Инжекции с наклофен: инструкции за употреба

Разтвор за i / m инжектиране е прозрачен, безцветен или леко жълтеникав, без видими механични примеси.

Помощни вещества: бензилов алкохол, пропиленгликол, натриев дисулфит, натриев хидроксид, вода d / и.

3 ml - ампули (5) - блистери (1) - опаковки от картон.
3 ml - стъклени ампули (5) - пластмасови палети (1) - картонени опаковки.

Диклофенак е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие.

Основният механизъм на неговото действие е безразборното инхибиране на активността на ензима циклооксигеназа 1 и 2 (TSOG1 и TSOG2). което води до нарушаване на метаболизма на аракдонната киселина, намален синтез на простагландин. простациклин и тромбоксан.

Най-ефективен при възпалителна болка. При ревматични заболявания противовъзпалителното и аналгетично действие на диклофенак значително намалява тежестта на болката, сутрешната скованост, подуването на ставите, което подобрява функционалното състояние на ставата. При травми в следоперативния период диклофенакът намалява болката и възпалителния оток. Както всички НСПВС, диклофенакът има антитромбоцитна активност. В терапевтични дози диклофенак практически няма ефект върху времето на кървене. При продължително лечение аналгетичният ефект на диклофенак не се намалява.

TC_макс с интрамускулна инжекция от 75 mg - 15-30 минути. Комуникация с плазмените протеини, главно с албумин - 99%. Диклофенак активно прониква в синовиалната течност, където достига 60-70% от серумните концентрации. 3-6 часа след прилагане на i / m, концентрацията на активното вещество и метаболитите в синовиалната течност е по-висока, отколкото в серума. Диклофенакът от синовиалната течност се екскретира по-бързо, отколкото от серума. 50% от лекарството се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Почти напълно се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидроксилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина и сулфатиране.

T_1/2 е 1-2 часа. За белодробна дисфункция на черния дроб или бъбреците Т_1/2 остава непроменена. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min), екскрецията на жлъчните метаболити се увеличава, докато не се наблюдава повишаване на концентрацията им в кръвта. При пациенти с хроничен хепатит или компенсирана чернодробна цироза, фармакокинетичните параметри не се променят.

Приблизително 70% от диклофенак се екскретира чрез бъбреците под формата на фармакологично неактивни метаболити. Само 1% от лекарството се екскретира непроменен, а останалите метаболити - през червата.

Пациентите в напреднала възраст имат фармакокинетични параметри без значителни промени.

Заболявания, при които се изисква бързо противовъзпалително или аналгетично действие: t

- възпалителни и дегенеративни заболявания на мускулно-скелетната система: ревматоиден артрит, псориатичен, ювенилен хроничен артрит, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев), подагрозен артрит, артрит с болестта на Reiter, ревматоиден мека тъкан, остеоартрит на периферните стави и гръбначния стълб, включително кореновата синдром, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит;

- синдром на болка с лека или средна тежест: невралгия, миалгия, лумбоишиалгия, пост-травматичен болен синдром, придружен от възпаление, следоперативна болка, главоболие, мигрена, алгодинеорея, аднексит, проктит, зъбобол, бъбречна и жълтеникава колика.

Диклофенак е предназначен за симптоматична терапия и не се повлиява от прогресирането на заболяването.

- периода след операцията на байпас на коронарните артерии;

- ерозивни и язвени промени на лигавицата на стомаха или на дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене;

- възпалителни заболявания на червата (включително NUC, болест на Crohn) в острата фаза;

- цереброваскуларно кървене или друго кървене и нарушена хемостаза;

- тежка чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;

- тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малка от 30 ml / min), включително потвърдена хиперкалиемия, прогресиращо бъбречно заболяване;

- потискане на хемопоезата на костния мозък,

- III триместър на бременността, период на кърмене;

- детска възраст (до 18 години);

- свръхчувствителност (включително към други НСПВС), пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, повтарящи се полипози на носната лигавица и параназални синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (включително в анамнезата).

С повишено внимание: коронарна болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания, дислипидемия / хиперлипидемия, захарен диабет, заболяване на периферните артерии, тютюнопушене, креатининов клирънс 30-60 ml / min; анамнестични данни за развитието на язвени поражения на стомашно-чревния тракт, наличието на Helicobacter pylori инфекция, продължителна употреба на НСПВС, честа употреба на алкохол, тежки соматични заболявания, индуцирана порфирия, епилепсия, дивертикулит, системни заболявания на съединителната тъкан, значително намаляване на BCC (включително след обширно хирургично лечение) пациенти (включително приемащи диуретици, отслабени пациенти и с ниска телесна маса), бременност (I-II триместър), съпътстваща терапия t И следните лекарства: антикоагуланти (например, варфарин), антиагрегати (например, ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (например, преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, серралин);

За да се намали рискът от неблагоприятно развитие на стомашно-чревния тракт, трябва да се използва минимална ефективна доза с минимално възможен курс.

Интрамускулно. Единична доза за възрастни - 75 mg (1 ампула). Ако е необходимо, повторно въвеждане е възможно, но не по-рано от 12 часа (за пациенти с бъбречна колика, лекарството може да бъде повторно администрирано след 30 минути). Когато се използват други лекарствени форми на диклофенак, максималната дневна доза от -150 mg не трябва да се надвишава.

Продължителността на употребата не е повече от 2 дни, ако е необходимо, допълнително се прехвърля към орална или ректална употреба на диклофенак.

Не можете да смесвате разтвор Naklofen с други лекарства в една спринцовка.

Често - 1-10%; понякога 0.1–1%; рядко 0,01 - 0,1%; много рядко - по-малко от 0.01%, включително някои случаи.

От страна на храносмилателната система: често - епигастриална болка, гадене, повръщане, диария, диспепсия, метеоризъм, анорексия, повишена активност на аминотрансферазите; рядко - гастрит, проктит, кървене от стомашно-чревния тракт (повръщане с кръв, мелена, диария, смесена с кръв), стомашно-чревни язви (с или без кървене или перфорация), хепатит, жълтеница, нарушена чернодробна функция; много рядко - стоматит, глосит, сухи лигавици (включително и устната кухина), ерозивни и язвени поражения на хранопровода, стриптури на диафрагмата на червата, неспецифичен хеморагичен колит, обостряне на улцерозен колит или болест на Крон, запек, панкреатит, фулминантен хепатит.

От страна на нервната система: често - главоболие, замаяност; рядко сънливост; много рядко - нарушение на чувствителността, вкл. парестезии, нарушения на паметта, тремор, конвулсии, тревожност, мозъчно-съдови нарушения, асептичен менингит, дезориентация, депресия, безсъние, кошмари, раздразнителност, психични разстройства.

От сетивата: често - световъртеж; много рядко - зрително увреждане (замъглено виждане, диплопия), загуба на слуха, тинитус, вкусово увреждане.

От страна на отделителната система: много рядко - остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, папиларна некроза.

От страна на кръвообразуващите органи: много рядко - тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, хемолитична и апластична анемия, агранулоцитоза.

Алергични реакции: анафилактични / анафилактоидни реакции, включително изразено понижение на кръвното налягане и шока; много рядко - ангиоедем (включително лица).

Тъй като сърдечно-съдовата система: много рядко - пулс, удари, болка в гърдите, повишено кръвно налягане, васкулит, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда.

От страна на дихателната система: рядко - кашлица, бронхиална астма (включително задух); много рядко - пневмонит, оток на ларинкса.

За кожата: често - кожен обрив; рядко - уртикария; много рядко - була обрив, еритема, вкл. синдром на мултиформе и Стивънс-Джонсън, синдром на Лайел, ексфолиативен дерматит, пруритус, косопад, фотосенсибилизация, пурпура, вкл. алергичен.

Други: на мястото на интрамускулно приложение са възможни дразнене, болка, подуване и зачервяване на кожата.

Симптоми: с парентерално предозиране е малко вероятно. Клиничните симптоми на предозиране при парентерално приложение са подобни на тези, които могат да се наблюдават при използване на други лекарствени форми: повръщане, кървене от стомашно-чревния тракт, диария, замайване, шум в ушите, гърчове, повишено кръвно налягане, депресия.
дишане; със значително предозиране - остра бъбречна недостатъчност, хепатотоксичен ефект.

Лечение: симптоматична терапия, насочена към премахване на повишаване на кръвното налягане, бъбречна дисфункция, гърчове, стомашно-чревно дразнене, респираторна депресия. Принудителната диуреза, хемодиализата са неефективни (значима връзка с протеините и интензивен метаболизъм).

Повишава плазмената концентрация на дигоксин, метотрексат, литий и циклоспорин.

Намалява ефекта на диуретиците, на фона на калий-спестяващи диуретици увеличава риска от хиперкалиемия; на фона на антикоагуланти, антитромбоцитни и тромболитични лекарства (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) увеличава риска от кървене (обикновено стомашно-чревния тракт).

Намалява ефекта на антихипертензивите и хипнотичните лекарства.

Увеличава вероятността от странични ефекти на други НСПВС и глюкокортикостероиди (кървене от стомашно-чревния тракт), токсичност на метотрексат и нефротоксичност на циклоспорин.

Ацетилсалициловата киселина намалява концентрацията на диклофенак в кръвта.

Едновременната употреба с парацетамол увеличава риска от развитие на нефротоксичните ефекти на диклофенак.

Намалява ефекта на хипогликемичните лекарства.

Цефамундол, цефоперазон, цефотетан, валпроева киселина и пликамицин повишават честотата на хипопротромбинемия.

Препаратите за циклоспорин и злато увеличават ефекта на диклофенак върху синтеза на простагландини в бъбреците, което се проявява с увеличаване на нефротоксичността.

Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонина увеличават риска от кървене от стомашно-чревния тракт.

Едновременното назначаване с етанол, колхицин, кортикотропин и препарати от Hypericum perforatum увеличава риска от кървене в стомашно-чревния тракт.

Лекарства, които причиняват фотосенсибилизация, увеличават сенсибилизиращия ефект на диклофенак към ултравиолетовото лъчение.

Лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават плазмената концентрация на диклофенак, като по този начин увеличават неговата токсичност.

Антибактериални лекарства от групата на хинолоните - рискът от припадъци.

Не можете да смесвате разтвор Naklofen с други лекарства в една спринцовка.

Пациентите трябва да информират лекарите за развитието на странични ефекти.

За да се намали риска от неблагоприятно развитие на стомашно-чревния тракт, трябва да се използва минимална ефективна доза с възможно най-краткия курс.

При продължителна употреба на диклофенак е възможно, макар и в редки случаи, развитието на сериозни хепатотоксични реакции и затова се препоръчва редовно да се изследва функцията на черния дроб.

Поради важната роля на простагландините за поддържане на бъбречния кръвоток, трябва да се обърне специално внимание при предписване на лекарството на пациенти със сърдечна или бъбречна недостатъчност, както и при лечение на възрастни хора, приемащи диуретици и пациенти, които по някаква причина имат намален обем на циркулиращата кръв след продължителна операция). Ако в такива случаи се предписва диклофенак, препоръчително е да се следи бъбречната функция като предпазна мярка.

Трябва да се предписват предпазни мерки диклофенак при пациенти с нарушения на кръвосъсирването, с порфирия, епилепсия, както и при пациенти, приемащи антикоагуланти или фибринолитици.

При провеждане на продължителна терапия е необходимо да се следи картината на периферната кръв, да се анализират изпражненията за окултна кръв.

Поради отрицателния ефект върху фертилитета, жените, които желаят да забременеят, не се препоръчват да използват лекарството. При пациенти с безплодие (включително тези, подложени на преглед) се препоръчва да се отмени лекарството.

Пациентите, приемащи лекарството, трябва да се въздържат от пиене на алкохол.

При инфекциозни заболявания противовъзпалителните и антипиретични ефекти на диклофенак натрий могат да маскират симптомите на тези заболявания.

Не се препоръчва смесването на налофен с други лекарства в същата спринцовка.

Влияние върху способността за управление на моторния транспорт и работа с механизми

По време на лечението скоростта на умствените и моторните реакции може да намалее, поради което е необходимо да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

Употребата на диклофенак в I-II триместър на бременността е възможна само когато очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода. През третото тримесечие и по време на кърменето употребата на лекарството Naklofen е противопоказана.

Противопоказан при деца под 18-годишна възраст

Противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min), включително потвърдена хиперкалиемия, прогресиращо бъбречно заболяване.

Naklofen

Латинско наименование: Naklofen

Код ATX: M02AA15

Активна съставка: Диклофенак (диклофенак)

Аналози: Дикловит, Волтарен, Диклак, Диклофенак, Диклоран

Производител: Krka, Словения

Описание в момента на: 03.10.17

Онлайн аптеки:

Naklofen - лекарствена група от нестероидни противовъзпалителни средства.

Активна съставка

Форма и състав за освобождаване

Лекарството се предлага и под формата на разтвор, 1 ml от който съдържа 25 mg от активното вещество, и под формата на супозитории (1 супозитория съдържа 50 mg диклофенак натрий).

Показания за употреба

Naklofen се използва за лечение на заболявания, които изискват бърз аналгетичен или противовъзпалителен ефект:

• лек или умерен болен синдром: главоболие, мигрена, зъбобол, алгоменорея, проктит, аднексит, бъбречна и жлъчна колика, невралгия, миалгия, следоперативна болка, пост-травматичен болен синдром, утежнен от възпалителния процес, лимфохиалгия;
• заболявания на опорно-двигателния апарат: ревматоиден, подагра, ювенилен хроничен и псориатичен артрит, артрит с болест на Райтер, анкилозиращ спондилит, ревматоиден меките тъкани, тендинит, бурсит, синовит, миозит, периартрити, остеоартрит на гръбначния стълб и периферните стави, включително тези, придружено от кореновата синдром.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано за употреба при:

• свръхчувствителност към компоненти или други нестероидни противовъзпалителни средства;
• комбинация от непоносимост към нестероидни противовъзпалителни средства и ацетилсалицилова киселина с повтарящи се полипози на носната лигавица и параназалните синуси;
• тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност, чернодробни и бъбречни заболявания;
• възпалително заболяване на червата в острата фаза;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност; цереброваскуларно кървене, активно гастроинтестинално кървене, други кръвоизливи и нарушена хемостаза;
• ерозивни и язвени промени на лигавицата на стомаха или на дванадесетопръстника; потискане на хемопоезата на костния мозък;
• в периода след коронарен байпас, през третия триместър на бременността и по време на кърмене.

Инструкции за употреба Naklofen (метод и дозировка)

Разтворът на лекарството се използва за интрамускулно инжектиране. Единична доза за една инжекция Naklofen е 75 mg (една ампула). Повторното приложение на лекарството, ако е необходимо, се извършва след 12 часа. Пациентите с бъбречна колика могат да получат повторно инжектиране след 30 минути. При едновременно лечение с наклофенови проби и други лекарствени форми на лекарството е необходимо да се гарантира, че дневната доза не надвишава 150 mg.

Продължителността на лечението с интрамускулно инжектиране трябва да бъде не повече от два дни, след което, ако е необходимо, пациентът се прехвърля на орална или ректална употреба на лекарството (таблетки, капсули или супозитории).

Таблетки и капсули се приемат по време или след хранене. Дозата на таблетките Naklofen за възрастни пациенти и деца на възраст 15 години и с телесно тегло най-малко 45 kg е 50 mg 2 или 3 пъти дневно. Веднага след постигане на желания терапевтичен ефект, дозата започва да се намалява, като постепенно се прехвърля пациента на поддържаща доза от 100 mg на ден. Препоръчителната доза капсули Naklofen Duo - 75 мг 1 или 2 пъти дневно.

Единична доза гел за възрастни и деца на възраст от 12 години е лента от 5 до 10 см. Гелът се нанася върху засегнатите области 2 или 3 пъти на ден. Дозата на лекарството за деца от 6 до 12 години е една ивица с дължина не повече от 3 см, а броят на заявленията е не повече от два на ден.

Свещи Naklofen предписани за лоша поносимост на таблетки и капсули. Началната доза за възрастни пациенти е 100-150 mg (една супозитория, 2 или 3 пъти дневно). В бъдеще пациентът се прехвърля на поддържаща доза (един супозитория 2 пъти дневно). Подрастващите на възраст 15 и повече години се предписват по една свещ от Naklofen не повече от 2 пъти на ден.

Странични ефекти

Употребата на лекарството Naklofen може да предизвика следните нежелани реакции:

От страна на храносмилателната система: подуване на корема и болки в корема, спазми, метеоризъм, диспепсия, запек, диария, гадене, повишени чернодробни трансаминази, кървене в храносмилателния тракт, пептични язви. По-рядко - гастрит, жълтеница, повръщане, мелена, цироза, хепатонекроза, хепаторенален синдром, панкреатит, колит. Много рядко - стоматит, глосит, увреждане на хранопровода, чревни стриктури, обостряне на болестта на Крон или улцерозен колит.

От централната и периферната нервна система: замаяност, главоболие. По-рядко - нарушения на съня, депресия, тревожност, диплопия, раздразнителност, конвулсии, асептичен менингит, слабост. Изключително редки - нарушение на паметта, парестезия, тремор, дезориентация, гърчове, възбуда, психични разстройства.

От анализаторите на чувства: шум в ушите, световъртеж. По-рядко - нарушения на вкуса, замъглено виждане, скотома, загуба на слуха.

Кожа: сърбеж, кожен обрив. По-рядко - уртикария, алопеция, екзема, еритема мултиформен ексудатив, токсичен дерматит, фотосенсибилизация, синдром на Лайел.

От пикочните и репродуктивните системи: задържане на течности. По-рядко, невротичен синдром, поява на протеин, кръв в урината, олигурия, папиларна некроза, интерстициален нефрит, азотемия, остра бъбречна недостатъчност.

От кръвотворните органи: анемия, тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопенична пурпура, агранулоцитоза.

От страна на дихателната система: бронхоспазъм, бронхиална астма, кашлица, оток на ларинкса.

Тъй като сърдечно-съдовата система: сърдечна недостатъчност, хипертония. Много рядко - миокарден инфаркт, тахикардия, сърцебиене, васкулит, екстрасистолия.

Алергични реакции: анафилактоидни реакции, подуване на езика и устните, анафилактичен шок.

Когато се използва Naklofen като супозитории, може да се появи локално дразнене и възпаление.

свръх доза

Предозирането може да предизвика нежелани реакции. Значителното предозиране причинява симптоми на остра бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лечението изисква стомашна промивка, симптоматично лечение на бъбречна дисфункция, мерки за нормализиране на кръвното налягане, облекчаване на гърчове, дразнене на храносмилателния тракт и респираторна депресия. Принудителната диуреза и хемодиализата са неефективни.

аналози

Дикловит, Волтарен, Диклак, Диклофенак, Диклоран

Фармакологично действие

Диклофенак има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Лекарството е най-ефективно при болка с възпалителен характер. По време на възстановителния период след операция и с наранявания, Naklofen облекчава възпалителното подуване и намалява болката. При ревматични заболявания, лекарството значително намалява тежестта на болката, а също така облекчава подуването на ставите и намалява сутрешната скованост.

Инструментът е предназначен за симптоматично лечение и не влияе върху развитието на заболяването. При продължителна терапия аналгетичният ефект на Naklofen не се намалява.

Специални инструкции

По време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано в третия триместър на бременността и кърменето.

В детството

Капсулите Naklofen Duo и инжекциите не се използват при лечение на деца и юноши под 18 години. Таблетките могат да назначават деца на възраст 15 години и с тегло най-малко 45 kg. Гелът може да се използва за лечение на деца от 6 години. Свещи Naklofen предписани за деца от 15 години.

В напреднала възраст

В случай на нарушена бъбречна функция

Лекарството е противопоказано при тежка бъбречна недостатъчност.

С абнормна чернодробна функция

Лекарството е противопоказано при тежка бъбречна недостатъчност.

Взаимодействие с лекарства

Лекарството намалява ефективността на диуретици, хипнотици, антихипертензивни лекарства, хипогликемични лекарства, също така увеличава концентрацията на дигоксин, литиеви препарати, метотрексат и циклоспорин в кръвната плазма.

В комбинация с антикоагуланти, тромболитици и антиагреганти увеличава риска от кървене. В комбинация с калий-съхраняващи диуретици увеличава риска от хиперкалиемия.

Когато приемате Naklofen с нестероидни противовъзпалителни средства увеличава риска от странични ефекти на последния. Лекарството увеличава нефротоксичността на циклоспорин и токсичността на метотрексат.

В комбинация с ацетилсалицилова киселина, концентрацията на наклофен в кръвта намалява, а в комбинация с парацетамол се увеличава нефротоксичният ефект на диклофенак.

В комбинация с cefoperazone, cefamundol, cefotetan, plykamizin и valproic acid, честотата на хипотиромбинемия се увеличава. В комбинация с миелотоксични лекарства, хематотоксичността е повишена. В комбинация с колхицин, етанол, препарати от хиперикум и кортикотропин увеличава риска от кървене в храносмилателния тракт.

Naklofen подобрява фотосенсибилизиращия ефект на други лекарства. Ефикасността и токсичността на лекарството се увеличава с приемането на агенти, които блокират тубулната секреция.

Условия за продажба на аптеки

Продава се без рецепта.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца при температура, която не надвишава 25 ° C.

Цена в аптеките

Цена Naklofen за 1 опаковка от 78 рубли.

Описанието, публикувано на тази страница, е опростена версия на официалната версия на обобщението на лекарството. Информацията се предоставя само за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Преди да използвате лекарството, трябва да се консултирате със специалист и да прочетете инструкциите, одобрени от производителя.

Naklofen

Naklofen: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Naklofen

Код ATX: M01AV05

Активна съставка: диклофенак (диклофенак)

Производител: Krka, Словения

Актуализиране на описанието и снимка: 31.07.2017

Цени в аптеките: от 112 рубли.

Naklofen е нестероидно противовъзпалително средство (NSAID).

Форма и състав за освобождаване

Лекарствени форми на наклофен:

• Таблетки, покрити с ентерично филмово покритие: жълто-кафяви, имат кръгла, леко двойно изпъкнала форма и гладка повърхност (10 броя в блистери, в картонена връзка 2 блистера);
• Разтвор за интрамускулно (IM) приложение: безцветна или жълтеникава бистра течност (3 ml в ампули, 5 бр. В блистери, 1 кашон в блистерна опаковка или 3 мл в стъклени ампули, 5 бр. палети, в картонена връзка 1 палет;
• Ректални свещички: конусообразни с еднаква восъчна структура с жълтеникаво-бял или бял цвят (5 броя на ленти, в картонена връзка са 2 ленти);
• Гел за външна употреба 1%: хомогенна бяла маса (60 g в алуминиеви тръби, в епруветка от 1 картон).

Активна съставка Наклофен - диклофенак натрий:

• 1 таблетка - 50 mg;
• 1 ml разтвор - 25 mg;
• 1 супозитория - 50 mg;
• 1 g гел - 10 mg, което е еквивалентно на 11,6 mg диклофенак диетиламин.

• Таблетки: царевично нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид;
• Разтвор: пропиленгликол, бензилов алкохол, натриев хидроксид, натриев дисулфит, вода за инжектиране;
• Супозитории: твърда мазнина;
• Гел: диетаноламин, карбомер, изопропанол, макрогол, вазелиново масло, пропиленгликол, цетомакрогол, безводен натриев сулфит, децилолеат, пречистена вода.

Освен това, като част от ентеричното филмово покритие: титанов диоксид, хипромелоза, пропиленгликол, жълт оцветител жълт оксид (Е172), железен багрилен червен оксид (Е172), съполимер на етилакрилат / метакрилова киселина, талк.

Фармакологични свойства

Naklofen се характеризира с противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти.

фармакодинамика

Диклофенак натрий неселективно инхибира активността на ензима циклооксигеназа 1 и 2, което води до метаболитни нарушения на арахидоновата киселина и намаляване на продукцията на тромбоксан, простациклин и простагландини. Това води до намаляване на концентрацията на простагландини в синовиалната течност, стомашната лигавица и урината. Naklofen демонстрира най-голяма ефективност при възпалителни болкови атаки.

При ревматични заболявания диклофенак натрий има аналгетично и противовъзпалително действие, което значително намалява тежестта на болката, премахва сутрешната скованост и подуването на ставите и подобрява функционалното им състояние. Активната съставка Naklofen ви позволява да се отървете от болка, дискомфорт и подуване на възпалителен произход при наранявания и в следоперативния период.

Като нестероидно противовъзпалително лекарство (NSAIDs), Naklofen се характеризира с антитромбоцитна активност. В препоръчваните дози, той практически не променя времето на кървене. При продължителна терапия, аналгетичният ефект на диклофенак натрий не намалява.

Фармакокинетика

Диклофенак натрий се абсорбира от храносмилателния тракт бързо и напълно, приемът на храна увеличава полуживота с 1-4 часа и намалява максималната концентрация на вещество в кръвта с около 40%. След поглъщане на 50 mg Naklofen, максималната концентрация на активната му съставка, 1,5 μg / ml, се достига за приблизително 2-3 часа. При интрамускулно инжектиране на 75 mg Naklofen, максималната плазмена концентрация се достига за 15-30 минути. Съдържанието на диклофенак натрий в плазмата се характеризира с линейна зависимост от размера на дозата, въведена в тялото. Неговото многократно приложение не води до промени във фармакокинетиката на лекарството.

При прилагане на гела в системната циркулация се абсорбира не повече от 6-7% диклофенак натрий.

Веществото не показва тенденция за кумулиране, ако се спазват препоръките за употребата на лекарството. Бионаличността му е 50%, а степента на свързване с плазмените протеини е 99% (главно с албумин). Диклофенак натрий прониква в синовиалната течност, при което максималното му съдържание се записва 2–4 часа по-късно, отколкото в кръвната плазма. Полуживотът на синовиалната течност е 3–6 часа (концентрацията на натриев диклофенак в синовиалната течност след приложение на Naklofen след 4-6 часа е по-висока, отколкото в плазмата и остава такава в продължение на 12 часа). Връзката между съдържанието на натриев диклофенак в синовиалната течност и клиничната ефективност на Naklofen остава неизследвана.

Приблизително 50% от диклофенак натрий се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Механизмът му се състои в еднократно или многократно хидроксилиране и конюгиране с глюкуронова киселина. Системата на цитохром Р участва в метаболитните процеси.₄₅₀ CYP2C9. Метаболитите на натриев диклофенак имат по-малка фармакологична активност, отколкото той. Клирънсът на системата е 260 ml / min, а обемът на разпределение достига 550 ml / kg. Времето на полуживот на плазмата е 2 часа. Приблизително 70% от приложената доза се екскретира под формата на метаболити, които нямат фармакологична активност. По-малко от 1% диклофенак натрий се екскретира непроменен, а останалата част от дозата се екскретира като жлъчни метаболити. При пациенти с тежка бъбречна дисфункция (CC по-малко от 10 ml / min), степента на екскреция на метаболитите с жлъчката се повишава, но концентрацията им не се повишава в кръвта.

При пациенти с компенсирана цироза на черния дроб или хроничен хепатит, както и при пациенти в напреднала възраст, фармакокинетичните параметри на диклофенак натрий не се променят.

Известно е, че в малки количества диклофенак натрий преминава в кърмата.

Показания за употреба

Според инструкциите Naklofen е показан за симптоматична терапия, насочена към постигане на бърз аналгетичен и противовъзпалителен ефект и няма ефект върху развитието на заболяването.

Показания за употреба на таблетки, разтвор и супозитории Naklofen: t

• Дегенеративни и възпалителни патологии на опорно-двигателния апарат: ревматоиден артрит, юношески хроничен артрит, псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит (Bechterew's disease), артрит при болест на Reiter, подагричен артрит, ревматични меки тъкани, остеоартрит на гръбначния стълб и артрит; периартрит, миозит, синовит, радикуларен синдром;
• Болест синдром на слаба или умерена тежест с травматични лезии (придружени с възпаление), в следоперативния период, с жлъчни и бъбречни колики, миалгия, невралгия, лумбоишиалгия, както и при такива състояния като мигрена, главоболие и зъбобол, аднексит, алгодисменорея.

В допълнение, Naklofen предписани: t

• Таблетки: с проктит, фебрилен синдром, силен болен синдром на фона на инфекциозна и възпалителна патология на гърлото, ухото, носа (тонзилит, отит, фарингит) като част от комплексната терапия;
• Разтвор: с проктит;
• Гел: при ревматоиден артрит, бурсит, тендовагинит и други ревматични лезии на меките тъкани, остеоартроза, увреждане на мускулите, сухожилията и сухожилията, синини, оток на меките тъкани на възпалителния генез, болезнени стави и мускули, включително на фона на тежко физическо натоварване.

Противопоказания

• III триместър на бременността;
• Синдром на непоносимост към ацетилсалицилова киселина (пълна или непълна) - астма, уртикария, риносинусит, назални лигави полипи;
• Свръхчувствителност към НСПВС, диклофенак и компоненти на лекарството.

Противопоказания за употребата на таблетки, разтвор и супозитории Naklofen: t

• Потискане на хемопоезата на костния мозък;
• Остър стадий на възпалително заболяване на червата (болест на Crohn, улцерозен колит (UC));
• Влошаване на стомашно-чревни кръвоизливи, ерозивни и язвени патологии на лигавицата на стомаха или на дванадесетопръстника;
• Периодът след коронарния байпас;
• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Хемостатични нарушения, цереброваскуларни и други видове кървене;
• Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CK) е по-малък от 30 ml / min), включително прогресиращо бъбречно заболяване, диагностицирана хиперкалиемия;
• Активно чернодробно заболяване, тежка чернодробна недостатъчност;
• Период на кърмене.

Супозитории, разтвор и таблетки Naklofen се препоръчва да се предписва с повишено внимание при исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания, хиперлипидемия или дислипидемия, захарен диабет, заболявания на периферните артерии, тютюнопушене, CC по-малко от 60 ml / min; история на стомашно-чревни язви (GIT), наличие на инфекция с Helicobacter pylori, продължителна употреба на НСПВС, честа употреба на алкохол, тежки соматични заболявания; съпътстващо лечение: антитромбоцитни средства (ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), антикоагуланти (включително варфарин), перорални глюкокортикостероиди (преднизолон); пациенти в напреднала възраст, получаващи диуретици, включително изтощени пациенти с ниска телесна маса.

В допълнение, таблетки и разтвор на Naklofen трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със системни заболявания на съединителната тъкан, предизвикана от порфирия епилепсия, дивертикулит, със значително намаляване на обема на циркулиращата кръв (BCC), включително след продължителна операция.

Употребата на диклофенак през I-II триместър на бременността е възможна само по здравословни причини, ако очакваният клиничен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Не можете да използвате свещички за хемороиди, ректално кървене, нараняване или възпаление на ректума.

Бъдете предпазливи, за да назначите супозитории с съпътстваща фибринолитична терапия.

Използването на гел е противопоказано при нарушаване на целостта на кожата.

Препоръчва се да се използва предпазлив гел Naklofen пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, обостряне на чернодробната порфирия, ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, изразена нарушена бъбречна функция и / или черния дроб, нарушения на кръвосъсирването (включително хемофилия, тенденция на кървене, удължаване на времето на кървене); по време на кърмене и старост.

Приложение на Naklofen за възрастови ограничения:

• Таблетки: до 15 години или с телесно тегло под 45 kg;
• Решение: до 18 години;
• Супозитории: до 15 години;
• Гел: до 6 години.

Инструкции за употреба Naklofen: метод и дозировка

• Таблетки: приемайте орално, преглъщайки цялото, измийте с достатъчно вода, по време на или веднага след хранене. Препоръчителната доза: в началото на лечението - по 1 таблетка 2-3 пъти дневно, но не повече от 3 таблетки дневно. След достигане на оптималния ефект пациентът се прехвърля на поддържаща доза от 2 таблетки на ден;
• Разтвор: въвежда се в / m в единична доза от 1 ампула (75 mg). Повтарящо се приложение с тежка бъбречна колика след 30 минути, с други патологии само след 12 часа. Продължителността на / m приложението на разтвора не трябва да надвишава 2 дни, след което пациентът (ако е необходимо) трябва да се прехвърли на прием на таблетки или да се използват супозитории. Разтворът на наклофен не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с други лекарства;
• Супозитории: пациенти с лоша поносимост към перорално приложение на диклофенак, лекарството се използва ректално. Препоръчителната доза: за възрастни - 1 супозитория 2-3 пъти на ден, назначението зависи от тежестта на заболяването; пациенти на възраст 15-18 години - 1 супозитория не повече от 2 пъти дневно. Поддържаща доза - 1 супозитория 2 пъти дневно. Минималната ефективна доза трябва да се прилага за минималния възможен период;
• Гел: прилага се външно, нанасяйки определено количество върху засегнатия участък на тялото и внимателно го разтривайте в кожата. Дозирането има възрастови ограничения: пациенти на възраст над 12 години - една дължина на лента от гел е 5-10 см, процедурата се извършва 2-3 пъти на ден; деца от 6 до 12 години - не повече от 3 cm гел, 2 пъти дневно. Ако е необходимо, употребата на лекарството за повече от 10 дни трябва да се консултира с Вашия лекар.

В случай на едновременна употреба на други форми на диклофенак, общата му дневна доза не трябва да надвишава 150 mg.

Странични ефекти

Използването на разтвора и супозиториите и таблетките Naklofen може да предизвика нежелани реакции:

• Нервна система: често - замаяност, главоболие; рядко - сънливост; много рядко - нарушения на паметта, кошмари, разстройства на чувствителността (включително парестезии), тремор, тревожност, гърчове, мозъчно-съдови нарушения, безсъние, дезориентация, раздразнителност, депресия, психични разстройства, асептичен менингит;
• Сърдечно-съдова система: много рядко - болка в гърдите, сърцебиене, повишено кръвно налягане, екстрасистолия, инфаркт на миокарда, васкулит, сърдечна недостатъчност;
• Храносмилателната система: често - гадене, болка в епигастралната област, повишена активност на аминотрансферазите, повръщане, диспепсия, диария, анорексия, газове; рядко - проктит, стомашно-чревни язви (с кървене, перфорация или без тях), гастрит, кървене от стомашно-чревния тракт (мелена, повръщане и / или диария с кръв), нарушена чернодробна функция, жълтеница, хепатит; много рядко - сухота в устата и други лигавици, глосит, стоматит, ерозивни и язвени поражения на хранопровода, запек, обостряне на болестта на Крон или улцерозен колит, неспецифичен хеморагичен колит, фулминантен хепатит, панкреатит;
• Отделителна система: много рядко - хематурия, остра бъбречна недостатъчност, протеинурия, нефротичен синдром, папиларна некроза, интерстициален нефрит;
• Почувстващи органи: често - световъртеж; много рядко - шум в ушите, загуба на слуха, нарушено зрение (диплопия, замъглено виждане), нарушени вкусови усещания;
• Хемопоетични органи: много рядко - левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия, агранулоцитоза, апластична и хемолитична анемия;
• Дихателна система: рядко - задух и бронхиална астма, кашлица; много рядко - оток на ларинкса, пневмонит;
• Алергични реакции: анафилактоидни или анафилактични реакции, включително силно понижаване на кръвното налягане и шока; много рядко - ангиоедем (включително лицето);
• Кожа: често - кожен обрив; рядко - уртикария; много рядко - сърбеж, булозни изригвания, ексфолиативен дерматит, екзема (включително екзема мултиформе и синдром на Стивънс-Джонсън), пурпура, синдром на Лайел, фотосенсибилизация, включително алергична, загуба на коса.

Освен това е възможно:

• Разтвор: на мястото на инжектиране - поява на болка, дразнене, зачервяване и подуване на кожата;
• Супозитории: локално дразнене и възпаление.

С използването на гел Naklofen странични ефекти рядко се появяват:

• Кожа: зачервяване, уртикария, усещане за парене, фоточувствителност, еритематозен кожен обрив, екзема, контактен дерматит под формата на сърбеж, папулозно-везикуларни изригвания, лющене на кожата, хиперемия, подуване на кожата, покрита с гел;
• Системни реакции: ангиоедем, бронхиална астма, системни анафилактични реакции, шок.

свръх доза

При перорално приложение или инжектиране на наклофен в организма във високи дози, симптомите на предозиране са гърчове, повръщане, шум в ушите, замаяност, диария, кървене от стомашно-чревния тракт. При значително предозиране може да се развие остра бъбречна недостатъчност, както и хепатотоксичният ефект на лекарството.

Като лечение се предписват стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, насочена към елиминиране на депресията на дихателния център, повишаване на кръвното налягане, дразнене на стомашно-чревния тракт, гърчове и бъбречна дисфункция. Поради значителното свързване на диклофенак натрий с плазмените протеини и интензивен метаболизъм, хемодиализата и принудителната диуреза се считат за неефективни. При външна употреба на гела, предозиране на Naklofen е малко вероятно.

Специални инструкции

В някои случаи, когато е необходимо бързо постигане на терапевтичния ефект, таблетката Naklofen може да се приема 30 минути преди хранене и се измива с обилно количество вода.

Таблетките, супозиториите и инжекциите Naklofen трябва да се предписват в минималните ефективни дози и възможно най-краткия курс, това ще намали риска от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

Пациенти с анамнеза за патология на горната част на стомашно-чревния тракт трябва да бъдат внимателно проследявани по време на лечението с Naklofen.

Диклофенак трябва да се използва с повишено внимание при болестта на Crohn и улцерозен колит за предотвратяване на обострянето на заболяването.

В редки случаи, продължителната терапия с диклофенак може да предизвика развитие на силни хепатотоксични реакции, поради което е необходимо редовно да се следи функцията на черния дроб.

Освен това по време на продължително лечение трябва да се извърши анализ на изпражненията за окултна кръв и да се наблюдава картина на периферната кръв.

Поради ефекта на диклофенак върху бъбречния кръвен поток, лечението на пациенти в напреднала възраст (приемащи диуретици) с бъбречна или сърдечна недостатъчност с намален BCC трябва да бъде придружено от постоянно проследяване на бъбречната функция.

Препоръчва се повишено внимание при употребата на Naklofen при пациенти на фона на едновременно получаване на антикоагуланти или фибринолитики, с нарушения на кръвосъсирването, епилепсия, порфирия.

По време на лечението не можете да пиете алкохолни напитки.

Диклофенак има отрицателен ефект върху фертилитета, поради което не се препоръчва жените, които желаят да забременеят или страдат от безплодие, да приемат лекарството.

Използването на диклофенак натрий при инфекциозни заболявания може да прикрие симптомите на заболяването.

Не използвайте супозитории в комбинация с други НСПВС.

Супозитории могат да повлияят свойствата на тромбоцитите, но не заменят профилактичния ефект на ацетилсалициловата киселина при сърдечносъдови патологии.

Таблетки, супозитории и инжекции Наклофен може да намали скоростта на двигателните и психичните реакции, поради което пациентите се съветват по време на употребата на лекарството да се откажат от потенциално опасни дейности, които изискват високоскоростни психомоторни реакции и повишено внимание.

Гелът не трябва да се прилага върху области с нарушена цялост на кожата.

Избягвайте да получавате гела върху лигавиците, очите или отворените рани. Използването на оклузивни превръзки е противопоказано.

Трябва да се внимава, ако е необходимо да се приложи голяма доза гел върху големи повърхности на чувствителна кожа за дълъг период от време.

При едновременна употреба с други форми на диклофенак се изисква стриктно да се спазва максималната обща дневна доза.

По време на лечението с гел трябва да се избягва продължителното излагане на пряка слънчева светлина.

Препоръчително е да измиете старателно ръцете си след всяко триене на гела в кожата.

Gel Naklofen не засяга способността на пациента да управлява превозни средства и механизми.

Взаимодействие с лекарства

Тъй като употребата на Naklofen е посочена само както е предписано от лекуващия лекар, трябва да се започне едновременно приемане на други лекарства след предварителна консултация със специалист, за да се предотврати развитието на странични ефекти.

аналози

Аналози на Наклоф, Фелоран, Фастум гел, Найт, Долгит, Доларен, Фламидез, Кеторол, Кетонал.

Условия за съхранение

Да се ​​пази от деца:

• Таблетки - на сухо място, при температура не по-висока от 25 ° C;
• Разтвор и супозитории - при температури до 25 ° C;
• Гел - до 30 ° C.

Срок на годност: таблетки и разтвор - 5 години, супозитории и гел - 4 години.

Условия за продажба на аптеки

Таблетки, разтвор и свещички с рецепта Naklofen, гелът се освобождава без рецепта.

Отзиви за Naklofen

Според мненията, Naklofen добре елиминира симптомите на заболяването, когато се прилага според показанията. Много пациенти потвърждават, че бързо и трайно облекчава болката в процеса на лечение. Нежеланите реакции са редки и най-често се проявяват с гадене, проблеми с изпражненията и алергични реакции (уртикария, сърбеж и кожно дразнене). Почти всички пациенти харесват ниската цена на лекарството.

Цената на Naklofen в аптеките

В момента цената на Naklofen е неизвестна, тъй като не може да бъде закупена на свободен пазар. Въпреки това, можете да си купите неговите аналози: например, таблетки Diclofenac на цена от 71-80 рубли (за опаковка, съдържаща 20 таблетки с доза от 100 mg) или Fastum гел на цена от 546-585 рубли (за 100 грама тръба).