Съвет 1: "Лидокаин" в ампули: приложение и показания

Инжекционният разтвор е бистър, безцветен или почти безцветен, без мирис.

Помощни вещества: натриев хлорид за парентерални форми - 12 mg, вода d / и - до 2 ml.

2 ml - ампули с точка на скъсване и зелен код (5) - контурни опаковки (20) - картонени кутии.

Лидокаин е амиден тип анестетик с кратко действие. В основата на неговия механизъм на действие е намаляването на пропускливостта на невронната мембрана за натриеви йони. В резултат скоростта на деполяризация намалява и прагът на възбуждане се увеличава, което води до обратимо локално изтръпване. Лидокаинът се използва за постигане на анестезия в различни части на тялото и за контрол на аритмиите. Той има бързо начало на действие (около една минута след включването / в началото и 15 мин след / м), бързо се разпространява към околните тъкани. Действието продължава 10-20 минути и съответно около 60-90 минути след IV и IM приложението.

Лидокаинът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, но поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб само малко количество от него достига системния кръвен поток. Системната абсорбция на лидокаин се определя от мястото на приложение, дозата и неговия фармакологичен профил. Cмакс в кръвта се постига след междуребрена блокада, след това (по ред на намаляване на концентрацията), след прилагане в лумбалното епидурално пространство, брахиален плексус и подкожна тъкан. Основният фактор, определящ скоростта на абсорбция и концентрация в кръвта, е общата приложена доза, независимо от мястото на приложение. Съществува линейна зависимост между количеството на инжектирания лидокаин и Смакс упойка в кръвта.

Лидокаин се свързва с плазмените протеини, включително α1-киселинен гликопротеин (ACG) и албумин. Степента на свързване е променлива, като достига приблизително 66%. Плазмената концентрация на АКГ при новородени е ниска, така че те имат относително високо съдържание на свободна биологично активна фракция от лидокаин.

Лидокаин прониква в ВВВ и плацентарната бариера, вероятно чрез пасивна дифузия.

Лидокаинът се метаболизира в черния дроб, около 90% от приложената доза претърпява N-деалкилиране до образуване на моноетилглицин оксид (MEGX) и глициноксилидид (GX), като и двете допринасят за терапевтичните и токсични ефекти на лидокаин. Фармакологичните и токсични ефекти на MEGX и GX са сравними с тези на лидокаин, но са по-слабо изразени. GX има по-дълъг от лидокаин, Т1/2 (около 10 h) и може да се натрупа при многократно приложение.

Метаболитите в резултат на последващ метаболизъм се екскретират с урината.

Терминал Т1/2 Лидокаин след iv болус приложение при здрави възрастни доброволци е 1-2 часа1/2 GX е около 10 часа, MEGX - 2 часа Съдържанието на непроменен лидокаин в урината не надвишава 10%

Фармакокинетика в специални групи пациенти

Поради бързия метаболизъм, фармакокинетиката на лидокаин може да бъде повлияна от състояния, които нарушават функцията на черния дроб. При пациенти с нарушена чернодробна функция T1/2 лидокаин може да бъде увеличен 2 или повече пъти.

Нарушената бъбречна функция не влияе върху фармакокинетиката на лидокаин, но може да доведе до натрупване на неговите метаболити.

При новородени има ниска концентрация на AKG, следователно свързването на плазмените протеини може да намалее. Поради потенциално високата концентрация на свободната фракция, използването на лидокаин при новородени не се препоръчва.

- местна и регионална анестезия, провеждане на анестезия за големи и малки интервенции.

- АВ блокада от III степен;

- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството и към анестетиците от амидния тип.

Режимът на дозиране трябва да бъде избран в зависимост от реакцията на пациента и мястото на приложение. Лекарството трябва да се прилага в най-ниската концентрация и в най-ниската доза, давайки желания ефект. Максималната доза за възрастни не трябва да надвишава 300 mg.

Обемът на разтвора, който се прилага, зависи от размера на анестезираната област. Ако има нужда от въвеждане на по-голям обем с ниска концентрация, тогава стандартният разтвор се разрежда с физиологичен разтвор (0.9% разтвор на натриев хлорид). Разреждането се извършва непосредствено преди прилагане.

За деца, възрастни и отслабени пациенти, лекарството се прилага в по-малки дози, съответстващи на тяхната възраст и физическо състояние.

При възрастни и юноши на възраст 12-18 години еднократната доза лидокаин не трябва да надвишава 5 mg / kg при максимална доза 300 mg.

Дози, препоръчвани за възрастни:

Опитът от употреба при деца под 1 година е ограничен. Максималната доза при деца на възраст 1-12 години е не повече от 5 mg / kg телесно тегло от 1% разтвор.

Нежеланите реакции са описани в съответствие с класовете по системо-органен тип MedDRA. Подобно на други местни анестетици, нежеланите реакции към лидокаин са редки и, като правило, се дължат на повишена плазмена концентрация поради случайна интраваскуларна инжекция, предозиране на дозата или бърза абсорбция от области с обилно кръвоснабдяване или поради свръхчувствителност, идиосинкразия или намалена толерантност към лекарството от пациента. Реакции на системна токсичност, проявяващи се главно в централната нервна система и / или сърдечно-съдовата система.

Имунната система

Реакции на свръхчувствителност (алергични или анафилактоидни реакции, анафилактичен шок) - виж също нарушения на кожата и подкожните тъкани. Алергичният кожен тест за лидокаин се счита за ненадежден.

Нервна система и психични разстройства

Неврологичните симптоми на системна токсичност включват замаяност, нервност, тремор, парестезия около устата, изтръпване на езика, сънливост, гърчове, кома.

Реакциите от страна на нервната система могат да се проявят чрез неговото възбуждане или депресия. Признаци на стимулиране на ЦНС могат да бъдат краткотрайни или изобщо да не се появят, в резултат на което първите прояви на токсичност могат да бъдат объркване и сънливост, редуващи се с кома и дихателна недостатъчност.

Неврологичните усложнения на спиналната анестезия включват преходни неврологични симптоми като болка в долната част на гърба, бедрата и краката. Тези симптоми се развиват, по правило, в рамките на 24 часа след анестезията и се решават в рамките на няколко дни.

След спинална анестезия с лидокаин и подобни средства са описани отделни случаи на арахноидит и синдром на cauda equina с персистираща парестезия, дисфункция на чревния и пикочния тракт или парализа на долните крайници. Повечето случаи се дължат на хипербарна концентрация на лидокаин или продължителна спинална инфузия.

От страна на органа на зрението

Симптомите на токсичност на лидокаин могат да бъдат замъглено виждане, диплопия и преходно амавроза. Двустранната амавроза може също да бъде последица от случайното въвеждане на лидокаин в леглото на зрителния нерв по време на офталмологични процедури. След ретро- или перибулбарната анестезия се съобщава за възпаление на очите и диплопия.

От страна на органа на слуха и лабиринта: шум в ушите, хиперакузия.

Тъй като сърдечно-съдовата система

Сърдечно-съдовите реакции се проявяват чрез артериална хипотония, брадикардия, миокардна депресия (отрицателен инотропен ефект), аритмии, спиране на сърцето или недостатъчност на кръвообращението.

От страна на дихателната система: задух, бронхоспазъм, респираторна депресия, дихателен арест.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане.

От кожата и подкожните тъкани: обрив, уртикария, ангиоедем, подуване на лицето.

Докладване за нежелани реакции, за които има съмнение, че се дължат на лечението

Докладването на заподозрени във връзка с лечението на нежелани реакции, настъпили след регистрацията на дадено лекарство, е много важно. Тези мерки позволяват да се следи съотношението на ползите и рисковете от лекарството. Здравните работници следва да докладват всички заподозрени във връзка с лечението на нежеланите реакции чрез системата за фармакологична бдителност.

Токсичността на ЦНС се проявява чрез симптоми, които се увеличават по тежест. Първо, около устата може да се развие парестезия, изтръпване на езика, замайване, хиперакузия и шум в ушите. Зрителни увреждания и мускулни тремори или мускулни потрепвания показват по-тежка токсичност и предшестват генерализирани припадъци. Тези признаци не трябва да се бъркат с невротично поведение. Тогава може да има загуба на съзнание и големи конвулсивни припадъци с продължителност от няколко секунди до няколко минути. Спазмите водят до бързо нарастване на хипоксията и хиперкапнията, поради повишената мускулна активност и дихателната недостатъчност. В тежки случаи може да се развие апнея. Ацидозата повишава токсичните ефекти на местните анестетици. В тежки случаи, има нарушения на сърдечно-съдовата система. При висока системна концентрация може да се развие хипотония, брадикардия, аритмия и спиране на сърцето, което може да бъде фатално.

Разрешаването на предозирането се дължи на преразпределението на локалната анестезия от централната нервна система и метаболизма му, може да се случи доста бързо (ако не се прилага много голяма доза от лекарството).

Ако има доказателства за предозиране, прилагането на анестетика трябва да се спре незабавно.

Припадъците, депресията на ЦНС и кардиотоксичността изискват медицинска намеса. Основните цели на терапията са поддържане на оксигенация, спиране на пристъпите, поддържане на кръвообращението и облекчаване на ацидозата (ако се развие). В подходящи случаи е необходимо да се осигурят дихателните пътища и да се назначи кислород, както и да се установи помощна вентилация на белите дробове (маска или с Ambu чанта). Кръвообращението се поддържа чрез плазмени инфузии или инфузионни разтвори. Ако се нуждаете от дългосрочно поддържане на кръвообращението, трябва да имате предвид въвеждането на вазопресори, но те увеличават риска от възбуждане на централната нервна система. Контролът на гърчовете може да бъде постигнат чрез / в въвеждането на диазепам (0.1 mg / kg) или натриев тиопентал (1-3 mg / kg), докато трябва да се има предвид, че антиконвулсантите могат също да инхибират дишането и кръвообращението. Продължителните припадъци могат да попречат на вентилацията на пациента и оксигенацията и следователно трябва да се обмисли възможността за ранна ендотрахеална интубация. При започване на сърдечен акт започва стандартна кардиопулмонална реанимация. Ефективността на диализата при лечението на остро предозиране на лидокаин е много ниска.

Токсичността на лидокаин се увеличава с едновременната му употреба с циметидин и пропранолол, поради повишаване на концентрацията на лидокаин, което изисква намаляване на дозата на лидокаин. И двете лекарства намаляват чернодробния кръвен поток. В допълнение, циметидинът инхибира микрозомалната активност. Ранитидин леко намалява клирънса на лидокаин, което води до повишаване на неговата концентрация.

Повишени серумни концентрации на лидокаин могат да бъдат причинени и от антиретровирусни средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Хипокалиемията, причинена от диуретици, може да намали ефекта на лидокаин при едновременното им използване.

Лидокаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи други местни анестетици или агенти, структурно подобни на местните амидни анестетици (например, антиаритмични средства като мексилетин, токаинид), тъй като системните токсични ефекти са адитивни по природа.

Не са провеждани отделни проучвания за лекарствени взаимодействия между лидокаин и антиаритмични лекарствени продукти от клас III (например амиодарон), но се препоръчва повишено внимание.

При пациенти, приемащи едновременно антипсихотици, удължаване или способност за удължаване на QT интервала (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, епинефрин (в случай на инцидентно интравенозно приложение) или серотонинови антагонисти на 5HT3-рецептори (например, трописетрон, доласетрон) могат да повишат риска от вентрикуларни аритмии.

Едновременната употреба на хинупристин / даллопристин може да повиши концентрацията на лидокаин и по този начин да увеличи риска от камерни аритмии; трябва да се избягва едновременна употреба.

При пациенти, които едновременно получават мускулни релаксанти (например, суксаметоний), рискът от повишена и продължителна невромускулна блокада може да се увеличи.

След употреба на бупивакаин при пациенти, приемащи верапамил и тимолол, се съобщава за развитие на сърдечно-съдова недостатъчност; Лидокаин е сходна по структура с бупивакаин.

Допаминът и 5-хидрокситриптамин намаляват прага на конвулсивна готовност за лидокаин.

Опиоидите вероятно имат про-конвулсивни ефекти, както е видно от доказателствата, че лидокаин намалява конвулсивния праг за фентанил при хора.

Комбинацията от опиати и антиеметици, които понякога се използват, за да се получи седативно действие при деца, може да намали конвулсивния праг и да увеличи инхибиращия ефект на лидокаин върху централната нервна система.

Употребата на епинефрин заедно с лидокаин може да намали системната абсорбция, но при инцидентна интравенозна инжекция рискът от камерна тахикардия и камерна фибрилация нараства драстично.

Едновременното използване на други антиаритмични лекарства, бета-блокери и бавни блокери на калциевите канали може допълнително да намали AV проводимостта, интравентрикуларното провеждане и контрактилитет.

Едновременното използване на вазоконстрикторни лекарства увеличава продължителността на действие на лидокаин.

Едновременната употреба на лидокаин и ергота алкалоиди (напр. Ерготамин) може да предизвика тежка артериална хипотония.

Трябва да се внимава, когато се използват успокоителни, защото те могат да повлияят действието на локалните анестетици върху централната нервна система.

Трябва да се подхожда с повишено внимание при продължителна употреба на антиепилептични лекарства (фенитоин), барбитурати и други инхибитори на микрозомалните чернодробни ензими, тъй като това може да доведе до намаляване на ефикасността и следователно до повишена нужда от лидокаин. От друга страна, интравенозният фенитоин може да увеличи инхибиторния ефект на лидокаин върху сърцето.

Аналгетичният ефект на местните анестетици може да бъде засилен от опиоиди и клонидин.

Етанолът, особено при продължителна злоупотреба, може да намали ефектите на местните анестетици.

Лидокаинът не е съвместим с амфотерицин В, метохохекситон и нитроглицерин.

Не се препоръчва смесване на лидокаин с други лекарства.

Въвеждането на лидокаин трябва да се извършва от специалисти с опит в провеждането и оборудването за реанимация. С въвеждането на местни анестетици е необходимо да има оборудване за реанимация.

Лидокаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миастения гравис, епилепсия, хронична сърдечна недостатъчност, брадикардия и респираторна депресия, както и в комбинация с лекарства, които взаимодействат с лидокаин и водят до повишена бионаличност, потенциране на ефектите (например, фенитоин) или продължително отделяне ( например в случай на чернодробна или терминална бъбречна недостатъчност, при която могат да се натрупат метаболитите на лидокаин).

Пациентите, получаващи антиаритмични лекарства от клас III (напр. Амиодарон), трябва да бъдат внимателно проследявани и да се следи ЕКГ, тъй като ефектът върху сърцето може да бъде потенциран.

В периода след регистрацията има съобщения за хондролиза при пациенти, претърпели дългосрочна интраартикуларна инфузия на местни анестетици след операцията. В повечето случаи се наблюдава хондролиза в раменната става. Поради множеството допринасящи фактори и непоследователността на научната литература относно механизма за прилагане на ефекта, не е установена причинно-следствена връзка. Продължителната интраартикуларна инфузия не е разрешена индикация за употребата на лидокаин.

V / m инжектирането на лидокаин може да повиши активността на креатинфосфоназата, което може да затрудни диагностицирането на острия миокарден инфаркт.

Доказано е, че лидокаинът може да причини порфирия при животните; употребата на лекарството при пациенти с порфирия трябва да се избягва.

Когато се инжектира във възпалени или инфектирани тъкани, ефектът на лидокаин може да намалее. Преди започване на IV инжектиране на лидокаин е необходимо да се елиминира хипокалиемията, хипоксията и нарушеният киселинно-основен статус.

Някои локални анестетични процедури могат да доведат до сериозни нежелани реакции, независимо от използвания местен анестетик.

Проводимата анестезия на гръбначните нерви може да доведе до инхибиране на сърдечно-съдовата система, особено на фона на хиповолемията, поради което при провеждане на епидурална анестезия при пациенти със сърдечно-съдови заболявания трябва да се внимава.

Епидуралната анестезия може да доведе до артериална хипотония и брадикардия. Рискът може да бъде намален чрез предварително прилагане на кристалоидни или колоидни разтвори. Необходимо е незабавно да се спре артериалната хипотония.

В някои случаи парацервикалната блокада по време на бременност може да доведе до брадикардия или тахикардия при плода и следователно е необходимо внимателно проследяване на сърдечната честота в плода.

Въвеждането в главата и шията може да доведе до неволно навлизане в артерията с развитието на мозъчни симптоми (дори в ниски дози).

Ретробулбарната инжекция в редки случаи може да доведе до субарахноидалното пространство на черепа, водещо до сериозни / тежки реакции, включително сърдечносъдова недостатъчност, апнея, гърчове и временна слепота.

Ретро и перибулбарното инжектиране на местни анестетици носи нисък риск от персистираща ококомоторна дисфункция. Основните причини включват наранявания и (или) локални токсични ефекти върху мускулите и (или) нервите.

Тежестта на такива реакции зависи от степента на нараняване, концентрацията на локалната анестезия и продължителността на експозицията му в тъканите. В тази връзка, трябва да се използва всяка местна анестезия в най-ниската ефективна концентрация и доза.

Не се препоръчва инжектиране на лидокаин при новородени. Оптималната серумна концентрация на лидокаин, която позволява да се избегне такава токсичност като конвулсии и аритмии, не е установена при новородени.

Трябва да се избягва интраваскуларно приложение, освен ако не е директно посочено.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание:

- при пациенти с коагулопатия. Терапията с антикоагуланти (например хепарин), НСПВС или плазмени заместители увеличава склонността към кървене. Случайното увреждане на кръвоносните съдове може да доведе до тежко кървене. Ако е необходимо, проверете времето на кървене, активираното парциално тромбопластиново време (APTT) и броя на тромбоцитите;

- при пациенти с пълна и непълна блокада на интракардиална проводимост, тъй като локалните анестетици могат да инхибират AV проводимостта;

- необходимо е внимателно да се следят пациентите с конвулсивни разстройства за симптоми на централната нервна система. Ниските дози лидокаин могат също да увеличат конвулсивната готовност. При пациенти с синдром на Melkersson-Rosenthal, алергични и токсични реакции от страна на нервната система могат да се развият по-често в отговор на местни анестетици;

- в третия триместър на бременността.

Не е разрешено инжектиране на лидокаин 10 mg / ml и 20 mg / ml за интратекално приложение (субарахноидална анестезия).

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

След въвеждането на локални анестетици може да се развие временна сензорна и / или моторна блокада. Докато тези ефекти не изчезнат, пациентите не трябва да управляват превозни средства и да работят с машини.

Лидокаин може да се използва по време на бременност и по време на кърмене. Необходимо е стриктно да се спазва предписаната схема на дозиране. С усложнения или кървене в историята на епидуралната анестезия с лидокаин в акушерството е противопоказано.

Лидокаин е бил използван при голям брой бременни жени и жени в детеродна възраст. Не е регистрирано репродуктивно увреждане, т.е. честотата на малформациите не се наблюдава.

Поради потенциалното постигане на висока концентрация на местни анестетици в плода, след парацервикалната блокада, могат да се развият нежелани реакции като фетална брадикардия. В тази връзка, лидокаин в концентрации над 1% не се използва в акушерството.

При проучвания върху животни не е установен вреден ефект върху плода.

Лидокаинът в малки количества прониква в кърмата, бионаличността е много ниска, така че очакваното количество, идващо от майчиното мляко, е много малко, следователно потенциалното увреждане на бебето е много ниско. Решението за употреба на лидокаин по време на кърмене се взема от лекаря.

Няма данни за ефекта на лидокаин върху фертилитета при хора.

Лидокаин трябва да се използва с повишено внимание в случай на краен стадий на бъбречна недостатъчност, тъй като могат да се натрупат метаболити на лидокаин.

Лидокаин трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Пациентите в старческа възраст лекарството се прилага в по-малки дози, съответстващи на тяхната възраст и физическо състояние.

Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място при температура от 15 ° до 25 ° С. Срок на годност - 5 години.

лидокаин

Указания за употреба:

Цени в онлайн аптеки:

Лидокаин - средство за локална анестезия.

Фармакологично действие

Лидокаинът се използва за провеждане, инфилтрация, терминална анестезия. Лекарството има местна упойка, антиаритмичен ефект.

Като анестетик, лекарството действа чрез инхибиране на нервната проводимост чрез блокиране на натриевите канали в нервните влакна и окончанията. Лидокаинът е значително по-превъзхождащ, неговото действие е по-бързо и продължава по-дълго - до 75 минути (в комбинация с епинефрин - повече от два часа). Лидокаинът, когато се прилага локално, разширява кръвоносните съдове, няма местно дразнещо действие.

Антиаритмичният ефект на лекарството се дължи на способността за увеличаване на пропускливостта на мембраните за калий, блокиране на натриевите канали, стабилизиране на клетъчните мембрани.

Лидокаин не оказва значително влияние върху контрактилитета, миокардната проводимост (засяга само при големи дози).

Местната абсорбция на лидокаин зависи от дозата на агента и мястото на лечението (например, лидокаин се абсорбира върху лигавиците по-добре, отколкото върху кожата).

След интрамускулни инжекции, Лидокаин достига максималната си концентрация 5-15 минути след приложението.

Формуляр за освобождаване

Освободете спрей лидокаин, лидокаин в ампули (с разтвор за инжекции).

Показания за употреба на лидокаин

Инжекциите с Лидокаин 2% се използват за локална анестезия в стоматологията, хирургия, офталмология, отоларингология, за блокада на нервния сплит, периферни нерви при пациенти с болка.

Лидокаин в ампули от 10% се използва за анестезия под формата на мукозни приложения в УНГ практика, гинекология, пулмология, гастроентерология, стоматология по време на операции, диагностични манипулации. Нанесете 10% разтвор и като антиаритмично средство.

Лидокаин спрей се използва в стоматологията за премахване на млечни зъби, зъбен камък, фиксиране на зъбни коронки и други процедури, които изискват кратка анестезия; в отоларингологията - за тонзилектомия, прекъсване на носните полипи, септум, анестезия на процеса на пробиване и промиване на максиларния синус.

Lidocaine Spray е ефективен при извършване на диагностични процедури (поставяне на гастродуоденальна сонда, замяна на трахеотомична тръба) за фарингеална анестезия.

В гинекологията спреят се използва при отстраняване на конци, дисекция на женския перинеум по време на раждане и извършване на операции на шийката на матката.

В дерматологията спреят се използва за анестезиране на лигавиците, кожата по време на малки хирургични процедури.

Противопоказания

Лидокаин е противопоказан при съгласно инструкциите на атриовентрикуларен блокада 2,3y степен на сърдечна недостатъчност 2,3y степен, брадикардия, хипотензия артериално, кардиогенен шок, пълен напречен сърдечен блок, порфирия, миастения гравис, бъбречни, чернодробни патологии, хиповолемия, глаукома (око за инжектиране ), свръхчувствителност, кърмене, бременност.

Напръскайте лидокаин с предпазливост, отслабени, пациенти в напреднала възраст, деца с епилепсия, в шок, с брадикардия, патология на чернодробната функция, нарушения на проводимостта, бременност. По време на кърмене спрейът може да се използва само в препоръчваната доза.

Инструкции за употреба Лидокаин

Преди да се използва лидокаин съгласно инструкциите, трябва да се извърши тест за алергия, за да се идентифицира възможната чувствителност към лекарството. При поява на оток или зачервяване, лидокаин не трябва да се използва за анестезия.

Разтвор от 2% лидокаин (в ампули) е предназначен за подкожно, интрамускулно приложение, проводяща анестезия, вливане в конюнктивалния сак, лечение на лигавиците.

Дозировката на лекарството е индивидуална, но в инструкциите на Лидокаин се посочват такива средни дози: за провеждане на анестезия се използват 100-200 mg от лекарството (не повече от 200 mg), 40-60 mg от лекарството се използват за анестезия на носа, ушите и пръстите.

При назначаването на Лидокаин инжекции, за да се постигне максимален терапевтичен ефект, допълнително се предписва епинефрин (ако няма противопоказания).

В офталмологията капете до шест капки от разтвора, като поставяте по две капки на всеки 30-60 секунди. Обикновено 4-6 капачка. едното око е достатъчно за анестезия преди операцията, диагностични манипулации.

За терминална анестезия, максимално допустимата доза лидокаин съгласно инструкциите е 20 ml. Времето за обработка е 15-30 минути.

При извършване на анестезия за деца общата доза не трябва да надвишава 3 mg на килограм тегло на детето.

Разтвор на 10% лидокаин (в ампули) се инжектира интрамускулно и се използва под формата на приложения. Допустим обем лидокаин за приложения - 2 ml.

За да спрете аритмичната атака направете интрамускулно инжектиране на лидокаин - 200-400 mg. Ако атаката не бъде спряна, след три часа те правят повторна инжекция.

В случай на аритмия е възможно да се инжектира интравенозно 1, 2% разтвор в поток - 50-100 mg, след което, съгласно инструкциите, лидокаин се прилага интрамускулно.

Когато се прилага лидокаин в ампули 2 и 10%, ЕКГ трябва да се следи, като се въздържа от дезинфекция на мястото на инжектиране с разтвори с тежки метали в състава.

При назначаването на средства във високи дози преди инжектирането се приемат барбитурати.

Лидокаин спрей се използва само локално. Напръскайте лекарството от близко разстояние директно до мястото, което изисква анестезия, като избягвате контакт с очите, дихателните пътища.

При напояване на устата поради намаляване на чувствителността трябва да се внимава да не се наранят езика със зъбите.

В стоматологията, дерматологията, използвайте 1-3 дози от 10% лидокаин; в отоларингология, краниофациална хирургия - 1-4 дози от 10% лидокаин; за ендоскопско изследване - 2-3 дози от 10% p-ra; в гинекологията - 4-5 дози (в акушерската практика са разрешени до 20 дози от 10% разтвор).

Когато обработвате големи площи, можете да използвате тампон, напоен с лидокаин от канон.

По същия начин се препоръчва употребата на спрея по време на анестезия за деца (допустимата доза „деца“ е 3 mg на килограм тегло).

Странични ефекти

След прилагане на лекарството, слабост, главоболие, нистагъм, умора, еуфория, фотофобия, загуба на слуха, изтръпване на езика, устни, сънливост, кошмари, диплопия (двойно виждане), нарушение на сърдечния ритъм и проводимост, напречен сърдечен блок, спад на налягането, болка в гърдите, парестезия, парализа на дихателните мускули, нарушена чувствителност, конвулсии, тремор.

Лидокаин в големи дози може да доведе до сърдечен блок, колапс, спиране на сърцето.

Също така, лекарството може да предизвика задух, апнея, алергичен ринит, конюнктивит, дерматит, диспнея, уртикария, анафилактичен шок, гадене, повръщане, намалена телесна температура, усещане за горещина, втрисане, изтръпване на крайниците, болка на мястото, където са прилагани инжекции с лидокаин.

Спрей Лидокаин може да провокира: усещане за парене, алергични прояви, ниско кръвно налягане, инфаркт, депресия, сънливост, тревожност, загуба на съзнание, спазми, парализа на дихателните пътища, раздразнителност

Лидокаин: цел и характеристики на приложението

Лидокаинът е лекарство, чрез което се осигурява местна упойка, както и антиаритмичен ефект. Това е лекарството, което се използва в комбинация с антибиотици за тяхното интрамускулно приложение. Лидокаинът помага за намаляване на болката по време на приложението на лекарството, но не е самото лекарство. По-подробно за това какво представлява лидокаин за инжектиране, разберете в материала.

Анестетични свойства

Анестетичният ефект на лекарството се формира от инхибирането на нервната проводимост, което става възможно чрез блокиране на натриевите канали в нервните окончания и влакна. За да се характеризира това лекарство може да бъде един от най-бързите, както и да има траен ефект, продължаващ до 75 минути.

Важно е да знаете! Лидокаинът е много по-добър от прокаин, а при комплексна употреба с епинефрин има анестетичен ефект за поне 2 часа.

Лидокаин не провокира появата на раздразнения и разширява съдовете с локално приложение. Лидокаинът под формата на инжекции има антиаритмичен ефект, който се причинява от увеличаване на пропускливостта на мембраните за калий и също така затваря натриевите канали. Максималната концентрация на лекарството се постига още след 5-15 минути след инжектирането в мускула.

Компонентите на лекарството

Лидокаинът е ясен цветен разтвор, който няма характерен мирис. В основата на това лекарство е лидокаин хидрохлорид монохидрат, който се допълва от натриев хлорид и сода каустик. Адювантът на Лидокаин инжекционния разтвор е вода.

Разтворът на лидокаин се съдържа в ампули от 2 ml. Опаковката съдържа 5-10 флакона с разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение. Опаковката е придружена от инструкции за употреба, които трябва да бъдат прочетени, ако разтворът се използва за първи път.

Фармакологични свойства на лидокаин

Лидокаин може да се прилага не само интрамускулно, или интравенозно, но също и парентерално (под формата на капкомер). Този случай на употреба ви позволява да постигнете положително въздействие в най-кратък срок от 10 до 20 минути.

Местният анестетичен ефект се формира чрез нормализиране на невроналната мембрана. Намалена способност за предаване на натриева йонна мембрана, която влияе на забавянето на началото на възбуждането. Създаването на конкуренция с калциеви йони също не е изключено. Всички компоненти на лидокаин могат да се разлагат при алкална или слабо алкална среда.

Важно е да знаете! При наличие на възпаление се наблюдава намаляване на ефективността на лекарството.

Поради лидокаин е възможно да се разширят кръвоносните съдове, както и да се елиминира появата на болка. При интрамускулно или интравенозно приложение на лидокаин, има добра абсорбция на лекарството, което допринася за почти незабавното появяване на лекарството. Лидокаин хидрохлоридът се натрупва в черния дроб и след това се екскретира от тялото заедно с жлъчката или урината в продължение на поне 10 часа.

В кои случаи е посочено използването на лекарствен препарат?

Лекарства, посочени да се прилагат за тези видове анестезия:

  1. Инфилтрация. Един от най-често използваните методи за обезболяване. Този метод в медицината се нарича замразяване и се използва предимно в лечението на зъбите.
  2. Терминал. Позволява ви да елиминирате усещането за болка само за известно време, което се постига чрез блокиране на болковите рецептори.
  3. Диригент. Въз основа на тази анестезия, предаването на нервите е блокирано в определена област. Това е областта, в която се планира операцията.
  4. Гръбначния стълб. Анестетикът се използва в субарахноидалното пространство, като по този начин се осъществява блокиране на импулси от корените на гръбначните центрове.
  5. Епидуралната. Инжектирани в епидуралното пространство на гръбначния стълб.

Нека разгледаме по-подробно какви показания допринасят за употребата на лекарството чрез интравенозни и интрамускулни пътища.

  1. Провеждане на различни видове анестезия, споменати по-горе.
  2. С развитието на камерни аритмии, които възникват на фона на гликозидна интоксикация.
  3. За профилактични цели, както и за спиране на появата на рецидивираща камерна фибрилация при пациенти с коронарен синдром.

Лидокаинът се използва широко в стоматологията, както и при извършване на операции в устната кухина. Налични са следните указания за това:

  1. Отстраняване на млечни зъби при деца.
  2. При отстраняване на кости и шевове за рани в устата.
  3. За извършване на отваряне на абсцеси.
  4. За обезболяване на венците, което е необходимо при инсталиране на протези или корони.
  5. Когато премахвате папилата на езика.
  6. При отваряне на кисти на слюнчените жлези, както и с френуеектомия при деца.

Лидокаин е популярен в УНГ практиката, тъй като е предписан за следните показания:

  1. При извършване на процедури като резекция на полипи в носа, септектомия, както и по време на електрокоагулация.
  2. Преди извършване на процедурата за отваряне на паратоничен абсцес.
  3. По време на процедурата на пункция на максиларните синуси.
  4. За аналгетично действие преди изплакване на носа.
  5. При извършване на тонзилектомия, както и аденоектомия.

С използването на Лидокаин прибягват по време на инспекции, както и преди ендоскопска диагноза:

  • Анестезия на устната кухина, когато е необходимо да се държи пробата през носа или устата.
  • При извършване на процедурата на ректоскопия, както и в случай на необходимост от замяна на катетри.

Лидокаинът придоби популярност в гинекологията, акушерството, офталмологията и дерматологията. Не само наличието на такъв наркотик като лидокаин, но и всеки лекар от всяка посока трябва да знае за неговите особености.

Важно е да знаете! Необходимостта от употребата на това лекарство се решава от лекаря, поради което неговото самостоятелно използване не само ще се отрази неблагоприятно на човешкото здраве, но и ще бъде животозастрашаващо.

Форми за освобождаване на лекарства

Материалът се занимава с лекарството Лидокаин, което се предлага под формата на инжекционен разтвор. Това обаче не е единствената форма на освобождаване на лекарството, тъй като други са известни, които са:

  • Спрей 10%. Това е безцветен алкохолен разтвор с аромат на ментол. Спреят се бутилира във флакони, съдържащи поне 650 дози. Помпата и разпръскващата дюза могат да улеснят процеса на нанасяне на спрея, например по време на анестезия в устната кухина в отдалечени места.
  • Капки за очи 2%. Те са обикновен разтвор, който няма цвят и мирис, но се изсипва в полиетиленови бутилки от 5 ml.
  • Гел. Използва се в редки случаи и най-вече за локална анестезия при деца, например при изваждане на млечни зъби.

Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение се произвежда в прозрачни ампули с вместимост 2 ml. Разтворът е 1%, 2% и 10%. Ампулите се опаковат в картонени опаковки, които трябва да се съхраняват до употребата им.

Когато лидокаин е противопоказан

Всеки вид лекарство е ефективен само ако има подходящи индикации. Ако има противопоказания, след това въведете лекарството Лидокаин е забранено. Тези противопоказания включват:

  1. Атриовентрикуларен блок. Това е явление, при което се нарушава функцията на проводимост. Това разстройство е свързано с функционирането на сърдечния мускул.
  2. Остра сърдечна недостатъчност.
  3. Намаляване на кръвното налягане.
  4. Бавен сърдечен ритъм.
  5. Порфирия.
  6. Миастения гравис. Това е невромускулно неразположение, придружено от ускорена умора на ивиците и напречните мускули.
  7. За заболявания на бъбреците и черния дроб.
  8. Ако има признаци на непоносимост към лекарството или към някой от неговите компоненти.
  9. По време на бременност, както и HB.
  10. Поради намаляване на обема на циркулиращата кръв.

Във всички горепосочени случаи е категорично противопоказано да се потърси помощ от Лидокаин, както и подобни лекарства.

Важно е да знаете! С развитието на алергични реакции след първата инжекция трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.

Основната опасност от алергични реакции е появата на асфиксия, която води до развитие на анафилактичен шок и мигновена смърт.

Характеристики на правилната употреба на Лидокаин

Според указанията на Лидокаин е необходимо да се използва преди извършването на операции за облекчаване на болката, както и при други видове манипулации за лечение на заболявания. Каква е необходимата доза лекарство зависи от фактори като сложността на операцията.

Лидокаин може да се използва за плитка анестезия. Този вид анестезия е необходим за лечение на назалната, устната кухина, както и на хранопровода и ректума. Това изисква 2% разтвор, който се използва в размер на 2 mg на 1 kg телесно тегло. Продължителността на аналгетичния ефект продължава от 15 минути до половин час.

Важно е да знаете! Максималната доза на разтвора не трябва да надвишава 20 ml.

Ако е необходима проводима анестезия, се прилага 2% разтвор в количество от 5 до 10 ml. Ако е необходимо да се анестезира пръстите на долните или горните крайници, се предписва инжекция от 2-3 ml от разтвора.

  1. Ако е необходимо да се проведе токопроводим вид анестезия, то тогава се прилагат 10 mg / ml и 20 mg / ml разтвор.
  2. При извършване на епидурална анестезия се използва разтвор в количество от 10-20 mg / ml.
  3. За извършване на спинална анестезия, трябва да приложите 3-4 ml разтвор.

За да удължите времето на излагане на лидокаин, трябва да го въведете заедно с 0,1% разтвор на адреналин. Интравенозният път на приложение се използва в редки случаи, когато трябва да се приложи антиаритмично лечение. Разтвор за интравенозно приложение на 100 mg / ml се разрешава да се прилага само след процедурата на разреждане. Процесът на разреждане се извършва чрез разреждане на 25 ml разтвор на 100 ml физиологичен разтвор, за да се получи концентрация на лидокаин от 20 mg / ml.

Този разреден разтвор трябва да се използва като зареждаща доза. Въвеждането се извършва с начална доза от 1 mg / kg и при скорост от 25 до 50 mg / min. Бързото разпределение спомага за намаляване на концентрацията на лекарството в кръвта, така че след известно време ще трябва да приложите отново лекарството. Максималната доза на приложение е 1 час - не повече от 300 mg, а на ден - не повече от 2000 mg. Когато използвате ампули от лидокаин от 2% до 10%, трябва да наблюдавате ЕКГ, както и да се въздържате от дезинфекция на мястото на инжектиране.

Какво да правите в случай на предозиране

Ако не следвате правилната употреба на лидокаин, предозирането не се изключва. В случай на предозиране пациентът чувства следните симптоми:

  • замаяност и главоболие;
  • ускорена умора и слабост;
  • намалена зрителна острота;
  • треперене на пръстите или тремор;
  • загуба на съзнание;
  • психомоторна възбуда;
  • влошаване на дихателната система;
  • дихателен арест.

Ако се регистрира случай на предозиране, трябва незабавно да се свържете с болницата. Изчакване на появата на неприятни симптоми не трябва да бъде, тъй като е възможно развитието на смърт. След преглед, лекарят ще предпише определен вид терапия, чрез която е възможно да се избегнат усложнения от предозиране.

Нежелани симптоми при администриране на лидокаин

Използването на лидокаин не изключва появата на различни неблагоприятни симптоми в човешкото тяло. За да знаете какви са признаците на нежелани реакции, е наложително да се позволите навреме да се консултирате с лекар. Страничните ефекти включват:

  • Стимулиране на ЦНС.
  • Замаяност и силно главоболие.
  • Липса на сън или невъзможност за сън.
  • Прекомерна чувствителност на очите към светлина.
  • Конвулсивно състояние.
  • Гадене и повръщане.
  • Обрив по кожата.
  • Промяна на температурата.
  • Алергия.
  • Увреждане на речта.
  • Намален имунитет.
  • Намален апетит.
  • Уртикария.
  • Невротично подуване.
  • Повишена телесна температура.

Това са само редица големи нежелани събития, които могат да възникнат след употребата на лидокаин. Както може да се види от горните симптоми, практически всички органи и системи, както и части от човешкото тяло, могат да бъдат засегнати от това лекарство. Ако се появят неблагоприятни симптоми, не трябва да чакате усложнения, трябва незабавно да се обадите на лекар или да го информирате за това.

Взаимодействие с различни лекарства

Лидокаин може да се използва в комбинация с различни лекарствени средства, както и самостоятелно. Въпреки това, има лекарства, когато се използват заедно с тях, сериозни последствия могат да се развият.

  1. Не се препоръчва да се комбинират с успокоителни и успокоителни, тъй като това влияе негативно върху функционирането на централната нервна система.
  2. Когато се прилага заедно с аденоблокери, метаболизмът се забавя. Това също увеличава риска от брадикардия, както и от хипотония.
  3. Повишена токсичност на лекарството Лидокаин, когато се използва в комбинация с норепинефрин и мидазолам.
  4. Развитието на халюцинациите допринася за комплексното използване на лидокаин с новокаин.
  5. Появата на припадъци допринася за амиодарон, който се смесва с активния компонент лидокаин хидрохлорид.

Важно е да знаете! Когато пиете алкохол, докато приемате лидокаин, това може да доведе до трагични последствия. Тези вещества не могат да се комбинират, като по друг начин блокират функционирането на много системи, както и значително натоварване на черния дроб.

Колко

В зависимост от процента на лидокаин хидрохлорид в ампули, цената на лекарството варира. Заслужава да се отбележи, че това лекарство принадлежи към категорията на най-евтините, както се вижда от цената на 40-50 рубли на опаковка в размер на 10 ампули от 2% разтвор. Тази цена прави инструмента по-достъпен, така че Лидокаинът е един от най-популярните анестетици.

Как да съхранявате

Съхранявайте упойващото средство се препоръчва в температурния диапазон от 8 до 25 градуса. Ампулите трябва да бъдат опаковани. Това е категорично противопоказано за съхраняване на ампули с лекарства. Ако слънчевата светлина попадне върху ампулите, това ще повреди лекарствения препарат. Срокът на годност на лекарствения продукт обикновено е 3 години, но при закупуването му, не забравяйте да платите на датата на производство.

Важно е да знаете! Ако са изминали повече от 2 години от издаването, тогава трябва да помолите фармацевта да промени продукта, когато го купувате.

Не използвайте ампули с лекарства, които са с изтекъл срок на годност. Това е изпълнено с развитието на непоправими последици, така че те трябва да бъдат унищожени.

Има ли лидокаин аналози

Не е възможно да се купи лидокаин в аптеките в Русия без подходяща рецепта от лекар. При закупуване е задължително да представите назначаване от лекар, на базата на което фармацевтът ще издаде лекарството. Ако аптеката не разполага с такъв инструмент, тогава от индивидуалното съгласие на лекаря, той се заменя с аналози. Тези аналози включват:

Заслужава да се отбележи, че лидокаинът принадлежи към най-добрите видове анестетици, но в сравнение с Novocain, последният вариант принадлежи към категорията на по-малко токсични. Ако няма особена нужда да се използва лидокаин, е необходимо да се използват анестетици с по-малка степен на токсичност, като например Ultracain.

В крайна сметка си струва да се отбележи, че въпреки големия списък на нежеланите симптоми, обратната връзка за това лекарство е положителна. Основното предимство на лекарството е ефективен аналгетичен ефект. В редки случаи се наблюдават нежелани симптоми, ако се използват под наблюдението на специалисти.

Флакони за инжектиране на лидокаин: инструкции за употреба

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Регистрационен номер:
аерозол за локално прибл. 10% (4,8 mg / 1 доза): ел. 650 дози - Р № 014235 / 02-2002 15.12.02

Фармакологично действие

Амиден тип местен анестетик. Осигурява локална анестезия, като блокира образуването и преминаването на нервните импулси. Механизмът на действие е свързан със стабилизирането на пропускливостта на мембраната на невроните за натриеви йони. Прагът на електрическата възбудимост се увеличава и следователно проводимостта на импулса се блокира.
Когато се използва лекарството в фарингеална или назофарингеална операция, фарингеалният рефлекс се потиска. Достигайки до ларинкса и трахеята, лекарството забавя добре кашличния рефлекс, което може да доведе до бронхопневмония.
Действието на лидокаин под формата на аерозол се развива в рамките на 1 минута и продължава 5-6 минути. Постигнатото намаляване на чувствителността бавно изчезва в рамките на 15 минути.

Фармакокинетика

всмукване
Когато се прилага локално върху лигавиците на лидокаин се абсорбира в различна степен, в зависимост от дозата и мястото на приложение. Скоростта на перфузия в лигавицата влияе на абсорбцията.
разпределение
Лидокаинът се разпределя в добре перфузирани органи, вкл. в бъбреците, белите дробове, черния дроб, сърцето и също прониква в мастната тъкан. Прониква в плацентата чрез пасивна дифузия. Разпространението в плацентата може да е достатъчно, за да проникне през плода и да постигне токсични нива. Лидокаин бързо преминава през плацентата, появявайки се в циркулацията на плода в рамките на няколко минути след като е приложен на майката.
Свързването на лидокаин с плазмените протеини до голяма степен зависи от концентрацията на лекарството и алфа-1-киселия гликопротеин (AAG) в плазмата. Има съобщения за свързване на лидокаин с протеини с 33-80%. Това показва, че свързването с плазмените протеини се увеличава при пациенти с уремия и реципиенти на бъбречна трансплантация и се засилва след остър миокарден инфаркт. Последното се характеризира и с увеличаване на нивата на AAG. Високото свързване с протеините може да намали ефекта на свободния лидокаин или дори да предизвика общо повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
метаболизъм
Лидокаинът се метаболизира с участието на микрозомални чернодробни ензими, намаляването на алкалността, дължащо се на окислението, настъпва в рамките на няколко минути. Метаболитната скорост е ограничена от притока на кръв в черния дроб и в резултат на това може да бъде нарушена при пациенти след миокарден инфаркт и / или със застойна сърдечна недостатъчност. В резултат на биотрансформацията на лидокаин се образуват метаболити - моноетилглицинексилидид (MEGX) и глицинексилидид, които имат много по-слабо изразена антиаритмична активност.
развъждане
Около 90% се екскретират под формата на метаболити и 10% в непроменен вид чрез бъбреците. Екскрецията на непроменено лекарство в урината е частично зависима от рН на урината. Съобщава се, че киселата урина води до увеличаване на дела, който се екскретира с урината.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
T 1/2 Лидокаинът е по-дълъг при пациенти с чернодробно заболяване.

свидетелство

За локална анестезия на лигавиците в стоматологичната практика, орална хирургия:
- отваряне на повърхностни абсцеси;
- отстраняване на мобилни изпадащи зъби;
- отстраняване на костни фрагменти и зашиване на раните на лигавиците;
- анестезия на венците за фиксиране на короната или моста;
- ръчно или инструментално отстраняване (или изрязване) на уголемената папила на езика;
- да се намали или потисне повишения фарингеален рефлекс при подготовка за рентгеново изследване;
- анестезия за отстраняване на повърхностни доброкачествени тумори на устната лигавица;
- при деца - за френуоектомия и дисекция на кисти на слюнчените жлези.
В УНГ практиката:
- преди електрокоагулацията (при лечение на назално кървене), септектомия и резекция на носните полипи;
- преди тонзилектомията да се намали фарингеалния рефлекс и да се анестезира мястото на инжектиране;
- като допълнителен анестетик преди отваряне на перитонсулния абсцес или преди пункцията на максиларния синус;
- анестезия преди измиване на синусите.
С ендоскопия и инструментални изследвания:
- анестезия преди въвеждането през носа или устата на различни сонди (дуоденална сонда, преди частичния тест за храна);
- анестезия преди ректоскопия и при подмяна на катетри.
В акушерството и гинекологията:
- анестезия на перинеума за лечение и / или изпълнение на епизиотомия;
- анестезия на хирургичното поле при вагинална или цервикална хирургия;
- анестезия за изрязване и лечение на разкъсване на химена;
- Анестезия за зашиване с абсцеси.
В дерматологията:
- Анестезия на лигавиците с малки хирургични интервенции.

Аерозолът се напръсква върху лигавиците. С всеки спрей от 1 порция аерозол, 4,8 mg лидокаин се освобождава на повърхността. Дозата зависи от показанията и площта на анестезираната повърхност. За да се избегне висока концентрация на лидокаин в кръвната плазма, трябва да се използва най-ниската доза, за да се гарантира задоволителен ефект. Обикновено са достатъчни 1-3 спрейове, въпреки че в акушерството се използват 15-20 спрейове (максималната доза е 40 спрея / 70 kg телесно тегло).
Приблизителни дози (брой спрейове) при различни показания: