранява се използването на таблетки във всички посочени периоди.

Отзиви за кетоконазол

Отзивите за маз (крем) и свещи с кетоконазол ги характеризират от положителната страна. Редки случаи на странични ефекти при използването им. Отзивите за шампоан с кетоконазол го характеризират с още по-добра страна при лечението на гъбични инфекции на косматите части на тялото.

Хапчета със същото име се назначават изключително рядко поради тяхната висока способност да предизвикват странични ефекти, поради което е невъзможно да се състави пълна картина за ефективността на тази форма на освобождаване на средства въз основа на прегледи.

Цена Кетоконазол, къде да купя

Цената на кетоконазол маз 15 грама в Русия е 60-100 рубли. В Украйна, крем в този пакет може да се купи средно за 20 гривна. За сравнение, в Русия цената на шампоан с кетоконазол 100 мл, в зависимост от производителя, варира от 175 до 300 рубли, а в Украйна - от 30 до 60 гривна.

Цената на свещи Ketoconazole в стандартна опаковка в Русия е средно 400 рубли, в Украйна средната им цена е 32-40 гривна.

Цената на ketoconazole таблетки номер 10 в Русия достига 125 рубли.

Как да използвате лекарството кетоконазол от млечница?

Кетоконазол е група от антимикробни агенти. Това лекарство се предлага в различни форми, което осигурява лекота на употреба при различни условия. Дозировката се определя от лекаря, тъй като това лекарство се използва при много заболявания на кожата, вътрешните органи и във всички случаи лечението се извършва по различни схеми. Необходимо е да се вземат предвид противопоказанията. В хода на терапията тялото трябва да се следи, тъй като може да се развие отрицателна реакция.

Форми на освобождаване и състав

Производител - Altfarm (Русия). Лекарството със същото име се предлага в Украйна. Кетоконазол се предлага в различни форми: външни средства (маз, шампоан, крем), системни лекарства (таблетки, вагинални свещички). Активният компонент на противогъбичното средство Кетоконазол е вещество със същото име (имидазолово производно). Спомагателните съединения варират, което се отразява на формата на освобождаване на лекарството.

таблетки

Основното вещество се съдържа в количество от 200 mg. Освен това, съединенията включват:

• лактоза;
• колоиден силициев диоксид;
• магнезиев стеарат;
• повидон.

Лекарството под формата на таблетки се използва за увреждане на тъканите на вътрешните органи, кожата, скалпа.

Лекарството в тази форма се използва за увреждане на тъканите на вътрешните органи, кожата, скалпа. Този инструмент работи в комплекс.

Вагинални супозитории

Кетоконазол свещи са предназначени да бъдат вмъкнати във вагината. С тяхна помощ се извършва лечение на кандидоза на устата (дрозд) и други заболявания, придружени от микоза. Количеството на основното съединение е 400 mg. Спомагателни компоненти:

• дибутилхидроксианизол;
• полусинтетични глицериди.

Крем за външна употреба

Съдържанието на активното вещество в състава на лекарството - 20 мг. Лекарството в тази форма включва:

• пропиленгликол;
• цетостеарилов алкохол;
• октилдодеканол, глицерин;
• безводен натриев сулфит;
• метил парахидроксибензоат;
• пропил парахидроксибензоат.

Целта на крема кетоконазол е елиминирането на признаците на гъбичката на външната обвивка.

шампоан

Количеството на активното вещество в състава е 21 mg / g. Спомагателни компоненти:

• макрогол метилдекстроза диолеат;
• колагенов хидролизат;
• кокоил диетаноламид;
• имидурея;
• натриев лаурил сулфат;
• натриев хидроксид;
• натриев хлорид;
• натриев лаурил сулфосукцинат;
• солна киселина;
• ароматизанти;
• боядисан в червено.

Кетоконазолният шампоан има 2 предписания - лечение на пърхот и се използва за премахване на симптомите на гъбични лезии на скалпа.

Шампоан Кетоконазол 2 назначение - лечение на пърхот и премахване на симптомите на гъбични лезии на скалпа.

Фармакологично действие

Кетоконазол се характеризира с фунгицидни, фунгистатични свойства. Основната функция на лекарството е да потиска активността на редица вещества, които повишават интензивността на синтеза на клетъчната стена на вредни микроорганизми. В допълнение, има увеличаване на пропускливостта на стената, което води до намаляване на живота на негативните агенти.

Друго фармакологично свойство на лекарството е инхибиране на процеса на производство на андрогени. Инструментът е ефективен при лечението на хормонозависими форми на онкологията на простатата при мъжете.

Предимството на кетоконазол е системната абсорбция. Когато се използват таблетки, максималната концентрация на съставките в кръвната плазма се достига само след 2 часа. Отбележете, че активното съединение може да проникне през гръбначния мозък. Основният компонент се показва след 4 дни. В този случай 70% от лекарството се екскретира под формата на неактивни метаболити. Когато прилагате крема върху засегнатата област, веществото не влиза в кръвоносната система.

Какво е предписаното лекарство?

Основната посока на приложение на кетоконазол е лечението на повърхностни и системни микози. Патологични състояния, при които лекарството се предписва в различни форми:

• дерматит, развит на фона на гъбични кожни лезии;
• себорея;
• херпес зостер;
• гъбички за нокти;
• вагинална кандидоза;
• гъбични заболявания на органите на зрението;
• прояви на кандидоза в устната кухина;
• микоза на пикочния мехур, стомашно-чревния тракт и др.

Инструментът може да се използва за предотвратяване на развитието на гъбични заболявания. Това е препоръчително да се прави, когато има ниска резистентност на организма към ефектите на вредните микроорганизми.

Противопоказания

Патологични състояния, при които не се предписва кетоконазол:

• чернодробна и бъбречна дисфункция;
• деца до 2 години;
• развитие на отрицателна реакция към компонентите на инструмента.

Мерки за безопасност

Обърнете внимание на необходимостта от внимателна употреба на кетоконазол в нарушение на функцията на надбъбречната кора, хипофизата. По време на медикаментозната терапия незначителните пациенти също трябва да наблюдават състоянието на тялото. Ако човек наскоро е приемал глюкокортикостероиди, е възможно да започне лечението на микозите на външните покрития не по-рано от 2 седмици след премахването на GCS.

Дозиране и администриране

Таблетките кетоконазол се приемат 1 път дневно. Продължителността на лечението и дозата се определят от лекаря въз основа на вида на заболяването, състоянието на пациента, наличието на други патологични състояния. Правила за кандидатстване в различни случаи:

• при гъбични заболявания на външните покрития дневното количество на лекарството е 200 mg, продължителността на курса варира от 2 до 8 седмици;
• За лечение на ноктите, вземете 2 таблетки през първите 2 седмици, след това за 4-6 седмици трябва да пиете по 1 таблетка;
• За лечение на микоза на органите на зрението се препоръчва приемане на 1 таблетка дневно (200 mg);
• За да се предотврати лекарят може да предпише 200 mg от лекарството на ден.

Дозите кетоконазол при лечението на деца се различават: ако пациентът тежи не повече от 20 kg, 50 mg се предписва 1 път дневно; с маса от 20 до 40 kg, препоръчва се 100 mg (дневно количество). Кремът третира засегнатия участък също 1 път на ден, но е важно да се покрие здравата зона в радиус до 2 см. Курсът на терапията може да бъде 2-6 седмици, което се влияе от вида на заболяването и неговия стадий на развитие. Ако се нуждаете от лечение на себорея, лекарството се приема 1-2 пъти дневно. В този случай, курсът е много по-кратък: 2-4 седмици.

Продължителността на лечението и дозата се определят от лекаря въз основа на вида на заболяването, състоянието на пациента, наличието на други патологични състояния.

Лечение на млечница

Могат да се използват кетоконазолови таблетки и супозитории. При хронична и системна кандидоза схемата на лечение е различна. Така, при продължителна микоза, вагината се приема 200 mg 1 път на ден в продължение на 4-6 седмици. За лечение на системни микози, дозата се променя: 400 mg 2 пъти дневно в продължение на 2 седмици, след това 200 mg 1 път за 4-6 седмици.

Допълнително се използват супозитории. Дневна доза - 1 свещ. Продължителност на курса: 3-5 дни. При хронична кандидоза курсът е по-дълъг - 10 дни.

При лечение на млечница с супозитории Кетоконазол, курсът е 5 дни с дневна доза от 1 свещ.

Странични ефекти

При лечение на гъбични заболявания могат да се развият различни негативни реакции, включително:

1. Нарушаване на нервната система - проявява панически страхове, главоболие, замаяност, бърза възбудимост, отслабване на тялото. Може да се появи сънливост. Поради тези причини управлението на превозно средство през периода на лечение не трябва да бъде.
2. Проблеми в храносмилателната система: необичайно изпражнение, гадене, повръщане, метеоризъм, чернодробна дисфункция, обезцветяване на езика.
3. Апетитът се увеличава значително, или напротив, появява се анорексия.
4. Мускулни, ставни болки.
5. Кървене на носа.
6. Кожен обрив, еритема, дерматит, сърбеж.
7. Хипотонията.
8. Уртикария.
9. Отслабването на еректилната функция при мъжете, менструалните нарушения при жените.
10. Локални реакции във влагалището: дразнене, сърбеж, парене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Кетоконазол не може да се използва по време на раждане и кърмене. Това се дължи на рисковете за развитието на детето, свързани с висока абсорбируемост на таблетките. Въпреки това, лекарството под формата на крем се използва, ако вероятната полза надвишава възможната вреда.

Някои полезни съвети

За да се ускори възстановяването, се препоръчва да се пият таблетки кетоконазол. Пероралното приложение увеличава бионаличността на лекарството. Освен това е необходимо да се оцени функционалното състояние на черния дроб и бъбреците, за което се провеждат редица изследвания. При заболявания на тези органи е необходимо редовно да се следи образецът на периферната кръв.

За да се избегне разпространението на микоза или развитието на рецидив, сексуалният партньор също трябва да премине курс на терапия. Приемането на кисели напитки повишава абсорбируемостта на активната съставка.

За да се ускори възстановяването, се препоръчва да се пият хапчета. Пероралното приложение увеличава бионаличността на лекарството.

Лекарствени взаимодействия на кетоконазол

Комбинирайте това лекарство трябва да бъде с повишено внимание, като се вземе предвид формата на освобождаване. Например, супозитории не взаимодействат с други средства, тъй като те се характеризират с ниска абсорбция.

С други активни съставки

Таблетките се комбинират слабо с антиацидни лекарства. В резултат на това абсорбируемостта на активния компонент се намалява. Употребата на лекарството заедно с индуктори на CYP3A4 изоензима (например рифампицин, фенитоин и др.) Е причина за намаляване на неговата ефективност.

Супозиториите не взаимодействат с други средства, тъй като се характеризират с ниска абсорбция.

Употребата на редица лекарства и въпросния агент изисква постоянно проследяване на състава на кръвта и общото състояние на тялото. В този случай вероятността от странични ефекти се увеличава. Ограничете приема на редица средства, включително тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дасатиниб, нилотиниб, трабектдин, салметерол

Съвместимост с алкохол

Рядко се наблюдава реакция, подобна на дисулфирам, по време на лечението на микоза с едновременна употреба на алкохолсъдържащи вещества.

В редки случаи лекарството може да провокира реакции, подобни на дисулфирам, при едновременна употреба на алкохол.

Аналози на кетоконазол

Замените на кетоконазола се избират въз основа на състава, дозата на активните компоненти. Вземете под внимание страничните ефекти, противопоказанията. И не винаги пълноценен заместител става инструмент, който съдържа същите компоненти. Ефективни често са лекарства, които се различават по състав, но се характеризират с подобен принцип на действие.

Перхотал (прочетете повече за него тук) е ефективен еквивалент. Предлага се под формата на шампоан, съдържа едно и също вещество в състава. Той е активен срещу различни видове гъби. Активната съставка е инхибитор на синтеза на гъбична ергостерол. Инструментът се предписва за себорея, микози на главата, питириазис, пърхот.

Замените на кетоконазола се избират въз основа на състава, дозата на активните компоненти.

От противопоказанията се посочва кърмене, бременност и свръхчувствителност към активната съставка. При обработката е необходимо да се покрие не само болезнената област, но и здравата кожа около зоната, засегната от микоза. Курсът продължава 4-8 седмици в зависимост от вида на заболяването. В резултат на това понякога могат да се появят сърбеж, дразнене на кожата, парене, алопеция.

Ливарол е друг аналог. Той се произвежда под формата на супозитории за вкарване във вагината. Инструментът е идентичен по състав. Дозировката на активното вещество е непроменена. Livarol образува липидния състав на мембраните на негативните агенти, допълнително инхибира синтеза на ергостерол. Лекарството е предназначено за лечение на остра и хронична кандидоза. Използва се за превенция на микоза на вагината.

Този инструмент е забранен за използване в периода на пренасяне на дете, кърмене, с появата на отрицателна реакция към компонентите в състава му. Курсът на лечение не може да надвишава 10 дни. Точните термини се определят от лекаря и зависят от състоянието на тялото на пациента.